ML-162 |
カタログ番号GC44214
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ML-162はグルタチオンペルオキシダーゼ4（GPX4）を阻害する小分子であり、IC50値は1.42µMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1035072-16-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML-162はグルタチオンペルオキシダーゼ4（GPX4）を阻害する小分子であり、IC50値は1.42µMである[1]。ML-162はチオレドキシン還元酵素1（TXNRD1）を強力に抑制し、IC50値は19.5µMである[2]。ML-162はモデル化合物として広く使われ、GPX4の活性と触媒部位へのML-162の共有結合を検討し、関連の誘導体を開発する[3]。
体外で、48時間のML-162の処理は、HT1080細胞の増殖を著しく阻害し、IC50値は0.6±0.09μMである[4]。1μMのML-162でHK-2細胞を24時間処理した結果、細胞の生存率を著しく誘発し、フェロプトーシスを誘発した[5]。10μM ML-162の24時間の処理は、Pfa1細胞の死亡を著しく起こし、5mMのN-アセチル-L-システイン（NAC）のフェロプトーシス活性の阻害を遮断した[6]。
体内で、20mg/kg/日のML-162を19日間静脈内注射した結果、HT1080腫瘍を持つ異種移植のBALB/cヌードマウスで、腫瘍の成長を著しく阻害し、腫瘍組織でGPX4とBcl-2のレベルを減らした[4]。1mg/kgのML-162と10mg/kgのC7を併用して、21日間、三日ごとに二回腹腔内注射した結果、マウスの体重を影響せずに、HepG2異種移植モデルのマウスで、腫瘍の成長を著しく阻害した[7]。40mg/kg/日のML-162を2週間、毎日腹腔内注射した結果、乳癌のマウスモデルで、腫瘍のフェロプトーシスを著しく誘発し、腫瘍組織で、PTGS2、MDAと4-HNEのレベルを増やした[8]。
References:
[1] Kunishige R, Noguchi Y, Okamoto N, et al. Protein covariation networks for elucidating ferroptosis inducer mechanisms and potential synergistic drug targets[J]. Communications Biology, 2025, 8(1): 480.
[2] Cheff D M, Huang C, Scholzen K C, et al. The ferroptosis inducing compounds RSL3 and ML162 are not direct inhibitors of GPX4 but of TXNRD1[J]. Redox Biology, 2023, 62: 102703.
[3] Moosmayer D, Hilpmann A, Hoffmann J, et al. Crystal structures of the selenoprotein glutathione peroxidase 4 in its apo form and in complex with the covalently bound inhibitor ML162[J]. Biological Crystallography, 2021, 77(2): 237-248.
[4] Ma F, Li Y, Cai M, et al. ML162 derivatives incorporating a naphthoquinone unit as ferroptosis/apoptosis inducers: design, synthesis, anti-cancer activity, and drug-resistance reversal evaluation[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 270: 116387.
[5] Homma T, Tada C, Yamauchi M, et al. Identification of a novel tetrahydroxynaphthalene derivative by chemical screening with ferroptosis inhibitory activity and promising therapeutic potential[J]. Free Radical Research, 2025, 59(4): 321-331.
[6] Zheng J, Zhang W, Ito J, et al. N-acetyl-l-cysteine averts ferroptosis by fostering glutathione peroxidase 4[J]. Cell Chemical Biology, 2025, 32(5): 767-775. e5.
[7] Zhu J, Tan Q, Fan S, et al. PROTAC degraders of FSP1 act as potent GPX4 sensitizers to induce ferroptosis for hepatoma treatment[J]. Chinese Chemical Letters, 2025: 111285.
[8] Yang F, Xiao Y, Ding J H, et al. Ferroptosis heterogeneity in triple-negative breast cancer reveals an innovative immunotherapy combination strategy[J]. Cell metabolism, 2023, 35(1): 84-100. e8.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HepG2細胞 |
準備方法 | 5% CO2を含有する湿潤環境で、37℃で、10%のウシ胎児血清（FBS）を添加したDMEM（高グルコース）でHepG2細胞を培養した。HepG2細胞を96ウェルのプレートに播種し、24時間培養した。細胞を溶媒またはML-162 (100nM)でそれぞれ0、6、12、18、24時間処理した。その後、10µlのCCK-8溶液を各ウェルに添加し、吸光度を450nmで測定した。 |
反応条件 | 100nM；0、6、12、18、24時間 |
アプリケーション | ML-162の処理は、HepG2細胞の生存率を時間依存的に減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | BALB/cヌードマウス |
準備方法 | 標準環境で、BALB/cヌードマウスの右腹部にHT1080細胞(4×106/マウス)を皮下注射することで、HT1080異種移植モデルを作成した。腫瘍のサイズが約80-100mm3に達した時、マウスをランダムに四つのグループ（5匹/マウス）に分けた：生理食塩水群、ML-162 (20mg/kg)、GIC-20 (20mg/kg)とGIC-20 (40mg/kg)。マウスを19日間毎日静脈内注射し、薬剤処理の間に、腫瘍の体積と体重を隔日で記録した。処理後、マウスを無痛で殺処分し、腫瘍組織を、ヘマトキシリン・エオシン（H&E）と免疫組織化学のために採取した。 |
投与形態 | 20mg/kg/日、19日間；静脈内注射 |
アプリケーション | ML-162の処理は、体内、マウスの腫瘍成長を著しく阻害し、腫瘍組織でGPX4とBcl-2のレベルを減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 1035072-16-2 | SDF | |
| Chemical Name | α-[(2-chloroacetyl)(3-chloro-4-methoxyphenyl)amino]-N-(2-phenylethyl)-2-thiopheneacetamide | ||
| Canonical SMILES | O=C(C(N(C(CCl)=O)C1=CC=C(OC)C(Cl)=C1)C2=CC=CS2)NCCC3=CC=CC=C3 | ||
| Formula | C23H22Cl2N2O3S | M.Wt | 477.4 |
| 溶解度 | 1mg/mL in ethanol, 25mg/ml in DMSO, 10mg/mL in DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0947 mL | 10.4734 mL | 20.9468 mL |
| 5 mM | 418.9 μL | 2.0947 mL | 4.1894 mL |
| 10 mM | 209.5 μL | 1.0473 mL | 2.0947 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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