Pravastatin sodium |
Catalog No.GC14538
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Pravastatin sodium es un inhibidor competitivo reversible de la 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductasa, con un IC50 de 5.6μM. Pravastatin sodium se usa comúnmente en la investigación de la hipercolesterolemia y varias enfermedades cardiovasculares
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Cas No.: 81131-70-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pravastatin sodium es un inhibidor competitivo reversible de la 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductasa, con un IC50 de 5.6μM. Pravastatin sodium se usa comúnmente en la investigación de la hipercolesterolemia y varias enfermedades cardiovasculares [1]. HMG-CoAR se encuentra en el citoplasma de las células eucariotas y algunos procariotas. La enzima utiliza NADPH para reducir el HMG-CoA a mevalonato, sirviendo como la enzima limitante de la velocidad en la primera estapa de la biosíntesis del colesterol. Los residuos catalíticos críticos de esta enzima incluyen Lys691, Glu559, Asp767 y His866[2]. Pravastatin sodium se une a la bolsa de HMG-CoAR donde se uniría HMG-CoA, a través de fuerzas de van der Waals, reduciendo así la síntesis de colesterol [3].
In vitro, el tratamiento con Pravastatin sodium (1μg/mL) alivia la disfunción de migración inducida por alta glucosa en células de citotrofoblastos (CTB) incubadas a diferentes concentraciones de glucosa [4]. El tratamiento de las células formadoras de colonias endoteliales (ECFCs) con Pravastatin sodium (0-2000μM) mejora significativamente la proliferación celular, la migración y las capacidades de formación de tubos. El pravastatina sódico aumenta la fosforilación de la proteína quinasa B (AKT) y la sintasa de óxido nítrico endotelial (eNOS), así como los niveles de expresión de la hemoxigenasa-1 (HO-1), el factor de crecimiento endotelial vascular A (VEGF-A) y el factor de crecimiento placentario (PlGF). La pravastatina sódica disminuye los niveles de expresión de la tirosina quinasa-1 soluble similar a la fms (sFlt-1) y el receptor de proteína C endotelial (Eng) [5].
In vivo, la administración oral de pravastatina sódica (20 mg/kg/día) a ratas diabéticas durante 8 semanas resultó en un aumento del peso corporal. La pravastatina sódica redujo significativamente los niveles de glicógeno fosforilasa, lactato deshidrogenasa y glucosa-6-fosfatasa, mejorando así las anomalías en las enzimas hepáticas causadas por la diabetes. La pravastatina sódica también disminuyó los niveles de glucosa en sangre en ayunas y aumentó el contenido de glucógeno hepático [6]. El tratamiento oral con pravastatina sódica (20 mg/kg/día) durante 14 días en ratones con fibrosis cardíaca inducida por isoproterenol condujo a una reducción en CK-MB, triglicéridos séricos, niveles de colágeno I y III en el tejido cardíaco, células inflamatorias cardíacas y niveles de fibrosis cardíaca [7].
References:
[1] Raasch RH. Pravastatin sodium, a new HMG-CoA reductase inhibitor. DICP. 1991 Apr;25(4):388-94.
[2] Miziorko HM. Enzymes of the mevalonate pathway of isoprenoid biosynthesis. Arch Biochem Biophys. 2011 Jan 15;505(2):131-43.
[3] Istvan ES. Structural mechanism for statin inhibition of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase. Am Heart J. 2002 Dec;144(6 Suppl):S27-32.
[4] Pantho AF, Mohamed S, Govande JV, et al. Pravastatin Protects Cytotrophoblasts from Hyperglycemia-Induced Preeclampsia Phenotype. Cells. 2024 Sep 13;13(18):1534.
[5] Meyer N, Brodowski L, Richter K, et al. Pravastatin Promotes Endothelial Colony-Forming Cell Function, Angiogenic Signaling and Protein Expression In Vitro. J Clin Med. 2021 Jan 6;10(2):183.
[6] Kaya HK, Demirtas B, Yokus B, et al. Comparative effects of pravastatin and rosuvastatin on carbohydrate metabolism in an experimental diabetic rat model. Acta Pharm. 2024 Mar 30;74(1):117-130.
[7] Rana A, Singh TU, Sharma M, et al. Pravastatin attenuates isoprenaline induced cardiac fibrosis in a mouse model. Biotech Histochem. 2023 Nov;98(8):567-577.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células ECFC |
Método de preparación | Las células ECFC se sembraron en placas de 6 pocillos con 5 × 10 4 células por pocillo y se cultivaron durante 24 horas. Las monocapas celulares fueron rayadas con una punta de pipeta P1000 estéril para crear una herida. Se trataron con diferentes concentraciones (0, 2, 20, 200 y 2000 μM) de pravastatina sódica. Las imágenes microscópicas de contraste de fase se obtuvieron inmediatamente después de rascarse y luego de nuevo después de 18 horas. |
Condiciones de reacción | 0, 2, 20, 200 y 2000μM; 18h |
Áreas de aplicación | Pravastatina sódica mejora significativamente la migración de las células ECFC. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas albinas Wistar |
Método de preparación | Se utilizaron ratas albinas Wistar hembras y la diabetes fue inducida por inyección intraperitoneal de estreptococo. Posteriormente, se administraron dosis de 10 y 20 mg/kg/día de pravastatina sódica por vía oral a las ratas diabéticas durante 8 semanas. Al final del experimento, se midieron los niveles de glucosa en sangre en ayunas, glucógeno hepático y enzimas hepáticas relacionadas con el metabolismo de los carbohidratos. |
Forma de dosificación | 10 y 20 mg/kg/día durante 8 semanas; p.o. |
Áreas de aplicación | Pravastatina sódica redujo significativamente los niveles de glucógeno sintasa y piruvato quinasa del hígado, pero aumentó el nivel de glucógeno fosforilasa en ratas diabéticas. |
References: | |
| Cas No. | 81131-70-6 | SDF | |
| Chemical Name | sodium;(3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]heptanoate | ||
| Canonical SMILES | CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+] | ||
| Formula | C23H35O7.Na | M.Wt | 446.51 |
| Solubility | ≥ 13.15 mg/mL in DMSO, ≥ 100.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 98.8 mg/mL in Water | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2396 mL | 11.198 mL | 22.3959 mL |
| 5 mM | 447.9 μL | 2.2396 mL | 4.4792 mL |
| 10 mM | 224 μL | 1.1198 mL | 2.2396 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)