JAK
Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
Products for JAK
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC62130
(2R,5S)-Ritlecitinib
(2R,5S)-PF-06651600
(2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) es un inhibidor potente y selectivo de JAK3 (IC50=144,8 nM) extraÍdo de la patente US20150158864A1, ejemplo 68. - GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib.
- GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib.
- GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib es el enantiÓmero S menos activo de Tofacitinib.
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) es un compuesto racémico de los isÓmeros (E)-AG490 y (Z)-AG490. (E)-AG490 es un inhibidor de tirosina quinasa que inhibe EGFR, Stat-3 y JAK2/3.
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
El clorhidrato de (E/Z)-zotiraciclib ((E/Z)-TG02) es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. - GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-六溴环己烷(1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane)直接抑制JAK2激酶结构域内的口袋,抑制自身磷酸化。
- GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046 es un inhibidor de TYK2 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral con Kis de 4,8, 0,7, 0,7 y 0,4 nM para TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3, respectivamente.
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GC46503
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol
2-NP
El 2-(1,8-naftiridin-2-il)fenol es un potenciador selectivo de la transcripciÓn de STAT1. 2-(1,8-naftiridin-2-il)fenol puede mejorar la capacidad de IFN-γ para inhibir la proliferaciÓn de células de cÁncer de mama humano y fibrosarcoma. -
GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842
Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) es un inhibidor de JAK1 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con IC50 de 29 y 803 nM para JAK1 y JAK2, respectivamente. - GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor
- GN10627 Atractylenolide I
- GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor
- GC12504 AZD1480 A potent JAK2 inhibitor
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GC11572
Bardoxolone methyl
Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155
A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity -
GC14844
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
INCB 028050, LY3009104
A JAK1 and JAK2 inhibitor - GC13830 Baricitinib phosphate A JAK1 and JAK2 inhibitor
- GC32028 BMS-066 BMS-066 es un inhibidor de la pseudoquinasa IKKβ/Tyk2, con IC50 de 9 nM y 72 nM, respectivamente.
- GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC62491 BMS-986202 BMS-986202 es un inhibidor de Tyk2 potente, selectivo y activo por vÍa oral que se une a Tyk2 JH2 con una IC50 de 0,19 nM y una Ki de 0,02 nM.
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GC25168
Brepocitinib (PF-06700841)
PF-841
Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. -
GC35554
Brevilin A
6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A
Brevilin A es un inhibidor de STAT3/JAK activo por vÍa oral (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A muestra actividad antitumoral, actividad antiproliferativa para las células cancerosas y puede inducir la apoptosis y la autofagia. - GC12083 CEP-33779 A potent, orally available inhibitor of JAK2
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GC11209
Cerdulatinib (PRT062070)
PRT062070, PRT2070
Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) es un inhibidor selectivo de Tyk2 con una IC50 de 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) también es un inhibidor dual de JAK y SYK con IC50 de 12, 6, 8 y 32 para JAK1, 2, 3 y SYK, respectivamente. - GC11652 CHZ868 CHZ868 es un inhibidor de JAK2 de tipo II con una IC50 de 0,17 μM en células EPOR JAK2 WT Ba/F3.
- GC62908 Coumermycin A1 La cuumermicina A1 es un activador de la seÑal JAK2.
- GN10442 Curculigoside
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GC17050
CYT387
Momelotinib
A potent inhibitor of JAK1 and JAK2 - GC16468 CYT387 sulfate salt A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
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GC10770
Decernotinib(VX-509)
Decernotinib, VRT-831509
El decernotinib (VX-509) es un potente inhibidor de JAK3 activo por vÍa oral, con Kis de 2,5, 11, 13 y 11 nM para JAK3, JAK1, JAK2 y TYK2, respectivamente. - GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) es un inhibidor especÍfico de JAK con IC50 de 2,8, 2,6, 13 y 58 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente.
