Meropenem |
Katalog-Nr.GC14746
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Meropenem ist ein Carbapenem-Antibiotikum.
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Cas No.: 96036-03-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Meropenem ist ein Carbapenem-Antibiotikum[1]. Die MHK(MICs) von Meropenem war 0.03 mg/L gegen S. aureus und E. coli, jedoch > 256 mg/L gegen C. albicans[2]. Es ist gegenüber der Hydrolyse durch die meisten β-Lactamasen, die von gramnegativen und grampositiven Bakterien produziert werden, stabil, einschließlich Penicillinasen und Cephalosporinasen[1].
Meropenem, ein Carbapenem-Antibiotikum, ist gegenüber der Hydrolyse durch die meisten β-Lactamasen, die von gramnegativen und grampositiven Bakterien produziert werden, stabil, einschließlich Penicillinasen und Cephalosporinasen[1]. Die MHK(MICs) von Meropenem war 0.03 mg/L gegenüber S. aureus, jedoch > 256 mg/L gegenüber C. albicans[2].
In vitro beträgt die minimale Hemmkonzentration(MIC) von Meropenem 128 µg/mL. Die Kombination von Meropenem mit Vaborbactam senkte die MHK von Meropenem jedoch um mindestens das 64-Fache gegenüber gentechnisch veränderten Stämmen und klinischen Isolaten, die Serin-Carbapenemasen der Klasse A(z.B. KPC-2, KPC-3, SME-2, NMC-A) produzieren[3][4]. Die minimalen Hemmkonzentrationen von Carvacrol und Meropenem gegenüber Carbapenem-resistenten K. pneumoniae (CRKP)-Stämmen lagen mittels Brühe-Mikrodilutionsmethode im Bereich von 32-128 µg/mL[5]. Die MHK90 von Meropenem(bei einer festen Vaborbactam-Konzentration von 8 µg/ml) für KPC-positive Enterobacteriaceae-Isolate war 1 µg/ml, wobei die MHK-Werte zwischen ≤0.03 und >32 µg/ml lagen[6].
In vivo führte die intravenöse Gabe von Meropenem(500 mg/kg) bei vollständig PTZ(Pentylentetrazol)-induzierten Mäusen im Elektrokrampftest mit niedrigintensiven Reizströmen zu keinen Krämpfen[7]. In-vivo-Wirksamkeitstests an Katzen zeigten, dass Meropenem(10 mg/kg alle 12 Stunden) gegen Bakterien mit MHK-Werten von 6 µg/ml(IV), 7 µg/ml(IM) bzw. 10 µg/ml(SC) wirksam war[8].
References:
[1]Zhanel GG, et al. Imipenem-relebactam and meropenem-vaborbactam: two novel carbapenem-beta-lactamase inhibitor combinations. Drugs. 2018;78(1):65-98.
[2]Yu L, et al. Synergetic Effects of Combined Treatment of Colistin With Meropenem or Amikacin on Carbapenem-Resistant Klebsiella pneumoniae in vitro. Front Cell Infect Microbiol. 2019 Dec 10;9:422.
[3]Hecker SJ, et al. Discovery of a cyclic boronic acid beta-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J Med Chem. 2015;58(9):3682-3692.
[4]Lomovskaya O, et al. Vaborbactam: spectrum of beta-lactamase inhibition and impact of resistance mechanisms on activity in Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017;61(11):e01443-17.
[5]KÖse EO. In vitro activity of carvacrol in combination with meropenem against carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae. Folia Microbiol (Praha). 2022 Feb;67(1):143-156.
[6]Hackel MA, et al. In Vitro Activity of Meropenem-Vaborbactam against Clinical Isolates of KPC-Positive Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Dec 21;62(1):e01904-17.
[7]Suemaru K, et al. 5-Fluorouracil exacerbates cefepime-induced convulsions in pentylenetetrazol-kindled mice. Epilepsy Res. 2019 Nov;157:106195.
