QX77 |
カタログ番号GC32962
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QX77は分子シャペロン媒介のオートファジー（CMA）の活性化因子である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1798331-92-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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QX77は分子シャペロン媒介のオートファジー（CMA）の活性化因子である[1]。QX77は、CMAを活性化し、細胞内輸送の欠陥を改善し[2]、フェロプトーシスをも減らし、酸化ストレスを軽減する[3-4]。
体外で、TGF-β1で処理したヒト膵臓星状細胞（HPSC）を、QX77 (5ng/mL)と20ng/mLのMFG-E8で24時間共同処理した結果、QX77は、TGF-β1誘発のLAMP2A発見の上方制御とMEF2D発見の下方制御に対するMFG-E8の阻害作用を消した。QX77は、酸化ストレスに対するMFG-E8の緩和効果を軽減した[5]。DDP (6μg/mL)で処理されたSKOV3/DDP細胞で、QX77 (10μM)との12時間の介入は、細胞の生存率を増強し、オートファジー関連のタンパク質の発見と局在を影響した[6]。
体内で、糖尿病ラットモデルで、モデル作成の初日から、2週間の間に、週に一回QX77 (2.5mg/kg)を硝子体内注射した。QX77は、網膜生理機能の糖尿病誘発の損傷を著しく改善し、ACSL4タンパク質の発見を減らし、MDAのレベルを減らし、網膜における有毒な脂質過酸化生成物4-HNEの蓄積を減らし、オートファゴソームの数を減らし、早期の糖尿病網膜症に対して保護作用を示した[4]。
References:
[1] Rahman F, Johnson JL, Ait Kbaich M, et al. Reconstitution of Rab11-FIP4 Expression Rescues Cellular Homeostasis in Cystinosis. Mol Cell Biol. 2024;44(12):577-589.
[2] Li J, Zeng S, Sun Y, et al. Gluconic acid alleviates hypertrophic scar formation through binding PLOD1, reducing p-AKT signaling and activating autophagy. Phytomedicine. 2025 Jul 25;143:156825.
[3] Liu C, Sun W, Zhu T, et al. Glia maturation factor-β induces ferroptosis by impairing chaperone-mediated autophagic degradation of ACSL4 in early diabetic retinopathy. Redox Biol. 2022 Jun;52:102292.
[4] Ren Y, Cui Q, Zhang J, et al. Z Milk Fat Globule-EGF Factor 8 Alleviates Pancreatic Fibrosis by Inhibiting ER Stress-Induced Chaperone-Mediated Autophagy in Mice. Front Pharmacol. 2021 Aug 5;12:707259.
[5] Du P, Xu X, Wang Y. Hsa_circ_0000585 promotes chemoresistance to cis-platin in epithelial cells of ovarian cancer by modulating autophagy. Biochem Biophys Res Commun. 2023 Oct 20;678:186-192.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト膵臓星状細胞（HPSC） |
準備方法 | 37°C、5% CO₂で、20%のウシ胎児血清(FBS)を添加したHam's F-12K培地で、HPSCを培養した。活性化を誘発する為に、QX77 (5ng/mL)と組み換え型ヒトMFG-E8 (20ng/mL)がある/ない状態で、HPSCをTGF-β1 (5ng/mL)で24時間処理した。 |
反応条件 | 5ng/mL；24時間 |
アプリケーション | HPSCで、QX77はLAMP2Aの発見を上方制御し、TGF-β1誘発のCMAに対するMFG-E8の阻害作用を回復させた。QX77は、コラーゲンIとα-SMAの発見に対するMFG-E8の抑制作用を消し、活性化のHPSCで、MFG-E8が起こした酸化ストレスの減少をも消した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Sprague-Dawley (SD)ラット |
準備方法 | streptozotocin (STZ)の注射で糖尿病ラットを作成した。検出可能な高血糖の現れた初日から、QX77 (2.5mg/kg)を硝子体内注射し、2週間維持した。網膜分析の為に、動物を殺処分した。 |
投与形態 | 2.5mg/kg；腹腔内注射 |
アプリケーション | RPE-Bruch膜-毛細管複合体で、ACSL4タンパク質の発見と脂質過酸化（MDAと4-HNEのレベル）を減らすことで、QX77は網膜の生理機能を著しく回復させた。 |
References: | |
| Cas No. | 1798331-92-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(NC1=CC=C(C2=NC3=CC=C(Cl)C=C3OC2)C=C1)=O | ||
| Formula | C16H13ClN2O2 | M.Wt | 300.74 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 64 mg/mL (212.81 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3251 mL | 16.6257 mL | 33.2513 mL |
| 5 mM | 665 μL | 3.3251 mL | 6.6503 mL |
| 10 mM | 332.5 μL | 1.6626 mL | 3.3251 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)