Chromatin/Epigenetics

HDACs/mTOR Inhibitor 1 es un inhibidor dual de histona desacetilasas (HDAC) y diana de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas, con IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM y >500 nM para HDAC1, HDAC6, mTOR y PI3Kα, respectivamente. HDACs/mTOR Inhibitor 1 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis de las células tumorales con baja toxicidad in vivo.

BETd-246 es un inhibidor de bromodominio BET (BRD) de segunda generaciÓn y basado en PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, que muestra una selectividad, potencia y actividad antitumoral superior.

PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compuesto 150d), un potente PROTAC EZH2 Degrader, ejerce un efecto inhibidor sobre la actividad de la metiltransferasa de EZH2 con una IC50 de 2,7 nM. EZH2 juega un papel importante en muchos procesos de tumorigénesis y desarrollo.

DNMT3A-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de DNMT3A.

BRD4 Inhibitor-24 (compuesto 3U) es un potente inhibidor de BRD4, BRD4 Inhibitor-24 muestra actividad antitumoral contra las células MCF7 y K652, con valores IC50 de 33,7 y 45,9 μM, respectivamente (extraÍdo de la patente CN107721975A).

HIF1-IN-3 (compuesto F4) es un potente inhibidor de HIF1 con un valor EC50 de 0,9 μM. HIF1-IN-3 se puede utilizar para investigar el cÁncer.

SNIPER(BRD)-1, consta de un antagonista de IAP LCL-161 derivado y un inhibidor de BET, (+)-JQ-1, conectados por un conector. SNIPER(BRD)-1 induce la degradaciÓn de BRD4 a través de la vÍa ubiquitina-proteasoma. SNIPER(BRD)-1 también degrada cIAP1, cIAP2 y XIAP con IC50 de 6,8 nM, 17 nM y 49 nM, respectivamente.

MIND4-19 es un potente inhibidor de SIRT2 con un valor IC50 de 7,0 μM.

CFT8634 es un degradador dirigido a BRD9 extraÍdo del compuesto 174 de la patente WO2021178920A1. CFT8634 se puede utilizar para la investigaciÓn de sarcoma sinovial y tumores sÓlidos con eliminaciÓn de SMARCB1.

El clorhidrato de bomedemstat (IMG-7289) es un inhibidor irreversible de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de la lisina activo por vÍa oral. El clorhidrato de bomedemstat puede aumentar la metilaciÓn de H3K4 y H3K9 y luego alterar la expresiÓn génica. El clorhidrato de bomedemstat muestra actividades anticancerÍgenas, inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas e induce la apoptosis.

AZ3391 es un potente inhibidor de PARP. AZ3391 es un derivado de la quinoxalina. La familia de enzimas PARP desempeÑa un papel importante en una serie de procesos celulares, como la replicaciÓn, la recombinaciÓn, la remodelaciÓn de la cromatina y la reparaciÓn del daÑo del ADN. AZ3391 tiene el potencial para la investigaciÓn de enfermedades y condiciones que ocurren en los tejidos del sistema nervioso central, como el cerebro y la médula espinal (extraÍdo de la patente WO2021260092A1, compuesto 23).

KSQ-4279 (USP1-IN-1, FÓrmula I) es un inhibidor de USP1 y PARP (extraÍdo de la patente WO2021163530).

AS-85 es un potente inhibidor de la histona metiltransferasa ASH1L (IC50=0,6 μM) con actividad antileucémica. AS-85 se une fuertemente al dominio SET ASH1L, con el valor Kd de 0.78μM.

PARP-2-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de PARP-2 con una IC50 de 11,5 nM.

Dot1L-IN-5 es un potente disruptor del inhibidor de la proteÍna similar al silenciador telomérico 1 (DOT1L) con un IC50 SPA DOT1L de 0,17 nM.

MPT0E028 es un inhibidor HDAC selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC6, respectivamente. MPT0E028 reduce la viabilidad de los linfomas de células B al inducir la apoptosis y posee una potente capacidad de orientaciÓn directa de Akt y reduce la fosforilaciÓn de Akt en el linfoma de células B. MPT0E028 tiene buena actividad anticancerÍgena.

EZH2-IN-13 es un potente inhibidor de EZH2; para obtener mÁs informaciÓn, consulte el compuesto 73 en la patente WO2017139404. EZH2-IN-13 se puede utilizar para estudiar cÁnceres o lesiones precancerosas asociadas con la actividad de EZH2.

SIRT2-IN-9 (compuesto 12) es un inhibidor selectivo de SRIT2 con un valor IC50 de 1,3 μM. SIRT2-IN-9 inhibe la actividad proliferativa de las células de cÁncer de mama MCF-7. SIRT2-IN-9 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

NSC 694621 es un potente inhibidor de PCAF, con un IC50 de 5,71 μM (PCAF/H31-21). NSC 694621 muestra una buena actividad de inhibiciÓn de la proliferaciÓn de células cancerosas.

HDAC-IN-40 es un potente inhibidor de HDAC basado en alcoxiamida con valores Ki de 60 nM y 30 nM para HDAC2 y HDAC6, respectivamente. HDAC-IN-40 tuvo efectos antitumorales.

La 5-fenilpentan-2-ona es un potente inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC). 5-Phenylpentan-2-one se puede utilizar para la investigaciÓn del trastorno del ciclo de la urea.

ODM-207 (BET-IN-4) es un potente inhibidor de la proteÍna de bromodominio BET (BRD4), con un IC50 de ≤ 1 μM.

NDI-034858 es un inhibidor de TYK2, dominio TYK2 JH2 objetivo con una constante de uni&Oacute;n Kd de <200 pM.

El clorhidrato de PAD2-IN-1, un derivado a base de bencimidazol, es un inhibidor potente y selectivo de la prote&Iacute;na arginina deiminasa 2 (PAD2). El clorhidrato PAD2-IN-1 muestra una selectividad superior para PAD2 sobre PAD4 (95 veces) y PAD3 (79 veces).