CDK
<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Targets for CDK
Products for CDK
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC36892
PHA-767491 hydrochloride
CAY10572
El clorhidrato de PHA-767491 es un inhibidor dual de Cdc7/Cdk9, con IC50 de 10 nM y 34 nM, respectivamente. -
GC15047
PHA-793887
PHA-793887 es un potente inhibidor de CDK competitivo con ATP, puede inhibir Cdk2, Cdk1, Cdk4 y Cdk9 con IC50 de 8 nM, 60 nM, 62 nM y 138 nM, respectivamente, y también inhibe la glucÓgeno sintasa quinasa 3β con una IC50 de 79 nm.
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GC15588
PHA-848125
Milciclib
PHA-848125 (PHA-848125) es un inhibidor potente, ATP-competitivo y dual de CDK y del receptor de tropomiosina quinasa (TRK), con IC50 de 45, 150, 160, 363, 398 nM y 53 nM para ciclina A/CDK2, ciclina H/CDK7, ciclina D1/CDK4, ciclina E/CDK2, ciclina B/CDK1 y TRKA, respectivamente. -
GC39421
PNU112455A hydrochloride
El clorhidrato de PNU112455A es un inhibidor de CDK2 y CDK5 competitivo con ATP. El clorhidrato de PNU112455A se une al sitio ATP de CDK2 y CDK5 con Kms de 3,6 y 3,2 μM, respectivamente.
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GC69747
PROTAC CDK12/13 Degrader-1
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) es un degradador dual altamente selectivo y eficiente de la quinasa dependiente del ciclo celular CDK12/CDK13, con valores DC50 respectivos de 2.2 nM y 2.1 nM. PROTAC CDK12/13 Degrader-1 tiene actividad anti-proliferativa y puede ser utilizado en la investigación del cáncer de mama.
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GC62666
PROTAC CDK2/9 Degrader-1
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compuesto F3) es un potente degradador dual para CDK2 (DC50=62 nM) y CDK9 (DC50=33 nM). PROTAC CDK2/9 Degrader-1 suprime la proliferaciÓn de células PC-3 del cÁncer de prÓstata (IC50=0,12 μM) mediante el bloqueo eficaz del ciclo celular en las fases S y G2/M. PROTAC CDK2/9 Degrader-1 es un inhibidor de CDK de PROTAC por uniÓn con el ligando Cereblon.
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GC74050
PROTAC CDK4/6 degrader 1
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (compuesto 7f) es un desgraficador dual para CDK4 y CDK6 con DC50 de 10.5 y 2.5 nM.
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GC32845
PROTAC CDK9 Degrader-1
PROTAC CDK9 Degrader-1 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK como degradador selectivo de CDK9.
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GC73286
PROTAC CDK9 degrader-7
PROTAC CDK9 degrader-7 es un PROTAC dirigido a CDK9 sepcifically.
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GC14707
Purvalanol A
NG 60
Purvalanol A es un potente inhibidor de CDK, que inhibe cdc2-ciclina B, cdk2-ciclina A, cdk2-ciclina E, cdk4-ciclina D1 y cdk5-p35 con IC50 de 4, 70, 35, 850, 75 nM, respectivamente. -
GC16268
Purvalanol B
NG 95; NG95; NG-95
Purvalanol B (NG 95) es un inhibidor de CDK potente, selectivo, reversible y competitivo con ATP, con IC50 de 6 nM, 6 nM, 9 nM, 6 nM para cdc2-ciclina B, CDK2-ciclina A, CDK2-ciclina E y CDK5-p35, respectivamente. -
GC17400
R547
Ro 4584820
R547 es un inhibidor de CDK potente, selectivo y oralmente activo que compite con ATP, con Kis de 2 nM, 3 nM y 1 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina E y CDK4/ciclina D1, respectivamente. -
GC37522
RGB-286638
RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
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GC37523
RGB-286638 free base
RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
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GC60324
Ribociclib D6
LEE011-d6
Ribociclib D6 (LEE011 D6) es un ribociclib marcado con deuterio. Ribociclib es un inhibidor de CDK4/6 altamente específico con valores IC50 de 10 nM y 39 nM, respectivamente, y es 1000 veces menos potente contra el complejo ciclina B/CDK1. -
GC62638
Ribociclib D6 hydrochloride
LEE011-d6 hydrochloride
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GC37529
Ribociclib succinate hydrate
El hidrato de succinato de ribociclib (LEE011 hidrato de succinato) es un inhibidor altamente especÍfico de CDK4/6 con valores de CI50 de 10 nM y 39 nM, respectivamente, y es mÁs de 1000 veces menos potente contra el complejo ciclina B/CDK1.
