ML351 (Synonyms: CID 664510) |
Catalog No.GC13386
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ML351은 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1; 12/15-LOX)를 선택적으로 억제하는 억제제로, IC50 값이 200nM이다.
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Cas No.: 847163-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML351은 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1; 12/15-LOX)를 선택적으로 억제하는 억제제로, IC50 값이 200nM이다.
15-LOX-1은 지질 산화제 계열의 일원으로 혈장막에서 인지된 섬유질의 산화를 유발할 수 있는 지질 산화효소 가족의 일원이다. 15-LOX-1을 억제함으로써 ML351은 세포 내 유해한 산화 제품의 생성을 감소시킬 수 있다[2].
체외 실험에서 ML351(0-10μM)로 처리된 HT-22 세포는 멜라민 유도된 세포 사망을 용량에 따라 반대로 바꾸었다[1]. ML351(10μM)가 복강 매크로포지 세포(PMφ)에 2시간 동안 처리되었을 때 Kdo2-Lipid A가 유도한 염증 반응을 억제하고 12/15LOX와 유도성 아산화질소 합성효소(iNOS)의 mRNA 표현을 억제했다[3].
체내에서 ML351(50mg/kg)을 피하 주사로 진행한 급성 심부전 쥐에 대해서는 1일과 5일에 심근경색의 크기를 현저히 줄이고, CD11b 표현을 증가시켜 심장과 비장의 염증 반응을 감소시켰다[3]. ML351(24mg/kg)을 복강 주사로 투여하여 non-obese 당뇨병(NOD) 쥐에 대해 8주간 치료하여 혈당 수준을 낮추고 췌장 β세포의 산화 스트레스 표시자를 감소시키고 항산화효소 수준을 증가시켰다[4]. 정형치료를 받는 쥐에 대해 ML351(50μM/kg)을 복강 주사로 투여하여 14일간 강하게 정형치료 유도된 뿌리 흡수(OIRR)를 억제하고 골격세포와 치아골격세포의 출현을 억제했다[5].
References:
[1] Rai G, Joshi N, Perry S, et al. Discovery of ML351, a potent and selective inhibitor of human 15-lipoxygenase-1[J]. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], 2014.
[2] Cakir-Aktas C, Bodur E, Yemisci M, et al. 12/15 Lipoxygenase Inhibition Attenuates Neuroinflammation by Suppressing Inflammasomes[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2023, 17: 1277268.
[3] Tourki B, Black L M, Kain V, et al. Lipoxygenase inhibitor ML351 dysregulated an innate inflammatory response leading to impaired cardiac repair in acute heart failure[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 139: 111574.
[4] Hernandez-Perez M, Chopra G, Fine J, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase protects against β-cell oxidative stress and glycemic deterioration in mouse models of type 1 diabetes[J]. Diabetes, 2017, 66(11): 2875-2887.
[5] Nashiro-Oyakawa Y, Hotokezaka Y, Hotokezaka H, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase reduces orthodontically induced root resorption in rats[J]. The Angle Orthodontist, 2024.
세포 실험[1]: | |
세포 라인 | 복강 대식세포 (PMφ) |
제조 방법 | PMφ는 복강 내에 냉각 매체(10% 가열 비활성화 FBS를 포함한 DMEM, 1% 항생제/항진균제)를 주입한 후 남성 C57BL/6 쥐에서 분리되었다. 37°C, 5% CO2의 인큐베이터에서 4-6 시간 동안 세포는 착착 붙어져 실험을 준비한다. ML351(10μM)은 2시간 동안 세포에 직접 접촉하여 추가되었다. |
반응 조건 | 10 μM ; 2 h |
응용 분야 | ML351은 12LOX 유전자 발현 (0.52배)과 15LOX 유전자 발현 (0.73배)감소시켰으며, 5LOX 표현에는 변화가 없었다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | NOD/ShiLTJ (NOD) 쥐 |
제조 방법 | 6주된 NOD 쥐는 매일 복강 주사로 24mg/kg ML351 또는 차량을 2주 동안 주입받았다. |
제형 | 24 mg/kg; i.p. |
응용 분야 | ML351로 NOD 쥐에 대한 치료로 인해 혈당 조절이 개선되고 인슐리늄염이 현저하게 감소하였다. |
참고문헌: [1] Tourki B, Black L M, Kain V 등.Lipoxygenase 억제제 ML351은 급성 심부전에서 심장 복구 기능을 저하시킬 수 있는 본능적인 염증 반응을 규제하는 효과가 있다. [J]biodicine & Pharmacotherapy, 2021, 139:111574 쪽. [2]Hernandez-Perez M, Chopra G, Fine J 등.억제 로부터 12/15-lipoxygenase 보호 β-cell 산화 스트레스와 혈당 쥐 모형에서 악화를 제1 형 당뇨 병의다 [J]당뇨병, 2017, 66(11):2875-2887. | |
| Cas No. | 847163-28-4 | SDF | |
| Synonyms | CID 664510 | ||
| Chemical Name | 5-(methylamino)-2-(1-naphthalenyl)-4-oxazolecarbonitrile | ||
| Canonical SMILES | CNC1=C(C#N)N=C(O1)C2=C3C(C=CC=C3)=CC=C2 | ||
| Formula | C15H11N3O | M.Wt | 249.3 |
| Solubility | ≤25mg/ml in DMSO; 25mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0112 mL | 20.0562 mL | 40.1123 mL |
| 5 mM | 802.2 μL | 4.0112 mL | 8.0225 mL |
| 10 mM | 401.1 μL | 2.0056 mL | 4.0112 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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