Meropenem |
| Catalog No.GC14746 |
Meropenem은 카르바펜류 항생제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 96036-03-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Meropenem은 카르바펜류 항생제이다. Meropenem은 S. aureus와 E. coli에 대해서는 0.03 mg/L 이었으나 C. albicans에 대해서는 256mg/L보다 높은다[2]. 그것은 그람 음성과 그람 양성 세균으로부터 생성된 대부분의 베타-락타메이스, 그중 페니실린아제와 세팔로스포린아제를 포함한 수소분해 작용에 안정적이다[1].
카바페넴 항균제인 Meropenem은 페니실린제와 세팔로스포린제 [1]를 포함한 그람음성균과 그람양성균이 생산하는 대부분의 베타-락타메이스에 의해 가수분해에 안정적이다. Meropenem의 황금균과 대장균에 대한 최소억제 농도(MIC)는 0.03mg/L이지만 흰촉종균에 대한 MIC는 256mg/L보다 높은다[2].
체외 실험에서 Meropenem의 최소억제 농도(MIC)가 128 µg/ml였고 vaborbactam과 함께 사용하면 A류 세륨 카르바펜렘아제를 생산하는 엔지니어링된 세균과 임상 격리주(KPC-2, KPC-3, SME-2, NMC-A 등)에 대한 Meropenem의 MIC 값을 최소 64 배로 낮출 수 있었다[3][4]. 브로스 마이크로다릴루션 방법을 사용하여 카르바펜렘에 저항하는 크레베스 페넬로니아(CRKP) 세균에 대한 카르바콜과 Meropenem의 최소 억제 농도를 32-128 µg/ml 범위로 측정했다[5]. vaborbactam의 고정 농도 8 µg/ml와 함께 시험했을 때 KPC 양성의 엔터오박테리아리아 세균에 대한 MIC90 가치가 1 µg/ml였고 MIC 값 범위는 ≤0.03에서 >32 µg/ml 사이였다[6].
체내 실험에서 완전한 PTZ(펜틸렌테트라질) 유발된 쥐에게 정맥 주사로 500 mg/kg의 Meropenem을 투여했을 때 저강도 자극 전류를 사용한 전기 충격 쇼크 테스트에서 어떠한 경련을 유발하지 않았다[7]. 체내 효과성 테스트에 따르면 10 mg/kg q12h 메로펜렘을 투여한 고양이에게 MIC 값이 6 µg/ml, 7 µg/ml, 10 µg/ml인 세균에 대해 효과가 있었다. 이는 각각 정맥, 근육과 피하 주사에 해당된다[8].
References:
[1]Zhanel GG, et al. Imipenem-relebactam and meropenem-vaborbactam: two novel carbapenem-beta-lactamase inhibitor combinations. Drugs. 2018;78(1):65-98.
[2]Yu L, et al. Synergetic Effects of Combined Treatment of Colistin With Meropenem or Amikacin on Carbapenem-Resistant Klebsiella pneumoniae in vitro. Front Cell Infect Microbiol. 2019 Dec 10;9:422.
[3]Hecker SJ, et al. Discovery of a cyclic boronic acid beta-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J Med Chem. 2015;58(9):3682-3692.
[4]Lomovskaya O, et al. Vaborbactam: spectrum of beta-lactamase inhibition and impact of resistance mechanisms on activity in Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017;61(11):e01443-17.
[5]KÖse EO. In vitro activity of carvacrol in combination with meropenem against carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae. Folia Microbiol (Praha). 2022 Feb;67(1):143-156.
[6]Hackel MA, et al. In Vitro Activity of Meropenem-Vaborbactam against Clinical Isolates of KPC-Positive Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Dec 21;62(1):e01904-17.
[7]Suemaru K, et al. 5-Fluorouracil exacerbates cefepime-induced convulsions in pentylenetetrazol-kindled mice. Epilepsy Res. 2019 Nov;157:106195.
