Meropenem
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $28.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $26.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $35.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $49.00 | In Stock | 1 | |
| 500mg | $127.00 | In Stock | 1 |
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Meropenem ist ein Carbapenem-Antibiotikum[1]. Die MHK(MICs) von Meropenem war 0.03 mg/L gegen S. aureus und E. coli, jedoch > 256 mg/L gegen C. albicans[2]. Es ist gegenüber der Hydrolyse durch die meisten β-Lactamasen, die von gramnegativen und grampositiven Bakterien produziert werden, stabil, einschließlich Penicillinasen und Cephalosporinasen[1].
Meropenem, ein Carbapenem-Antibiotikum, ist gegenüber der Hydrolyse durch die meisten β-Lactamasen, die von gramnegativen und grampositiven Bakterien produziert werden, stabil, einschließlich Penicillinasen und Cephalosporinasen[1]. Die MHK(MICs) von Meropenem war 0.03 mg/L gegenüber S. aureus, jedoch > 256 mg/L gegenüber C. albicans[2].
In vitro beträgt die minimale Hemmkonzentration(MIC) von Meropenem 128 µg/mL. Die Kombination von Meropenem mit Vaborbactam senkte die MHK von Meropenem jedoch um mindestens das 64-Fache gegenüber gentechnisch veränderten Stämmen und klinischen Isolaten, die Serin-Carbapenemasen der Klasse A(z.B. KPC-2, KPC-3, SME-2, NMC-A) produzieren[3][4]. Die minimalen Hemmkonzentrationen von Carvacrol und Meropenem gegenüber Carbapenem-resistenten K. pneumoniae (CRKP)-Stämmen lagen mittels Brühe-Mikrodilutionsmethode im Bereich von 32-128 µg/mL[5]. Die MHK90 von Meropenem(bei einer festen Vaborbactam-Konzentration von 8 µg/ml) für KPC-positive Enterobacteriaceae-Isolate war 1 µg/ml, wobei die MHK-Werte zwischen ≤0.03 und >32 µg/ml lagen[6].
In vivo führte die intravenöse Gabe von Meropenem(500 mg/kg) bei vollständig PTZ(Pentylentetrazol)-induzierten Mäusen im Elektrokrampftest mit niedrigintensiven Reizströmen zu keinen Krämpfen[7]. In-vivo-Wirksamkeitstests an Katzen zeigten, dass Meropenem(10 mg/kg alle 12 Stunden) gegen Bakterien mit MHK-Werten von 6 µg/ml(IV), 7 µg/ml(IM) bzw. 10 µg/ml(SC) wirksam war[8].
References:
[1]Zhanel GG, et al. Imipenem-relebactam and meropenem-vaborbactam: two novel carbapenem-beta-lactamase inhibitor combinations. Drugs. 2018;78(1):65-98.
[2]Yu L, et al. Synergetic Effects of Combined Treatment of Colistin With Meropenem or Amikacin on Carbapenem-Resistant Klebsiella pneumoniae in vitro. Front Cell Infect Microbiol. 2019 Dec 10;9:422.
[3]Hecker SJ, et al. Discovery of a cyclic boronic acid beta-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J Med Chem. 2015;58(9):3682-3692.
[4]Lomovskaya O, et al. Vaborbactam: spectrum of beta-lactamase inhibition and impact of resistance mechanisms on activity in Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017;61(11):e01443-17.
[5]KÖse EO. In vitro activity of carvacrol in combination with meropenem against carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae. Folia Microbiol (Praha). 2022 Feb;67(1):143-156.
[6]Hackel MA, et al. In Vitro Activity of Meropenem-Vaborbactam against Clinical Isolates of KPC-Positive Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Dec 21;62(1):e01904-17.
[7]Suemaru K, et al. 5-Fluorouracil exacerbates cefepime-induced convulsions in pentylenetetrazol-kindled mice. Epilepsy Res. 2019 Nov;157:106195.
[8]Albarellos GA, et al. Pharmacokinetics of meropenem after intravenous, intramuscular and subcutaneous administration to cats. J Feline Med Surg. 2016 Dec;18(12):976-980.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Menschliche hepatozelluläre Karzinomzellen |
Vorbereitungsmethode | Je nach dem verwendeten Mikrotiterplatten-Hepatotoxizitätstest wurden HepG2/C3A-Zellen in einer Dichte von 5 × 105 Zellen/mL in 24-Well-Gewebekulturplatten ausgesät. Die Zellen wurden mit 7 Antibiotika in unterschiedlichen Konzentrationen behandelt: Ampicillin (430 µM, 2150 µM und 4300 µM), Cefepime (210 µM, 1050 µM und 2100 µM), Cefuroxime (140 µM, 700 µM und 1400 µM), Levofloxacin (18 µM, 90 µM und 180 µM), Linezolid (44 µM, 220 µM und 440 µM), Meropenem (130 µM, 650 µM und 1300 µM), Rifampicin (24 µM, 120 µM und 240 µM) , Tigecycline (0.85 µM, 4.25 µM und 8.5 µM) und Vancomycin (0.0069 µM, 0.0345 µMund 0.069 µM) wurden über 2 × 3 Tage verabreicht. Die niedrigsten Konzentrationen der verschiedenen Antibiotika, d.h. der mittlere Plasmaspiegel nach Einleitung der intravenösen Therapie(Cmax), sowie die 5- und 10-fachen Konzentrationen von Cmax wurden analysiert. Als Negativkontrolle diente antibiotikafreies Medium bzw. Plasma, als Positivkontrolle wurde Paracetamol(APAP, 15.24 mM im Medium) verwendet. |
Reaktionsbedingungen | 130 µM, 650 µM und 1300 µM; jeweils 2 × 3 Tage lang. |
Anwendungen | Nach Inkubation mit Ampicillin, Cefepime, Cefuroxime, Meropenem, Rifampicin, Tigecycline und Vancomycin wurde ein erheblicher Anstieg der Laktatdehydrogenase(LDH) bei maximaler Konzentration(Cmax) festgestellt. Insbesondere stiegen die LDH-Werte nach Behandlung mit Ampicillin, Meropenem und Rifampicin bei Cmax im Medium um mehr als 50% im Vergleich zu den Negativkontrollen(91 U/L). Die Untersuchung der Cmax-Konzentrationen der Antibiotika im Plasma zeigte, dass alle LDH-Werte nach 6 Tage erheblich niedriger waren als im Plasma gesunder Probanden. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | männliche Sprague-Dawley-Ratten |
Vorbereitungsmethode | Alle Ratten wurden einer Laparotomie mit Kanülierung des Gallengangs unterzogen. Gruppe 1 erhielt eine intraduktale Kochsalzinjektion. In den Gruppen 2, 3, 4 und 5 wurde eine akute nekrotisierende Pankreatitis durch intraduktale Injektion von 3%igem Taurocholat induziert. Gruppe 1(Scheinoperation) und Gruppe 2 erhielten 0.3 mL/kg Kochsalzlösung intraperitoneal(i.p.). Gruppe 3 erhielt 60 mg/kg/Tag Meropenem i.p., Gruppe 4 80 mg/kg/Tag Deferoxamin s.c. und Gruppe 5 eine Kombination beider Substanzen in gleicher Dosierung. Die Meropenem-Gabe begann zwei Stunden später, alle anderen Behandlungen unmittelbar nach Induktion der Pankreatitis. |
Dosierungsform | 60 mg/kg/d i.p |
Anwendungen | Die Behandlung mit Meropenem reduziert sekundäre Pankreasinfektionen bei akuter Pankreatitis. |
References: | |
Produktdokumente (Product Documents)
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
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