ML-162 |
Catalog No.GC44214
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ML-162 es una molécula pequeña que inhibe Glutathione peroxidase 4 (GPX4), con un valor de IC50 de 1.42µM
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Cas No.: 1035072-16-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML-162 es una molécula pequeña que inhibe Glutathione peroxidase 4 (GPX4), con un valor de IC50 de 1.42µM[1]. ML-162 suprime potwentemente la tioredoxina reductasa 1 (TXNRD1) con un valor de IC50 de 19.5µM[2]. ML-162 se uso mucho como compuesto modelo para explorar la unión covalente de ML-162 a los lugares activos y catalíticos de GPX4 y para desarrollar derivados relacionados[3].
In vitro, el tratamiento con ML-162 duranteor 48 horas inhibió significativamente la proliferación de células HT1080 con un valor de IC50 de 0.6±0.09μM[4]. El tratamiento de células HK-2 con 1μM ML-162 durante 24 horas inhibió significativamente la via durante 24h causó significativamente la muerte de las células Pfa1 y bloqueó la inhibición de la actividad de la ferroptosis de 5mM N-acetyl-l-cysteine (NAC) [6].
In vivo, el tratamiento con ML-162 a través de inyección intravenosa a una dosis de 20mg/kg/día durante 19 díays inhibió mucho el crecimiento del tumor en un modelo de ratón desnudo BALB/c xenoinjetado con el tumor HT1080, y disminuyo los niveles de GPX4 y Bcl-2 en los tejidos tumorales[4]. El tratamiento combinado con 1mg/kg de ML-162 y 10mg/kg de C7 a través de inyección intraperitoneal dos veces cada tres días durante 21 días inhibió mucho el crecimiento tumoral en el ratón del modelo de xenoinjerto HepG2 sin influir el peso corporal de los ratones[7]. La inyección intraperitoneal diaria de ML-162 a una dosis de 40mg/kg/día durante 2 semanas indujo mucho la ferroptosis tumoral en un modelo de ratón de cáncer de mama y resultó en un incremento de los niveles de PTGS2, MDA y 4-HNE en los tejidos tumorales[8].
References:
[1] Kunishige R, Noguchi Y, Okamoto N, et al. Protein covariation networks for elucidating ferroptosis inducer mechanisms and potential synergistic drug targets[J]. Communications Biology, 2025, 8(1): 480.
[2] Cheff D M, Huang C, Scholzen K C, et al. The ferroptosis inducing compounds RSL3 and ML162 are not direct inhibitors of GPX4 but of TXNRD1[J]. Redox Biology, 2023, 62: 102703.
[3] Moosmayer D, Hilpmann A, Hoffmann J, et al. Crystal structures of the selenoprotein glutathione peroxidase 4 in its apo form and in complex with the covalently bound inhibitor ML162[J]. Biological Crystallography, 2021, 77(2): 237-248.
[4] Ma F, Li Y, Cai M, et al. ML162 derivatives incorporating a naphthoquinone unit as ferroptosis/apoptosis inducers: design, synthesis, anti-cancer activity, and drug-resistance reversal evaluation[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 270: 116387.
[5] Homma T, Tada C, Yamauchi M, et al. Identification of a novel tetrahydroxynaphthalene derivative by chemical screening with ferroptosis inhibitory activity and promising therapeutic potential[J]. Free Radical Research, 2025, 59(4): 321-331.
[6] Zheng J, Zhang W, Ito J, et al. N-acetyl-l-cysteine averts ferroptosis by fostering glutathione peroxidase 4[J]. Cell Chemical Biology, 2025, 32(5): 767-775. e5.
[7] Zhu J, Tan Q, Fan S, et al. PROTAC degraders of FSP1 act as potent GPX4 sensitizers to induce ferroptosis for hepatoma treatment[J]. Chinese Chemical Letters, 2025: 111285.
[8] Yang F, Xiao Y, Ding J H, et al. Ferroptosis heterogeneity in triple-negative breast cancer reveals an innovative immunotherapy combination strategy[J]. Cell metabolism, 2023, 35(1): 84-100. e8.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HepG2 |
Método de preparación | Las células HepG2 se cultivaron en DMEM (glucosa alta), suplementada con suero bovino fetal (FBS) al 10%, a 37℃ en una atmósfera humidificada que contiene 5% de CO2. Las células HepG2 se sembraron en placas de 96 pozos y se incubaron durante 24 horas. Las células fueron tratadas con el vehículo o ML-162 (100nM) durante 0, 6, 12, 18, 24h, respectivamente. Después, se añadieron 10µl de solución CCK-8 a cada pozo, y la absorbancia se midió a 450 nm. |
Condiciones de reacción | 100nM; 0, 6, 12, 18, 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con ML-162 redujo la viabilidad celular de las células HepG2 de una manera dependiente del tiempo. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos BALB/c |
Método de preparación | El modelo de xenoinjerto HT1080 se estableció mediante la inyección subcutánea de células HT1080 (4×106/ratón) en el abdomen derecho de ratones desnudos BALB/c en un entorno estándar. Cuando el tamaño del tumor era de aproximadamente 80-100 mm3, los ratones se dividieron aleatoriamente en cuatro grupos (5 ratones en cada grupo), incluido el grupo salino, ML-162 (20 mg/kg), GIC-20 (20 mg/kg) y GIC-20 (40 mg/kg). Los ratones fueron inyectados por vía intravenosa diariamente durante 19 días, y el volumen tumoral y el peso corporal se registraron cada dos días durante el tratamiento farmacológico. Después del tratamiento, los ratones fueron sacrificados sin dolor, y los tejidos tumorales fueron recogidos para hematoxilina-eosina (H&E) e inmunohistoquímica. |
Forma de dosificación | 20 mg/kg/día durante 19 días; i.v. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con ML-162 inhibió significativamente el crecimiento tumoral en ratones in vivo y redujo los niveles de GPX4 y Bcl-2 en los tejidos tumorales. |
References: | |
| Cas No. | 1035072-16-2 | SDF | |
| Chemical Name | α-[(2-chloroacetyl)(3-chloro-4-methoxyphenyl)amino]-N-(2-phenylethyl)-2-thiopheneacetamide | ||
| Canonical SMILES | O=C(C(N(C(CCl)=O)C1=CC=C(OC)C(Cl)=C1)C2=CC=CS2)NCCC3=CC=CC=C3 | ||
| Formula | C23H22Cl2N2O3S | M.Wt | 477.4 |
| Solubility | 1mg/mL in ethanol, 25mg/ml in DMSO, 10mg/mL in DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0947 mL | 10.4734 mL | 20.9468 mL |
| 5 mM | 418.9 μL | 2.0947 mL | 4.1894 mL |
| 10 mM | 209.5 μL | 1.0473 mL | 2.0947 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50% Appearance: A solid
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