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GC73758
Ribociclib-d8
LEE011-d8
Ribociclib-d8 es el deuterio etiquetado Ribociclib. -
GC12348
Ro 3306
Ro 3306 es un inhibidor potente y selectivo de CDK1, con Kis de 20 nM, 35 nM y 340 nM para CDK1, CDK1/ciclina B1 y CDK2/ciclina E, respectivamente.
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GC33360
Roniciclib (BAY 1000394)
BAY 1000394
Roniciclib (BAY 1000394) es un inhibidor de la cinasa dependiente de panciclina (CDK) biodisponible por vÍa oral, con IC50 de 5-25 nM para CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK7 y CDK9. -
GC11401
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
Seliciclib
Roscovitine (Seliciclib,CYC202) (Roscovitine) es un inhibidor de CDK biodisponible por vÍa oral y selectivo con IC50 de 0,2 μM, 0,65 μM y 0,7 μM para CDK5, Cdc2 y CDK2, respectivamente. -
GC32735
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride)
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
El clorhidrato de CT7001 (clorhidrato de ICEC0942) (clorhidrato de CT7001) es un inhibidor de CDK7 potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral, con una IC50 de 41 nM. El clorhidrato de CT7001 (clorhidrato de ICEC0942) muestra una selectividad de 45, 15, 230 y 30 veces sobre CDK1, CDK2 (IC50 de 578 nM), CDK5 y CDK9, respectivamente. El clorhidrato de CT7001 (clorhidrato de ICEC0942) inhibe el crecimiento de lÍneas celulares de cÁncer de mama con valores de GI50 entre 0,2 y 0,3 μM. El clorhidrato CT7001 (clorhidrato ICEC0942) tiene efectos antitumorales. -
GC63736
Samuraciclib hydrochloride hydrate
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
El hidrato de clorhidrato de samuraciclib (CT7001) es un inhibidor de CDK7 potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral, con una IC50 de 41 nM. El hidrato de clorhidrato de samuraciclib muestra una selectividad de 45, 15, 230 y 30 veces sobre CDK1, CDK2 (IC50 de 578 nM), CDK5 y CDK9, respectivamente. El hidrato de clorhidrato de samuraciclib inhibe el crecimiento de lÍneas celulares de cÁncer de mama con valores GI50 entre 0,2 y 0,3 μM. El hidrato de clorhidrato de samuraciclib tiene efectos antitumorales. -
GC62319
Samuraciclib trihydrochloride
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GC11022
SB 218078
SB 218078 es un inhibidor potente, selectivo, ATP-competitivo y permeable a las células del punto de control quinasa 1 (Chk1) que inhibe la fosforilación de Chk1 de cdc25C con una IC50 de 15 nM. SB 218078 inhibe menos potentemente Cdc2 (IC50 de 250 nM) y PKC (IC50 de 1000 nM). SB 218078 causa apoptosis por daño en el ADN y detención del ciclo celular.
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GC12064
SB1317
TG02, Zotiraciclib
A multi-kinase inhibitor -
GC33137
SEL120-34A
SEL120-34A es un inhibidor de CDK8 potente, selectivo, disponible por vÍa oral, competitivo con ATP, con IC50 de 4,4 nM y 10,4 nM para CDK8/CycC y CDK19/CycC, respectivamente, con actividad antitumoral.
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GC32898
SEL120-34A HCl
SEL120-34A HCl es un inhibidor de CDK8 potente, selectivo, disponible por vÍa oral, competitivo con ATP, con IC50 de 4,4 nM y 10,4 nM para CDK8/CycC y CDK19/CycC, respectivamente, con actividad antitumoral.
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GC34355
SEL120-34A monohydrochloride
El monoclorhidrato de SEL120-34A es un inhibidor de CDK8 selectivo y competitivo con ATP, inhibe las actividades de quinasa de los complejos CDK8/CycC y CDK19/CycC con IC50 de 4,4 nM y 10,4 nM, respectivamente, con una Kd de 3 nM para CDK8. El monoclorhidrato de SEL120-34A inhibe débilmente a CDK9 (IC50 calculado = 1070 nM), pero no muestra actividad evidente contra CDK1, 2, 4, 6, 5, 7. El monoclorhidrato de SEL120-34A inhibe la fosforilaciÓn de STAT1 S727 y STAT5 S726. Tiene actividad antitumoral.
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GC37627
Senexin A
Senexin A es un inhibidor de CDK8 con un IC50 de 280 nM.
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GC19326
Senexin B
SNX2-1-165
Senexin B is a potent, highly water-soluble and bioavailable CDK8/19 inhibitor, with Kds of 140 nM for CDK8 and 80 nM for CDK19. -
GC73100
Senexin C
Senexin C es un inhibidor de CDK8/19 selectivo y activo por vía oral.
