QX77 |
Catalog No.GC32962
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QX77 es un activador de autofagia (CMA) mediado por chaperón
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1798331-92-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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QX77 es un activador de autofagia (CMA) mediado por chaperón[1]. QX77 puede promover la CMA para mejorar los defectos del tráfico intracelular[2], y también reducir la ferroptosis y aliviar el estrés oxidativo[3-4].
In vitro, cuando los células estrelladas pancreáticos humanas (HPSCs) tratadas con TGF-β1 fueron cotratadas con QX77 (5ng/mL) y 20ng/mL MFG-E8 durante 24 horas, QX77 eliminó la acción inhibidora de MFG-E8 en la regulación ascendente inducida por TGF-β1 de la expresión de LAMP2A y la regulación a la baja de la expresión de MEF2D. QX77 atenuó el efecto atenuante de MFG-E8 sobre el estrés oxidativo[5]. En células SKOV3/DDP tratadas con DDP (6μg/mL), la intervención con QX77 (10μM) duranter 12 horas mejoró la superivivencia celular y afectó la expresión y localización de las proteínas relacionadas con la autofagia[6].
In vivo, en un modelo de rata diabética, se administró una inyección intravítrea de QX77 (2.5mg/kg) una vez por semana a partir del primer día del establemiento de la muestra durante 2 semanas. QX77 mejoró significativamente el deterioro inducido por la diabetes de la función fisiológica de la retina, redujo la expresión de la proteína ACSL4, disminuyó los niveles de MDA y la acumulación del producto tóxico de peroxidación lipídica 4-HNE en la retina, y redujo el número de autofagosomas, lo que revela un efecto protector contra la retinopatía diabética temprana[4].
References:
[1] Rahman F, Johnson JL, Ait Kbaich M, et al. Reconstitution of Rab11-FIP4 Expression Rescues Cellular Homeostasis in Cystinosis. Mol Cell Biol. 2024;44(12):577-589.
[2] Li J, Zeng S, Sun Y, et al. Gluconic acid alleviates hypertrophic scar formation through binding PLOD1, reducing p-AKT signaling and activating autophagy. Phytomedicine. 2025 Jul 25;143:156825.
[3] Liu C, Sun W, Zhu T, et al. Glia maturation factor-β induces ferroptosis by impairing chaperone-mediated autophagic degradation of ACSL4 in early diabetic retinopathy. Redox Biol. 2022 Jun;52:102292.
[4] Ren Y, Cui Q, Zhang J, et al. Z Milk Fat Globule-EGF Factor 8 Alleviates Pancreatic Fibrosis by Inhibiting ER Stress-Induced Chaperone-Mediated Autophagy in Mice. Front Pharmacol. 2021 Aug 5;12:707259.
[5] Du P, Xu X, Wang Y. Hsa_circ_0000585 promotes chemoresistance to cis-platin in epithelial cells of ovarian cancer by modulating autophagy. Biochem Biophys Res Commun. 2023 Oct 20;678:186-192.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células estrelladas pancreáticas humanas (HPSC) |
Método de preparación | Las HPSC se cultivaron en medio F-12K de Ham, suplementado con un 20 % de suero bovino fetal (FBS) a 37 °C, 5 % de CO2. Las HPSC se trataron con TGF-β1 (5ng/mL) para inducir la activación, con o sin QX77 (5ng/mL) y MFG-E8 humano recombinante (20ng/mL) durante 24 horas. |
Condiciones de reacción | 5ng/mL; 24h |
Áreas de aplicación | QX77 reguló positivamente la expresión de LAMP2A e invirtió los efectos inhibidores de MFG-E8 sobre la CMA inducida por TGF-β1 en HPSC. QX77 también eliminó los efectos supresores de MFG-E8 en la expresión de colágeno I y α-SMA, así como la reducción del estrés oxidativo de MFG-E8 en HPSC activados. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas de Sprague-Dawley (SD) |
Método de preparación | Las ratas diabéticas se establecieron mediante la inyección de estreptozotocina (STZ). QX77 (2,5 mg/kg) se inyectó por vía intravítrea el primer día de hiperglucemia detectable y se mantuvo durante 2 semanas. Los animales fueron sacrificados para el análisis de la retina. |
Forma de dosificación | 2,5 mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | QX77 rescató significativamente la función fisiológica retiniana al reducir la expresión de la proteína ACSL4 y la peroxidación lipídica (niveles de MDA y 4-HNE) en el complejo membrana-coriocapilar de RPE-Bruch. |
References: | |
| Cas No. | 1798331-92-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(NC1=CC=C(C2=NC3=CC=C(Cl)C=C3OC2)C=C1)=O | ||
| Formula | C16H13ClN2O2 | M.Wt | 300.74 |
| Solubility | DMSO : ≥ 64 mg/mL (212.81 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3251 mL | 16.6257 mL | 33.2513 mL |
| 5 mM | 665 μL | 3.3251 mL | 6.6503 mL |
| 10 mM | 332.5 μL | 1.6626 mL | 3.3251 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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