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GC43406
Delphinidin (chloride)
Ephdine
La delfinidina (cloruro), una antocianidina, se aísla de las bayas y el vino tinto. -
GC46148
Filgotinib-d4
GLPG0634-d4
Filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) es el Filgotinib marcado con deuterio. Filgotinib (GLPG0634) es un inhibidor selectivo de JAK1 con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. -
GC16875
FLLL32
JAK2 Inhibitor X
FLLL32, un anÁlogo sintético de la curcumina, es un inhibidor dual de JAK2/STAT3 con actividad antitumoral. FLLL32 puede inhibir la inducciÓn de la fosforilaciÓn de STAT3 por IFNα e IL-6 en células de cÁncer de mama. -
GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC62246 G5-7 G5-7, un inhibidor de JAK2 alostérico activo por vÍa oral, inhibe selectivamente la fosforilaciÓn mediada por JAK2 y la activaciÓn de EGFR (Tyr1068) y STAT3 al unirse a JAK2. G5-7 induce la detenciÓn del ciclo celular, la apoptosis y posee un efecto antiangiogénico. G5-7 tiene el potencial para el estudio de gliomas.
- GC68378 GDC-4379
- GN10584 Ginsenoside Rk1
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GC12579
GLPG0634
GLPG0634
GLPG0634 (GLPG0634) es un inhibidor de JAK1 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. - GC17222 GLPG0634 analogue El anÁlogo GLPG0634 (Compuesto 176) es un inhibidor de JAK de amplio espectro con valores IC50 de <100 nM frente a JAK1, JAK2 y JAK3.
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GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos. -
GC64108
Ifidancitinib
ATI-50002; ATI-502
Ifidancitinib (ATI-50002) es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas JAK 1/3. - GC47450 IL-4 Inhibitor El inhibidor de IL-4 (compuesto 52) es un inhibidor de IL-4, con un EC50 de 1,81 μM.
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GC32809
Ilginatinib (NS-018)
NS-018
Ilginatinib (NS-018) (NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM). -
GC33037
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)
NS-018 hydrochloride
El clorhidrato de ilginatinib (clorhidrato de NS-018) (clorhidrato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM). -
GC33018
Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))
NS-018 maleate
El maleato de ilginatinib (NS-018 (maleato)) (maleato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una CI50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM). - GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (compuesto 27) es un inhibidor de JAK (extraÍdo de la patente WO2009114512A1).
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GC19204
Itacitinib
INCB 039110
Itacitinib (INCB039110) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de JAK1 con una IC50 de 2 nM para JAK1 humano. Itacitinib muestra una selectividad >20 veces para JAK1 sobre JAK2 y >100 veces para JAK3 y TYK2; Itacitinib se utiliza en la investigaciÓn de la mielofibrosis. -
GC36351
Itacitinib adipate
INCB039110 adipate
El adipato de itacitinib es un inhibidor de JAK1 selectivo y biodisponible por vÍa oral cuya eficacia y seguridad se han probado en un ensayo de fase II en mielofibrosis. -
GC63416
Itacnosertib
TP-0184
Itacnosertib (TP-0184) es un inhibidor de JAK2, ACVR1 (ALK2) y ALK5 como se describe en el documento WO2014151871. -
GC62313
Izencitinib
TD-1473; JNJ-8398
Izencitinib (TD-1473) es un inhibidor de JAK activo por vÍa oral, no selectivo y restringido al intestino. - GC31866 JAK inhibitor 1 El inhibidor 1 de JAK es un inhibidor de JAK extraÍdo de la patente US20170121327A1, ejemplo de compuesto 283.
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 es un inhibidor de JAK1/2/3 con IC50 de 0,26, 0,8 y 3,2 nM, respectivamente.
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 es un inhibidor de JAK.
- GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 es un inhibidor potente y selectivo de JAK1, con una IC50 de <5 μM.
- GC68000 JAK-IN-23
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (compuesto 22) es un potente inhibidor de JAK, con valores IC50 de 3 nM, 5 nM, 34 nM y 70 nM para JAK3, JAK1, TYK2 y JAK2, respectivamente.