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GC32930
Simurosertib (TAK-931)
TAK-931
Simurosertib (TAK-931) (TAK-931) es un inhibidor de la cinasa del ciclo de divisiÓn celular 7 (CDC7) activo por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP, con una IC50 de <0,3 nM. Simurosertib (TAK-931) tiene actividad anticancerÍgena. -
GC11396
SNS-032 (BMS-387032)
BMS-387032
SNS-032 (BMS-387032) (BMS-387032) es un inhibidor potente y selectivo de CDK2, CDK7 y CDK9 con IC50s de 38 nM, 62 nM y 4 nM, respectivamente. SNS-032 (BMS-387032) tiene efecto antitumoral. -
GC39175
SR-4835
SR-4835 es un inhibidor dual potente, altamente selectivo y competitivo de ATP de CDK12/CDK13 (CDK12: IC50 = 99 nM, Kd = 98 nM; CDK13: Kd = 4,9 nM). SR-4835 actÚa en sinergia con la quimioterapia que daÑa el ADN y los inhibidores de PARP y provoca la muerte celular del cÁncer de mama triple negativo (TNBC).
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GC63201
SRI-29329
SRI-29329 es un inhibidor especÍfico de CLK, con valores IC50 de 78 nM, 16 nM y 86 nM para CLK1, CLK2 y CLK4, respectivamente.
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GC73504
SRX3177
SRX3177 es un triple inhibidor de CDK4/6, PI3K, y BRD4, con IC50 de 33 nM (BRD4 BD1), 89 nM (BRD4 BD2), 79 nM (PI3K −), 83 nM (PI3K −), 3,18 − M (PI3K −), < 2,5 nM (CDK4), 3,3 nM (CDK6), respectivamente.
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GC15571
SU 9516
A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor
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GC37709
SY-1365
SY-1365
SY-1365 (SY-1365) es un inhibidor selectivo de CDK7 potente y primero en su clase, con una Ki de 17,4 nM. SY-1365 exhibe efectos antiproliferativos y apoptÓticos en lÍneas de células tumorales sÓlidas. SY-1365 posee actividad antitumoral en tumores sÓlidos hematolÓgicos y mÚltiples agresivos. -
GC65395
T025
T025 es un inhibidor oralmente activo y altamente potente de la quinasa similar a Cdc2 (CLKs), con valores de Kd de 4,8, 0,096, 6,5, 0,61, 0.074, 1.5 y 32 nM para CLK1, CLK2 , CLK3, CLK4,DYRK1A,DYRK1B y DYRK2,respectivamente.
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GC73063
Tagtociclib hydrate
PF-07104091 hydrate
Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate) es un potente y selectivo inhibide CDK2/ ciclina E1 y GSK3β, con Kis de 1,16 y 537,81 nM, respectivamente. -
GC69987
Tanuxiciclib
Tanuxiciclib es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina (CDK) en el ciclo celular.
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GC69988
Tanuxiciclib trihydrochloride
Tanuxiciclib trihydrochloride es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina (CDK) en el ciclo celular.
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GC39162
TCMDC-135051
TCMDC-135051 es un inhibidor de la proteÍna quinasa PfCLK3 altamente selectivo y potente con baja toxicidad fuera del objetivo.
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GC65346
THAL-SNS-032
THAL-SNS-032 es un degradador selectivo de CDK9 PROTAC que consta de un ligando SNS-032 de uniÓn a CDK unido a un derivado de talidomida que se une a la ubiquitina ligasa E3 Cereblon (CRBN).
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GC10840
THZ1
THZ1 es un inhibidor covalente selectivo y potente de CDK7 con una IC50 de 3,2 nM. THZ1 también inhibe las quinasas estrechamente relacionadas CDK12 y CDK13 y regula a la baja la expresiÓn de MYC.
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GC25996
THZ1 2HCl
THZ1 is a covalent CDK7 inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.
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GC12642
THZ1 Hydrochloride
El clorhidrato de THZ1 es un inhibidor covalente selectivo y potente de CDK7 con una IC50 de 3,2 nM. El clorhidrato de THZ1 también inhibe las quinasas estrechamente relacionadas CDK12 y CDK13 y regula a la baja la expresiÓn de MYC.
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GC37786
THZ1-R
THZ1-R es un anÁlogo de THZ1 no reactivo con cisteÍna que muestra una actividad disminuida para la inhibiciÓn de CDK7. THZ1-R se une a CDK7 con una Kd de 142 nM.
