Meropenem |
Catalog No.GC14746
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Meropenem es un agente antibacteriano carbapenémico.
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Cas No.: 96036-03-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Meropenem es un agente antibacteriano carbapenémico[1].Las CMI de Meropenem fueron de 0.03 mg/L contra S. aureus y E. coli pero > 256 mg/L contra C. albicans[2].Es estable a la hidrólisis por la mayoría de las betalactamasas producidas por bacterias Gram-negativas y Gram-positivas,inducidas las penicilinasas y las cefalosporinasas[1].
Meropenem,un agente antibacteriano carbapenémico,es estable la hidrólisis por la mayoría de las betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas y grampositivas,incluidas las penicilinasas y las cefakisporinasas[1].Las CMI de meropenem fueron de 0,03 mg/L contra S. aureus y E.coli,pero> 256 mg/L contra C. albicans[2].
In vitro, meropenem tiene los valores mínimos de concentración inhibitoria (CIM) de 128 µg/mL,pero meropenem combinado con vaborbactam redujo los valores mínimos de concentración inhibitoria (CIM) de meropenenm en ≥ 64-veces contra cepas modificadas y aislados clínicos que producen serina carbapenemasa de clase A (por ejemplo, KPC-2, KPC-3, SME-2, NMC-A)[3][4]. Las concentraciones inhibitorias mínimas de carvacrol y meropenem resisitentes a carbapenémicos (CRKP) se detectaron dentro de un rango de 32-128 µg/mL utilizando el método de microdilución en caldo[5].La CIM90 de meropenem (cuando se probó con una concentración fija de 8 µg/ml de vavorbactam)para aislados de Enterobacteriaceae KPC positivo fue de 1 µg/ml, y los valores de CMI psscilaron entre ≤0.03 to >32 µg/ml[6].
In vivo, en los ratones completamente encendidos con PTZ (pentilenetetrazol),la administración intravenosa de meropenem (500 mg/kg) no provocó convulsiones en la prueba de choque electroconvulsivo con corrientes de estímulo de baja intensidad[7]. In vivo,la prueba de eficacia mostró que a los gatos se les administración 10mg/kg cada 12 h meropenem se efectúa contra bacterias con valores de CMI de 6 µg/ml, 7 µg/ml and 10 µg/ml para la administración IV, IM y SC respectivamente[8].
References:
[1]Zhanel GG, et al. Imipenem-relebactam and meropenem-vaborbactam: two novel carbapenem-beta-lactamase inhibitor combinations. Drugs. 2018;78(1):65-98.
[2]Yu L, et al. Synergetic Effects of Combined Treatment of Colistin With Meropenem or Amikacin on Carbapenem-Resistant Klebsiella pneumoniae in vitro. Front Cell Infect Microbiol. 2019 Dec 10;9:422.
[3]Hecker SJ, et al. Discovery of a cyclic boronic acid beta-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J Med Chem. 2015;58(9):3682-3692.
[4]Lomovskaya O, et al. Vaborbactam: spectrum of beta-lactamase inhibition and impact of resistance mechanisms on activity in Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017;61(11):e01443-17.
[5]KÖse EO. In vitro activity of carvacrol in combination with meropenem against carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae. Folia Microbiol (Praha). 2022 Feb;67(1):143-156.
[6]Hackel MA, et al. In Vitro Activity of Meropenem-Vaborbactam against Clinical Isolates of KPC-Positive Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Dec 21;62(1):e01904-17.
[7]Suemaru K, et al. 5-Fluorouracil exacerbates cefepime-induced convulsions in pentylenetetrazol-kindled mice. Epilepsy Res. 2019 Nov;157:106195.
[8]Albarellos GA, et al. Pharmacokinetics of meropenem after intravenous, intramuscular and subcutaneous administration to cats. J Feline Med Surg. 2016 Dec;18(12):976-980.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Las células de carcinoma hepatocelular humano |
Método de preparación | Dependiendo del ensayo especÍfico de hepatotoxicidad en placa de microtitulación establecido,las células HepG2/C3A se sembraron a una densidad de 5 × 105 célulass/mL en placas de cultivo de tejidos de 24-pocillos.Las células fueron tratadas con siete antibióticos en concentraciones variables: Ampicillin (430 µM, 2150 µM, y 4300 µM), cefepime (210 µM, 1050 µM, y 2100 µM), cefuroxime (140 µM, 700 µM, y 1400 µM), levofloxacin (18 µM, 90 µM, y 180 µM) , linezolid (44 µM, 220 µM, y 440 µM) , meropenem (130 µM, 650 µM, y 1300 µM), rifampicin (24 µM, 120 µM, y 240 µM) , tigecycline (0.85 µM, 4.25 µM, y 8.5 µM), y vancomycin (0.0069 µM, 0.0345 µM, y 0.069 µM) durante 2 × 3 días.Se analizaron las concentraciones más bajas de los distintos antibióticos,es decir,el nivel plasmático medio después de la inducción de la terapia intracenosa 8(Cmax),así como las concentraciones de 5 y 10 veces de Cmax.Mientras que el medio libre de antibióticos o el plasma sirvieron como control negativa,acetaminophen (APAP, 15.24 mM en medio) se utilizó como control positivo. |
Condiciones de reacción | 130 µM, 650 µM, y 1300 µM; durante 2 × 3 días. |
Áreas de aplicación | Se detectó un aumento significativo de la lactato deshidrogenasa(LDH) en Cmax después de la incubación con ampicilina,cefepima,cefuroxima,meroprnem,rifampicina,tigeciclina y vancomicina.En particular,los valores de LDH aumentaron en más del 50% en comparación con los controles negativos(91U/L) después del tratamiento con ampicilina,meropenem y rifampicina a Camx en medio.Las pruebas de las concentraciones de Cmax de antibióticos en plasma mostraron que todos los niveles de LDH eran significativamente más bajos que en plasma sano después de 6 días. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Las ratas macho Sprague-Dawley |
Método de preparación | Todas las ratas se sometieron a laparotomía con canulación del conducto biliopancreático.El grupo 1 recibio inyección de solución salina intraductal.La pancreatitis necrotizante aguada se indujo en los grupos 2, 3, 4 y 5 mediante inyección intraductal de taurocolato al 3%.EL grupo 1(operado simulado) y el grupo 2 fueron inyectados con solución salina 0.3 mL/kg ipor vía intraperitoneal (i.p).Al grupo 3 se le inyectó meropenem 60 mg/kg/d i.p,al grupo 4 con deferocamina 80 mg/kg/d s.c y al grupo 5 con una combinación de estos 2 agentes a las mismas dosis.Si bien meropenem se inició 2 horas depués,todos los tratamientos se inicaron inmediatamente después de la inducción inmediatamente después de la inducción de la pancreatitis. |
Forma de dosificación | 60 mg/kg/d i.p |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Meropenem reduce las infecciones pancreáticas secundarias en la pancreatitis aguda. |
References: | |
| Cas No. | 96036-03-2 | SDF | |
| Chemical Name | (4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)C(=O)N(C)C)C(=O)O)C(C)O | ||
| Formula | C17H25N3O5S | M.Wt | 383.46 |
| Solubility | ≥ 19.15mg/mL in DMSO, ≥ 9.88 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6078 mL | 13.0392 mL | 26.0783 mL |
| 5 mM | 521.6 μL | 2.6078 mL | 5.2157 mL |
| 10 mM | 260.8 μL | 1.3039 mL | 2.6078 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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