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de JAK2/HDAC, exhibe actividades antiproliferativas y proapoptÓticas en varias lÍneas celulares hematolÓgicas. JAK/HDAC-IN-1 muestra IC50 de 4 y 2 nM para JAK2 y HDAC, respectivamente.
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GC33036
JAK1-IN-3
Golidocitinib; AZD4205
JAK1-IN-3 (AZD4205) es un inhibidor selectivo de JAK1, con una IC50 de 73 nM, inhibe débilmente JAK2 (IC50>14.7 μM) y muestra poca inhibiciÓn sobre JAK3 (IC50>30 μM). - GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 es un inhibidor potente y selectivo de JAK1, con IC50 de 85 nM, 12,8 μM y >30 μM para JAK1, JAK2 y JAK3, respectivamente. JAK1-IN-4 inhibe la fosforilaciÓn de STAT3 en células NCI-H 1975 (IC50, 227 nM).
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GC36363
JAK1-IN-7
JAK1-IN-7
JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) es un inhibidor de la quinasa 1 asociada a Janus (JAK1) extraÍdo de la patente WO2018134213A1, ejemplo 63, tiene un efecto antiinflamatorio. - GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8, un potente inhibidor de JAK1 (IC50<500 nM), compuesto 28, extraÍdo de la patente WO2016119700A1.
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GC13826
JAK2 Inhibitor V, Z3
Z3; NSC 42834;1-Butanone, 2-methyl-1-phenyl-4-(2-pyridinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethyl]-
A selective inhibitor of the autophosphorylation of wild type and V617F mutant forms of JAK - GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (compuesto 16h) es un inhibidor selectivo de JAK2/JAK3, con valores de CI50 de 0,7 nM y 23,2 nM para JAK2 y JAK3, respectivamente.
- GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, un derivado de aminotiazol con sustituciÓn mÚltiple, es un inhibidor potente y selectivo de JAK2 con una IC50 de 22,86 μg/mL. JAK2-IN-6 no muestra actividad contra JAK1 y JAK3. JAK2-IN-6 tiene un efecto antiproliferativo contra las células cancerosas.
- GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 es un inhibidor selectivo de JAK2 con IC50 de 3, 11,7 y 41 nM para células JAK2, SET-2 y Ba/F3V617F, respectivamente. JAK2-IN-7 posee una selectividad >14 veces superior a JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la celapotosis tumoral. Actividades antitumorales.
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de JAK2/FLT3 con valores IC50 de 0,7 nM, 4 nM, 26 nM y 39 nM para JAK2, FLT3, JAK1 y JAK3, respectivamente. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) tiene actividad anticancerÍgena.
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 El inhibidor covalente-1 de JAK3 es un inhibidor covalente potente y selectivo de la cinasa 3 de Janus (JAK3) con una IC50 de 11 nM y muestra una selectividad de 246 veces frente a otras JAK.
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 es un inhibidor de JAK3 potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 4,8 nM. JAK3-IN-1 muestra mÁs de 180 veces mÁs selectividad para JAK3 que JAK1 (IC50 de 896 nM) y JAK2 (IC50 de 1050 nM).
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la quinasa 3 asociada a Janus (JAK3), con una IC50 de 0,15 nM.
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 es un potente y selectivo inhibidor de JAK3 extraÍdo de la patente WO2011013785A1, tiene un IC50 de <0.01 μM.
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GC14671
JANEX-1
Janex 1
A selective JAK3 inhibitor - GC14857 LFM-A13 LFM-A13 es un potente inhibidor de BTK, JAK2, PLK, inhibe BTK, Plx1 y PLK3 recombinantes con IC50 de 2,5 μM, 10 μM y 61 μM; LFM-A13 no muestra efectos sobre JAK1 y JAK3, la quinasa de la familia Src HCK, EGFR e IRK.