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GC13511
THZ2
THZ2 es un inhibidor potente y selectivo de CDK7 con una IC50 de 13,9 nM.
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GC16420
THZ531
THZ531 es un inhibidor selectivo y covalente de CDK12 y CDK13 con IC50 de 158 nM y 69 nM, respectivamente.
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GC50484
TL 12-186
TL 12-186 es un degradador de PROTAC multiquinasa dependiente de Cereblon. Las multiquinasas incluyen CDK, BTK, FLT3, Aurora quinasas, TEC, ULK, ITK, et al. TL 12-186 inhibe CDK2/ciclina A (IC50\u003d73 nM) y CDK9/ciclina T1 (IC50\u003d55 nM).
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GC34118
Trilaciclib (G1T28)
Trilaciclib (G1T28) es un inhibidor de CDK4/6 con IC50 de 1 nM y 4 nM para CDK4 y CDK6, respectivamente.
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GC34087
Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride)
El clorhidrato de trilaciclib (clorhidrato de G1T28) (clorhidrato de G1T28) es un inhibidor de CDK4/6 con IC50 de 1 nM y 4 nM para CDK4 y CDK6, respectivamente.
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GC45983
Voruciclib
Voruciclib es un inhibidor de CDK selectivo y activo por vÍa oral con valores de Ki de 0,626 nM-9,1 nM. Voruciclib bloquea potentemente CDK9, el regulador transcripcional de MCL-1. Voruciclib reprime la expresiÓn de MCL-1 en mÚltiples modelos de linfoma difuso de células B grandes (DLBCL).
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GC65311
Voruciclib hydrochloride
El clorhidrato de voruciclib es un inhibidor de CDK selectivo y activo por vÍa oral con valores de Ki de 0,626 nM-9,1 nM. El clorhidrato de voruciclib bloquea de manera potente a CDK9, el regulador transcripcional de MCL-1. El clorhidrato de voruciclib reprime la expresiÓn de MCL-1 en mÚltiples modelos de linfoma difuso de células B grandes (DLBCL).
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GN10017
Wogonin
BRN 0287152
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GC18117
XL413
XL413 es un inhibidor potente, selectivo y competitivo de ATP de Cdc7, con una IC50 de 3,4 nM, y también muestra un efecto potente con IC50 de 215, 42 nM en CK2, PIM1, respectivamente, y una EC50 de 118 nM en pMCM.
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GC26084
XL413 (BMS-863233)
XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.
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GC13328
XL413 hydrochloride
BMS-863233 hydrochloride
El clorhidrato de XL413 (BMS-863233) es un inhibidor potente, selectivo y competitivo de ATP de Cdc7, con una IC50 de 3,4 nM, y también muestra un efecto potente con IC50 de 215, 42 nM en CK2, PIM1, respectivamente, y una EC50 de 118 nM en pMCM. -
GC73270
XPW1
XPW1 es un potente y selectivo inhibidor de CDK9 con excelente actividad contra el carcinoma de células renales de células claras (ccRCC) y baja toxicidad.
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GC62701
XY028-133
XY028-133 (ejemplo 14) es un degradador de CDK4/6 basado en PROTAC con actividad antitumoral, que consta de ligandos para von Hippel-Lindau y CDK.
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GC62139
XY028-140
XY028-140 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. XY028-140 inhibe tanto la expresiÓn de CDK4/6 como la actividad de CDK4/6 en las células cancerosas.
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GC62294
YKL-5-124
YKL-5-124 es un inhibidor de CDK7 potente, selectivo, irreversible y covalente con IC50 de 53,5 nM y 9,7 nM para CDK7 y CDK7/Mat1/CycH, respectivamente. YKL-5-124 es >100 veces mÁs selectivo para CDK7 que para CDK9 y CDK2, e inactivo contra CDK12 y CDK13. YKL-5-124 induce una fuerte detenciÓn del ciclo celular, inhibe la expresiÓn génica impulsada por E2F y muestra poco efecto sobre el estado de fosforilaciÓn de la ARN polimerasa II.
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GC73597
ZNL-05-044
ZNL-05-044 es un inhibidor de CDK11 con un IC50s de 0.23 μM y 0.27 μM contra CDK11A y CDK11B, respectivamente (ensayo NanoBRET).
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GC62112
Zotiraciclib
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GC35021
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA), un sustrato para CDK7 (proteÍna quinasa dependiente de ciclina), es un polipéptido fosforilado en los sitios ser2, ser5 y ser7 del dominio carboxi-terminal (CTD) de la ARN polimerasa II.
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GC35022
[pThr3]-CDK5 Substrate
El sustrato [pThr3]-CDK5 es un sustrato Phospho-Thr3CDK5 eficaz.