[8]Albarellos GA, et al. Pharmacokinetics of meropenem after intravenous, intramuscular and subcutaneous administration to cats. J Feline Med Surg. 2016 Dec;18(12):976-980.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Menschliche hepatozelluläre Karzinomzellen |
Vorbereitungsmethode | Je nach dem verwendeten Mikrotiterplatten-Hepatotoxizitätstest wurden HepG2/C3A-Zellen in einer Dichte von 5 × 105 Zellen/mL in 24-Well-Gewebekulturplatten ausgesät. Die Zellen wurden mit 7 Antibiotika in unterschiedlichen Konzentrationen behandelt: Ampicillin (430 µM, 2150 µM und 4300 µM), Cefepime (210 µM, 1050 µM und 2100 µM), Cefuroxime (140 µM, 700 µM und 1400 µM), Levofloxacin (18 µM, 90 µM und 180 µM), Linezolid (44 µM, 220 µM und 440 µM), Meropenem (130 µM, 650 µM und 1300 µM), Rifampicin (24 µM, 120 µM und 240 µM) , Tigecycline (0.85 µM, 4.25 µM und 8.5 µM) und Vancomycin (0.0069 µM, 0.0345 µMund 0.069 µM) wurden über 2 × 3 Tage verabreicht. Die niedrigsten Konzentrationen der verschiedenen Antibiotika, d.h. der mittlere Plasmaspiegel nach Einleitung der intravenösen Therapie(Cmax), sowie die 5- und 10-fachen Konzentrationen von Cmax wurden analysiert. Als Negativkontrolle diente antibiotikafreies Medium bzw. Plasma, als Positivkontrolle wurde Paracetamol(APAP, 15.24 mM im Medium) verwendet. |
Reaktionsbedingungen | 130 µM, 650 µM und 1300 µM; jeweils 2 × 3 Tage lang. |
Anwendungen | Nach Inkubation mit Ampicillin, Cefepime, Cefuroxime, Meropenem, Rifampicin, Tigecycline und Vancomycin wurde ein erheblicher Anstieg der Laktatdehydrogenase(LDH) bei maximaler Konzentration(Cmax) festgestellt. Insbesondere stiegen die LDH-Werte nach Behandlung mit Ampicillin, Meropenem und Rifampicin bei Cmax im Medium um mehr als 50% im Vergleich zu den Negativkontrollen(91 U/L). Die Untersuchung der Cmax-Konzentrationen der Antibiotika im Plasma zeigte, dass alle LDH-Werte nach 6 Tage erheblich niedriger waren als im Plasma gesunder Probanden. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | männliche Sprague-Dawley-Ratten |
Vorbereitungsmethode | Alle Ratten wurden einer Laparotomie mit Kanülierung des Gallengangs unterzogen. Gruppe 1 erhielt eine intraduktale Kochsalzinjektion. In den Gruppen 2, 3, 4 und 5 wurde eine akute nekrotisierende Pankreatitis durch intraduktale Injektion von 3%igem Taurocholat induziert. Gruppe 1(Scheinoperation) und Gruppe 2 erhielten 0.3 mL/kg Kochsalzlösung intraperitoneal(i.p.). Gruppe 3 erhielt 60 mg/kg/Tag Meropenem i.p., Gruppe 4 80 mg/kg/Tag Deferoxamin s.c. und Gruppe 5 eine Kombination beider Substanzen in gleicher Dosierung. Die Meropenem-Gabe begann zwei Stunden später, alle anderen Behandlungen unmittelbar nach Induktion der Pankreatitis. |
Dosierungsform | 60 mg/kg/d i.p |
Anwendungen | Die Behandlung mit Meropenem reduziert sekundäre Pankreasinfektionen bei akuter Pankreatitis. |
References: | |
| Cas No. | 96036-03-2 | SDF | |
| Chemical Name | (4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)C(=O)N(C)C)C(=O)O)C(C)O | ||
| Formula | C17H25N3O5S | M.Wt | 383.46 |
| Löslichkeit | ≥ 19.15mg/mL in DMSO, ≥ 9.88 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6078 mL | 13.0392 mL | 26.0783 mL |
| 5 mM | 521.6 μL | 2.6078 mL | 5.2157 mL |
| 10 mM | 260.8 μL | 1.3039 mL | 2.6078 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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