ML351 (Synonyms: CID 664510) |
Catalog No.GC13386
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ML351 est un inhibiteur sélectif de la 15-lipoxygénase-1 (15-LOX-1; 12/15-LOX) ave une IC50 de 200nM.
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Cas No.: 847163-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML351 est un inhibiteur sélectif de la 15-lipoxygénase-1 (15-LOX-1; 12/15-LOX) ave une IC50 de 200nM[1]. 15-LOX-1 est une enzyme de la famille des lipoxygénases qui peut déclencher la peroxydation des phospholipides de la membrane plasmique. En inhibant 15-LOX-1, ML351 réduit la production de produits oxydatifs nocifs dans les cellules[2].
In vitro, le traitement de cellules HT-22 avec ML351 (0-10μM) a inversé de manière dose-dépendente la mort cellulaire induite par le glutamate[1]. Le traitement des macrophages péritonéaux (PMφ) avec ML351 (10μM) pendant 2 h a inhibé la réponse inflammatoire induite par Kdo2-Lipid A et supprimé l'expression de l'ARNm de 12/15LOX et de la synthase d'oxyde nutrique induictible (iNOS )[3].
In vivo, l'administration de ML351 (50 mg/kg) par injection sous-cutanée à des souris atteintes d'insuffisance cardiaque aiguë a significativement réduit la taille de l'infarctus du myocarde aux jours 1 et 5, augmenté l'expression de CD11b et réduit les réponses inflammatoires dans le coeur et la rate[3]. Le traitement de souris diabétiques non obèses (NOD) avec ML351 (24 mg/kg) par injection intrapéritonéale pendant 8 semaines a réduit les taux de glucose sangun, diminué les marqueurs de stress oxydatif dans les cellules β pancréatiques et augmenté les niveaux d'enzymes antioxydantes[4]. ML351 (50μM/kg) par injection intrapéritonéale à des rats sous traitement orthodontique pendant 14 jours a fortement inhibé la résorption radiculaire induite par l'orthodontie (OIRR) et supprimé l'apparition d'ostéoclaste et d'odontoclastes[5].
References:
[1] Rai G, Joshi N, Perry S, et al. Discovery of ML351, a potent and selective inhibitor of human 15-lipoxygenase-1[J]. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], 2014.
[2] Cakir-Aktas C, Bodur E, Yemisci M, et al. 12/15 Lipoxygenase Inhibition Attenuates Neuroinflammation by Suppressing Inflammasomes[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2023, 17: 1277268.
[3] Tourki B, Black L M, Kain V, et al. Lipoxygenase inhibitor ML351 dysregulated an innate inflammatory response leading to impaired cardiac repair in acute heart failure[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 139: 111574.
[4] Hernandez-Perez M, Chopra G, Fine J, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase protects against β-cell oxidative stress and glycemic deterioration in mouse models of type 1 diabetes[J]. Diabetes, 2017, 66(11): 2875-2887.
[5] Nashiro-Oyakawa Y, Hotokezaka Y, Hotokezaka H, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase reduces orthodontically induced root resorption in rats[J]. The Angle Orthodontist, 2024.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Macrophage Péritonéal (PMϕ) |
Méthode de préparation | Les PMϕ ont été isolés à partir de souris mâles C57BL/6 après injection de milieu froid (DMEM contenant 10% de FBS inactivé par la chaleur et 1% d'antibiotique/antimycotique) dans la cavité péritonéale. Après 4 à 6 heures à 37°C sous 5% de CO2 en incubateur, les cellules étaient bien adhérentes et prêtes pour les expériences. ML351 (10μM) a été ajouté en contact direct avec les cellules pendant 2 heures. |
Conditions de réaction | 10 μM ; 2 h |
Domaines d'application | ML351 a réduit l'expression du gène 12LOX (d'un facteur 0.52) et du gène 15 LOX (d'un facteur 0.73), sans modification de l'expression de la 5 LOX par rapport au gourpe témoin. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris NOD/ShiLTJ (NOD) |
Méthode de préparation | Des souris NOD âgées de six semaines ont reçu des injections intrapéritonéales quotidiennes de véhicule ou de ML351 (24 mg/kg) pendant deux semaines. |
Forme de dosage | 24 mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement des souris NOD avec ML351 a entraîné une amélioration du contrôle glycémique et une réduction significative de l'insulite. |
References: | |
| Cas No. | 847163-28-4 | SDF | |
| Synonymes | CID 664510 | ||
| Chemical Name | 5-(methylamino)-2-(1-naphthalenyl)-4-oxazolecarbonitrile | ||
| Canonical SMILES | CNC1=C(C#N)N=C(O1)C2=C3C(C=CC=C3)=CC=C2 | ||
| Formula | C15H11N3O | M.Wt | 249.3 |
| Solubility | ≤25mg/ml in DMSO; 25mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0112 mL | 20.0562 mL | 40.1123 mL |
| 5 mM | 802.2 μL | 4.0112 mL | 8.0225 mL |
| 10 mM | 401.1 μL | 2.0056 mL | 4.0112 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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