[8]Albarellos GA, et al. Pharmacokinetics of meropenem after intravenous, intramuscular and subcutaneous administration to cats. J Feline Med Surg. 2016 Dec;18(12):976-980.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 간세포 암종 세포 |
제조 방법 | 특이적으로 확립된 마이크로티터 플레이트 간 독성 검사법에 따라 HepG2/C3A 세포를 24-웰 조직 배양 플레이트에 5 × 105 cells/mL의 밀도로 시용하였다.세포들이 7 항생제로 치료:다양 한 농도에서 마이신 (430 µM, 2150 µM, 4300 µM), 시페펜(210 µM, 1050 µM, 2100 µM)、시푸롱늄(140 µM, 700 µM, 1400 µM), levofloxacin (18 µM, 90 µM, 180 µM), linezolid (44 µ M, 220 µM, 440 µM), meropenem (130 µM, 650 µM, 1300 µM), rifampicin (24 µM, 120 µM, 240 µM), tigecycline (0. 85 µM. 25 µM, 8. 5 µM), 그리고 반코마이신 (0.0069 µM, 0.0345 µM, 그리고 0.069 µM) 2 × 3 일간입니다.각종 항생제의 가장 낮은 농도, 즉 I.V. therapy (Cmax) 유도 후 평균 혈장수치 및 Cmax의 5배, 10배 농도의 혈장수치를 분석했습니다.무항생제 (antibiotic-free medium)나 혈장 (plasma)이 음성 조절제로 작용한 반면 아세트아미노펜 (acetaminophen, APAP, 15.24 mM in medium)은 양성 조절제로 사용되었습니다. |
반응 조건 | 130 µM, 650 µM및 1300 µM; 2 × 3 일 동안 |
응용 분야 | Cmax 농도에서 아모시클린, 시페펜, 시푸롱늄, 메로펜렘, 리펜틴린, 티게실린, 바농코신과 섞여진 후 락타트 디히드로게나이즈(LDH)가 현저히 증가했습니다. 특히 음성 대조군(91 U/L)에 비해 아모시클린, 메로펜렘, 리펜틴린을 Cmax 농도로 처리한 후 LDH 값이 50% 이상 증가했습니다. 혈장에서 항생제의 Cmax 농도를 시험한 결과 6일 후에 건강한 혈장에 비해 모든 LDH 수준이 현저히 낮았습니다[7]. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 Sprague-Dawley 쥐 |
제조 방법 | 모든 쥐는 담췌관의 캐뉼라로 개복술을 받았습니다. 그룹 1은 도관 내 식염수 주입을 받았습니다. 그룹 2, 3, 4, 5는 도관 내 3% 타우로콜레이트 주입으로 급성 괴사성 췌장염을 유도했습니다. 그룹 1(가짜 수술)과 그룹 2는 복강 내(비강내 주입, i.p) 0.3 mL/kg의 식염수를 주입받았습니다. 그룹 3은 Meropenem 60 mg/kg/d i.p를 주입받았고 그룹 4는 데페로사민 80 mg/kg/d s.c를 주입받았고 그룹 5는 이 두 약제의 조합을 같은 용량으로 주입받았습니다. Meropenem은 2시간 후에 시작되었지만 모든 치료는 췌장염 유도 직후에 즉시시작되었습니다. |
제형 | 60 mg/kg/d i.p |
응용 분야 | Meropenem 치료는 급성 췌장염에서 이차 췌장 감염을 줄일 수 있습니다. |
참고문헌: Doß S, et al. Influence of Antibiotics on Functionality and Viability of Liver Cells In Vitro. Curr Issues Mol Biol. 2022 Oct 3;44(10):4639-4657.Ateskan U, et al. Deferoxamine and meropenem combination therapy in experimental acute pancreatitis. Pancreas. 2003 Oct;27(3):247-52. | |
| Cas No. | 96036-03-2 | SDF | |
| Chemical Name | (4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)C(=O)N(C)C)C(=O)O)C(C)O | ||
| Formula | C17H25N3O5S | M.Wt | 383.46 |
| Solubility | ≥ 19.15mg/mL in DMSO, ≥ 9.88 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6078 mL | 13.0392 mL | 26.0783 mL |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6078 mL | 5.2157 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3039 mL | 2.6078 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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