Meropenem |
カタログ番号GC14746
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メロペネム（Meropenem）はカルバペネムの抗細菌試薬である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 96036-03-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
メロペネム（Meropenem）はカルバペネムの抗細菌試薬である[1]。S. aureus（黄色ブドウ球菌）とE. coli（大腸菌）に対するメロペネムのMICは0.03mg/Lであったが、C. albicans（カンジダ・アルビカンス）に対しては> 256 mg/Lだった[2]。ペニシリナーゼとセファロスポリナーゼを含むGram陰性とGram陽性の細菌が生産したほとんどのβ-ラクタマーゼによる加水分解には安定している[1]。
試験管内実験では、メロペネムの最小阻害濃度（MIC）値は128μg/mLであるが、メロペネムとバボルバクタムの併用は、クラスAセリンカルバペネマーゼ（例えばKPC-2、KPC-3、SME-2、NMC-A）を産生する遺伝子組み換え株および臨床分離株に対して、メロペネムの最小阻害濃度（MIC）値を64倍減らした[3][4]。カルバペネム耐性腸内細菌科細菌(CRKP)株におけるカルバクロールとメロペネムの最小阻害濃度は、微量液体希釈法を使い、32-128μg/mLだと測定した[5]。KPC陽性の腸内細菌の分離株に対するメロペネムのMIC90（固定濃度が8μg/mlのバボルバクタムで試験する場合）は1μg/mlで、MIC値の範囲は≤0.03から>32 µg/mlであった[6]。
生体内実験では、完全なPTZ（ペンチレンテトラゾール）を完全吸入させたマウスでは、メロペネム（500mg/kg）の静脈内投与は、低強度の刺激電流の電撃性ショックテストでは痙攣を示さなかった[7]。生体内有効性実験では、10 mg/kgのq12hメロペネムをネコに投与した結果、有効であることが示され、IV、IMとSCの投与に対するMIC値はそれぞれ6µg/ml、7 µg/mlと10 µg/mlであった[8]。
References:
[1]Zhanel GG, et al. Imipenem-relebactam and meropenem-vaborbactam: two novel carbapenem-beta-lactamase inhibitor combinations. Drugs. 2018;78(1):65-98.
[2]Yu L, et al. Synergetic Effects of Combined Treatment of Colistin With Meropenem or Amikacin on Carbapenem-Resistant Klebsiella pneumoniae in vitro. Front Cell Infect Microbiol. 2019 Dec 10;9:422.
[3]Hecker SJ, et al. Discovery of a cyclic boronic acid beta-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J Med Chem. 2015;58(9):3682-3692.
[4]Lomovskaya O, et al. Vaborbactam: spectrum of beta-lactamase inhibition and impact of resistance mechanisms on activity in Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017;61(11):e01443-17.
[5]KÖse EO. In vitro activity of carvacrol in combination with meropenem against carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae. Folia Microbiol (Praha). 2022 Feb;67(1):143-156.
[6]Hackel MA, et al. In Vitro Activity of Meropenem-Vaborbactam against Clinical Isolates of KPC-Positive Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Dec 21;62(1):e01904-17.
[7]Suemaru K, et al. 5-Fluorouracil exacerbates cefepime-induced convulsions in pentylenetetrazol-kindled mice. Epilepsy Res. 2019 Nov;157:106195.
[8]Albarellos GA, et al. Pharmacokinetics of meropenem after intravenous, intramuscular and subcutaneous administration to cats. J Feline Med Surg. 2016 Dec;18(12):976-980.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト肝細胞癌細胞 |
準備方法 | 特異的に建てられたマイクロタイタープレート肝毒性アッセイに依存し、HepG2/C3A細胞を24ウェルの組織培養プレートに5 × 105細胞/mLの密度で播種した。細胞を様々な濃度の7つの抗体で2 × 3日間処理した。詳細は：アンピシリン（430 µM、2150 µM、4300 µM）、セフェピム（210 µM、1050 µM、2100 µM）、セフロキシム（140 µM、700 µM、1400 µM）、レボフロキサシン（18 µM、90 µM、180 µM）、リネゾリド（44 µM、220 µM、440 µM）、メロペネム（130 µM、650 µM、1300 µM）、リファンピシン（24 µM、120 µM、240 µM）、タイゲサイクリン（0.85 µM、4.25 µM、 8.5 µM）、およびバンコマイシン（0.0069 µM、0.0345 µM、および 0.069 µM）を 2 × 3 日間投与した。I.V.療法（Cmax）の誘発後、平均血漿レベル、Cmaxの5倍と10倍の濃度など、様々な抗生物質の最低濃度を分析した。無抗生物質培養液または血漿が陰性の対照物として作用したと同時に、アセトアミノフェン（APAP、培地に15.24mM）を陽性の対照物とした。 |
反応条件 | 130 µM、650 µMと1300 µM；2 × 3日間 |
アプリケーション | アンピシリン、セフェピム、セフロキシム、メロペネム、リファンピシン、タイゲサイクリン、バンコマイシンの培養後に、Cmaxでの乳酸脱水素酵素(LDH)の著しい増加が検出された。特に、培地のCmaxで、アンピシリン、メロペネム、リファンピシンの処理後、陰性の対照（91 U/L）に比べて、LDH値は50%以上増えた。血漿内の抗体のCmax濃度の実験結果により、6日後、全てのLDHのレベルは健康な血漿に比べて著しく低かったことが示された。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のSprague-Dawleyラット |
準備方法 | 全てのラットに、胆膵管カニューレ挿入を伴う開腹手術を行った。グループ1には生理食塩水を管内注射した。グループ2、3、4と5には3%のタウロコール酸を管内注射することで、急性壊死性膵炎を誘発した。グループ1（模擬実験）とグループ2には0.3mL/kgの生理食塩水を腹腔内（i.p）注射し、グループ3には60 mg/kg/日のメロペネムを腹腔内注射し、グループ4には80 mg/kg/日のデフェロキサミンを皮下注射し、グループ5には等量のこれら2つの試薬を併用した投与した。メロペネムは2時間後に始まったのに対し、全ての処理は、膵炎の誘発後に直ちに始めた。 |
投与形態 | 60 mg/kg/日、腹腔内 |
アプリケーション | メロペネムの処理は、急性膵炎における二次膵炎感染を減らす。 |
References: | |
| Cas No. | 96036-03-2 | SDF | |
| Chemical Name | (4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)C(=O)N(C)C)C(=O)O)C(C)O | ||
| Formula | C17H25N3O5S | M.Wt | 383.46 |
| 溶解度 | ≥ 19.15mg/mL in DMSO, ≥ 9.88 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6078 mL | 13.0392 mL | 26.0783 mL |
| 5 mM | 521.6 μL | 2.6078 mL | 5.2157 mL |
| 10 mM | 260.8 μL | 1.3039 mL | 2.6078 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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