Pravastatin sodium |
Catalog No.GC14538
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Pravastatin sodium은 3-hydroxy-3-methylglutaryl 코엔자임 A (HMG-CoA) 환원효소의 가역적 경쟁 억제제로 IC50 값이 5.6μM이다. Pravastatin sodium은 고콜레스테롤혈증과 다양한 심혈관 질환 연구에 사용된다.
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Cas No.: 81131-70-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pravastatin sodium은 3-hydroxy-3-methylglutaryl 코엔자임 A (HMG-CoA) 환원효소의 가역적 경쟁 억제제로 IC50 값이 5.6μM이다. Pravastatin sodium은 고콜레스테롤혈증과 다양한 심혈관 질환 연구에 사용된다. HMG-CoAR은 진핵세포와 일부 원핵생물에 존재한다. 이 효소는 NADPH를 이용하고 HMG-CoA를 메발로네이트로 환원하고 콜레스테롤 생합성의 첫 단계에서 속도를 제한하는 효소이다. 이 효소의 중요한 촉매 잔기는 Lys691, Glu559, Asp767, His866이 있다[2]. Pravastatin sodium은 HMG-CoA가 결합할 HMG-CoAR의 주머니에에van der Waals 힘을 통해 콜레스테롤 합성을 줄인다[3].
체외 실험에서 1μg/mL Pravastatin sodium으로 처리하면 다양한 포도당 농도에서 배양된 세포 태반세포 (CTB)의 고 포도당 유도 이동 기능 장애를 완화할 수 있다[4]. 0-2000μM Pravastatin sodium으로 처리한 내피 세포군 형성 세포 (ECFCs)는 세포 증식, 이동 및 관상 구조 형성 능력을 현저하게 향상시킨다. Pravastatin sodium은 단백질 킨나즈 B (AKT)와 내피형 일산화질소 합성효소 (eNOS)의 인산화를 증가시키고 헤모 옥시게나제-1 (HO-1), 혈관내피성장인자 A (VEGF-A) 및 태반 성장 인자 (PlGF)의 발현 수준을 높인다. Pravastatin sodium은 가용성 fms 유사 타이로신 킨나즈-1 (sFlt-1)과 내피 단백질 C 수용체 (Eng)의 발현 수준을 감소시킨다[5].
체내 실험에서 8주 동안 20 mg/kg/일의 Pravastatin sodium을 경구 투여한 당뇨병 쥐에서 체중이 증가되었다. Pravastatin sodium은 글리코겐린산화효소, 젖산탈수소효소, 포도당-6-린산효소 수준을 현저하게 감소시키고 당뇨병에 의해 유발된 간 효소 이상을 개선했다. 게다가 Pravastatin sodium은 공복 혈당 수치를 감소시키고 간 글리코겐 함량을 증가시켰다[6]. 이소프로테롤로 유도된 심장 섬유화를 가진 쥐에게 14일 동안 20 mg/kg/일의 Pravastatin sodium을 경구 투여하면 CK-MB, 혈청 중성지방, 심장 조직 내 콜라겐 I와 III 수준, 심장 염증 세포 및 심장 섬유화 수준이 감소된다[7].
References:
[1] Raasch RH. Pravastatin sodium, a new HMG-CoA reductase inhibitor. DICP. 1991 Apr;25(4):388-94.
[2] Miziorko HM. Enzymes of the mevalonate pathway of isoprenoid biosynthesis. Arch Biochem Biophys. 2011 Jan 15;505(2):131-43.
[3] Istvan ES. Structural mechanism for statin inhibition of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase. Am Heart J. 2002 Dec;144(6 Suppl):S27-32.
[4] Pantho AF, Mohamed S, Govande JV, et al. Pravastatin Protects Cytotrophoblasts from Hyperglycemia-Induced Preeclampsia Phenotype. Cells. 2024 Sep 13;13(18):1534.
[5] Meyer N, Brodowski L, Richter K, et al. Pravastatin Promotes Endothelial Colony-Forming Cell Function, Angiogenic Signaling and Protein Expression In Vitro. J Clin Med. 2021 Jan 6;10(2):183.
[6] Kaya HK, Demirtas B, Yokus B, et al. Comparative effects of pravastatin and rosuvastatin on carbohydrate metabolism in an experimental diabetic rat model. Acta Pharm. 2024 Mar 30;74(1):117-130.
[7] Rana A, Singh TU, Sharma M, et al. Pravastatin attenuates isoprenaline induced cardiac fibrosis in a mouse model. Biotech Histochem. 2023 Nov;98(8):567-577.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | ECFC 세포 |
제조 방법 | ECFC세포를 6웰 판에 웰당 5 × 10⁴개의 세포를 넣고 배양했습니다. 24시간 동안 배양 후 멸균 P1000 흡인관 끝으로 세포 단일층을 긁어 상처를 만들었습니다. 세포를 다양한 농도 (0, 2, 20, 200, 2000μM)의 Pravastatin sodium으로 처리했습니다. 긁힌 후에는 즉시18시간 후에 다시 위상대비 현미경 사진을 촬영했습니다. |
반응 조건 | 0, 2, 20, 200및 2000μM; 18시간 동안 |
응용 분야 | Pravastatin sodium은 ECFC 세포의 이동성을 현저하게 향상시킵니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 위스타 알비노 쥐 |
제조 방법 | 수컷 위스타 알비노 쥐를 사용했고 복강 주사로 스트렙토요소 마이신을 투여해서 당뇨병을 유도했습니다. 이 후에 10 mg/kg/일과 20 mg/kg/일의 Pravastatin sodium을 경구 투여해서 8주 동안 당뇨병 쥐에게 투여했습니다. 실험 종료 시 공복 혈당, 간 글리코겐 그리고 탄수화물 대사와 관련된 간 효소 수준을 측정했습니다. |
제형 | 10 및 20mg/kg/일 , 8 주 동안; p.o. |
응용 분야 | Pravastatin sodium은 당뇨병 쥐의 간 글리코겐 합성효소및 피루브산 킨나즈 수준을 현저하게 감소시켰지만 글리코겐 인산화효소 수준은 증가시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 81131-70-6 | SDF | |
| Chemical Name | sodium;(3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]heptanoate | ||
| Canonical SMILES | CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+] | ||
| Formula | C23H35O7.Na | M.Wt | 446.51 |
| Solubility | ≥ 13.15 mg/mL in DMSO, ≥ 100.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 98.8 mg/mL in Water | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2396 mL | 11.198 mL | 22.3959 mL |
| 5 mM | 447.9 μL | 2.2396 mL | 4.4792 mL |
| 10 mM | 224 μL | 1.1198 mL | 2.2396 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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