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GC64372
Lorpucitinib
JNJ-64251330
Lorpucitinib es un inhibidor de JAK restringido al intestino para la investigaciÓn de la enfermedad inflamatoria intestinal. -
GC13848
LY2784544
Gandotinib
Potent inhibitor of JAK2 -
GC36646
Momelotinib Mesylate
CYT387 Mesylate
El mesilato de momelotinib (mesilato de CYT387) es un inhibidor competitivo de ATP de JAK1/JAK2 con IC50 de 11 nM/18 nM, aproximadamente 10 veces de selectividad frente a JAK3. - GC40791 MS-1020 MS-1020 es un inhibidor de JAK3 potente y competitivo con ATP. MS-1020 inhibe la seÑalizaciÓn de JAK3/STAT e induce la apoptosis. MS-1020 promueve la muerte celular. MS-1020 disminuye la expresiÓn de los niveles de STAT3 fosforilados en tirosina. MS-1020 tiene el potencial para la investigaciÓn de cÁnceres que albergan seÑalizaciÓn JAK3 aberrante.
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858 es un inhibidor de TYK2, dominio TYK2 JH2 objetivo con una constante de uniÓn Kd de <200 pM.
- GC17762 NSC 33994 Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM.
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GC13229
NVP-BSK805
BSK 805;BSK-805;BSK805;NVP-BSK 805
A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride El diclorhidrato de NVP-BSK805 es un inhibidor de JAK2 competitivo con ATP, con IC50 de 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM y 10,76 nM para JAK2 JH1 (homologÍa 1 de JAK), JAK1 JH1, JAK3 JH1 y TYK2 JH1, respectivamente.
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) El maleato de oclacitinib (PF-03394197 maleato) (PF-03394197 maleato) es un nuevo inhibidor de JAK.
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
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GC10341
Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)
ASP015K, JNJ-54781532
Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) es un inhibidor de JAK activo por vÍa oral, con IC50 de 3,9, 5,0, 0,7 y 4,8 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente. - GC50480 PF 06651600 malonate Potent and selective JAK3 inhibitor
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
PF-03394197
Novel Janus kinase inhibitor - GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) es un inhibidor pan-JAK potente y selectivo, con IC50 de 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM y 29,7 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente.
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GC19288
PF-06651600
PF-06651600
PF-06651600 (PF-06651600) es un inhibidor de JAK3 selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 33,1 nM. -
GC19405
PF-06700841 P-Tosylate
PF-06700841 P-Tosylate
Brepocitinib (PF-06700841) P-tosilato es un potente inhibidor dual de Janus quinasa 1 (JAK1) y TYK2 con IC50 de 17 nM y 23 nM, respectivamente. -
GC64701
Povorcitinib
INCB54707
Povorcitinib es un inhibidor potente y selectivo de JAK1. - GC64700 Povorcitinib phosphate
- GC30601 Propanamide La propanamida es un inhibidor de JAK potente y selectivo extraÍdo de la patente WO2012122452A1, Compuesto II, tiene el potencial para el tratamiento de trastornos de la piel (como el lupus cutÁneo).
- GC34742 Protosappanin A La protosappanina A (PTA), un ingrediente inmunosupresor y el principal compuesto de bifenilo aislado de Caesalpinia sappan L, suprime la vÍa de inflamaciÓn dependiente de JAK2/STAT3 mediante la regulaciÓn negativa de la fosforilaciÓn de JAK2 y STAT3.
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GC69780
Pumecitinib
Pumecitinib es un inhibidor de JAK con actividad antiinflamatoria.
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GC11525
Pyridone 6
CMP 6, JanusAssociated Kinase Inhibitor I, Pyridone 6
A pan-JAK inhibitor - GC39081 Reticuline La reticulina muestra efectos antiinflamatorios a través de las vÍas de seÑalizaciÓn JAK2/STAT3 y NF-κB.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
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GC25869
RO495
CS-2667
RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).