ML351 (Synonyms: CID 664510) |
Catalog No.GC13386
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ML351 es un inhibidor selectivo de 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1; 12/15-LOX) con un IC50 de 200nM.
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Cas No.: 847163-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML351 es un inhibidor selectivo de 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1; 12/15-LOX) con un IC50 de 200nM[1]. 15-LOX-1 es un miembro de la familia de la oxidasa lipídica que puede desencadenar la peroxidación de fosdolípidos en la membrana plasmática. Al inhibir el 15-LOX-1, ML351 puede reducir la producción de productos oxidativos dañinos en las células[2].
In vitro, las células HT-22 tratadas con ML351 (0-10μM) inversamente la muerte celular inducida por glutamato de forma dependiente de la dosis[1]. El tratamiento ML351 (10μM) de células de macrófagos peritoneales (PMφ) durante 2 h inhibió la respuesta inflamatoria inducida por Kdo2-Lipid A y suprimió la expresión de mRNA de 12/15LOX y óxido nítrico sintasa inducible (iNOS )[3].
In vivo, ML351 (50 mg/kg) tratado con ratones con insuficiencia cardíaca aguda por inyección subcutánea redujo significativamente el tamaño del infarto de miocardio en los días 1 y 5, aumentó la expresión de CD11b y redujo las respuestas inflamatorias en el corazón y el bazo[3]. ML351 (24 mg/kg) tratado con inyección intraperitoneal en ratones diabéticos no obesos (NOD) durante 8 semanas redujo los niveles de glucosa en sangre, redujo los marcadores de estrés oxidativo en las células β pancreáticas y aumentó los niveles de enzimas antioxidantes[4]. ML351 (50μM/kg) tratado con inyección intraperitoneal en ratas sometidas a tratamiento de ortodoncia durante 14 días inhibió fuertwmente la resorción de raíces inducida por la ortodoncia (OIRR) y suprimió la aparición de osteoclas y odontostos [5].
References:
[1] Rai G, Joshi N, Perry S, et al. Discovery of ML351, a potent and selective inhibitor of human 15-lipoxygenase-1[J]. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], 2014.
[2] Cakir-Aktas C, Bodur E, Yemisci M, et al. 12/15 Lipoxygenase Inhibition Attenuates Neuroinflammation by Suppressing Inflammasomes[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2023, 17: 1277268.
[3] Tourki B, Black L M, Kain V, et al. Lipoxygenase inhibitor ML351 dysregulated an innate inflammatory response leading to impaired cardiac repair in acute heart failure[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 139: 111574.
[4] Hernandez-Perez M, Chopra G, Fine J, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase protects against β-cell oxidative stress and glycemic deterioration in mouse models of type 1 diabetes[J]. Diabetes, 2017, 66(11): 2875-2887.
[5] Nashiro-Oyakawa Y, Hotokezaka Y, Hotokezaka H, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase reduces orthodontically induced root resorption in rats[J]. The Angle Orthodontist, 2024.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Macrófago peritoneal (PMϕ) |
Método de preparación | PMϕ se aislaron de ratones C57BL/6 después de la inyección de medios fríos (DMEM con 10% de FBS, 1% de antibiótico/antimicótico) en la cavidad peritoneal. Después de 4–6 h a 37°C, 5% de CO2 en la incubadora, las células están bien unidas y listas para los experimentos. ML351 (10μM) se añadió en contacto directo con las cñelulas durante 2 h. |
Condiciones de reacción | 10 μM ; 2 h |
Áreas de aplicación | ML351 disminuyó la expresión génica de 12LOX (0.52 veces) y la expresión génica de 15LOX (0.73 veces) sin cambio en la expresión de 5LOX en comparación con el grupo de control. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones NOD/ShiLTJ (NOD) |
Método de preparación | Ratones NOD de seis semanas de edad fueron inyectados por vía intraperitoneal con vehículo o 24 mg/kg ML351 diariamente durante 2 semanas. |
Forma de dosificación | 24 mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento de ratones NOD con ML351 condujo a un mejor control glucémico y a una reducción significativa de la insulitis. |
References: | |
| Cas No. | 847163-28-4 | SDF | |
| Sinónimos | CID 664510 | ||
| Chemical Name | 5-(methylamino)-2-(1-naphthalenyl)-4-oxazolecarbonitrile | ||
| Canonical SMILES | CNC1=C(C#N)N=C(O1)C2=C3C(C=CC=C3)=CC=C2 | ||
| Formula | C15H11N3O | M.Wt | 249.3 |
| Solubility | ≤25mg/ml in DMSO; 25mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0112 mL | 20.0562 mL | 40.1123 mL |
| 5 mM | 802.2 μL | 4.0112 mL | 8.0225 mL |
| 10 mM | 401.1 μL | 2.0056 mL | 4.0112 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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