JAK
Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
製品は JAK
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC62130
(2R,5S)-Ritlecitinib
(2R,5S)-PF-06651600
(2R,5S)-リトレシチニブ ((2R,5S)-PF-06651600) は、特許 US20150158864A1、実施例 68 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤 (IC50=144.8 nM) です。 - GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。
- GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。
- GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性が低い S-エナンチオマーです。
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 - GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-六溴环己烷(1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane)直接抑制JAK2激酶结构域内的口袋,抑制自身磷酸化。
- GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 4.8、0.7、0.7、および 0.4 nM の Kis を持つ、強力で選択的な、経口的に生物学的に利用可能な TYK2 阻害剤です 。
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GC46503
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol
2-NP
2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、STAT1 転写の選択的エンハンサーです。 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、IFN-γの能力を高めることができます。ヒト乳癌および線維肉腫細胞の増殖を阻害します。 -
GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842
アブロシチニブ (PF-04965842) (PF-04965842) は強力な経口活性の選択的 JAK1 阻害剤で、JAK1 と JAK2 の IC50 はそれぞれ 29 と 803 nM です。 -
GC10638
AT9283
広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤
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GC50066
Atiprimod dihydrochloride
JAK2阻害剤
- GN10627 Atractylenolide I
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GC13433
AZ 960
JAK2阻害剤
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GC12504
AZD1480
強力なJAK2阻害剤
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GC11572
Bardoxolone methyl
Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155
がんと糖尿病に対する強力な抗癌作用および抗糖尿病作用を持つ合成トリテルペノイド
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GC14844
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
INCB 028050, LY3009104
JAK1およびJAK2阻害剤
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GC13830
Baricitinib phosphate
JAK1およびJAK2阻害剤
- GC32028 BMS-066 BMS-066 は IKKβ/Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤で、IC50 はそれぞれ 9 nM と 72 nM です。
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GC12454
BMS-911543
強力で選択的なJAK2阻害剤
- GC62491 BMS-986202 BMS-986202 は、0.19 nM の IC50 および 0.02 nM の Ki で Tyk2 JH2 に結合する、強力で選択的な経口活性の Tyk2 阻害剤です。
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GC25168
Brepocitinib (PF-06700841)
PF-841
ブレポシチニブ(PF-06700841、PF-841)は、Tyk2およびJak1の強力な阻害剤であり、それぞれTyk2、Jak1、およびJak2のIC50が23 nM、17 nM、77 nMです。JAK2およびJAK3に対して適切なファミリー内選択性を持っています。
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GC35554
Brevilin A
6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A
Brevilin A は、経口で活性な STAT3/JAK 阻害剤です (STAT3 IC50= 10.6 μM)。ブレビリン A は、抗腫瘍活性、癌細胞に対する抗増殖活性を示し、アポトーシスとオートファジーを誘導することができます。 -
GC12083
CEP-33779
JAK2の強力な経口阻害剤
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GC11209
Cerdulatinib (PRT062070)
PRT062070, PRT2070
セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 - GC11652 CHZ868 CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。
- GC62908 Coumermycin A1 クメルマイシン A1 は JAK2 シグナル活性化因子です。
- GN10442 Curculigoside
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GC17050
CYT387
Momelotinib
JAK1およびJAK2の強力な阻害剤
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GC16468
CYT387 sulfate salt
JAK1およびJAK2の強力な阻害剤
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GC10770
Decernotinib(VX-509)
Decernotinib, VRT-831509
デセルノチニブ (VX-509) は強力な経口活性 JAK3 阻害剤であり、JAK3、JAK1、JAK2、TYK2 の Kis はそれぞれ 2.5、11、13、11 nM です。 - GC31660 Delgocitinib (JTE-052) デルゴシチニブ (JTE-052) (JTE-052) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 2.8、2.6、13、58 nM の特異的 JAK 阻害剤です。
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GC43406
Delphinidin (chloride)
Ephdine
アントシアニジンの 1 つであるデルフィニジン (塩化物) は、ベリーや赤ワインから分離されます。 -
GC46148
Filgotinib-d4
GLPG0634-d4
フィルゴチニブ-d4 (GLPG0634-d4) は、フィルゴチニブと標識された重水素です。 Filgotinib (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 の IC50 がそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、116 nM の選択的 JAK1 阻害剤です。 -
GC16875
FLLL32
JAK2 Inhibitor X
クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。 -
GC19408
FM381
FM-381は、非常に強力でJAK3選択的なヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤です。
- GC62246 G5-7 G5-7 は経口活性型のアロステリックな JAK2 阻害剤であり、JAK2 に結合することにより、JAK2 を介したリン酸化と EGFR (Tyr1068) および STAT3 の活性化を選択的に阻害します。 G5-7 は、細胞周期の停止、アポトーシスを誘導し、抗血管新生効果を持っています。 G5-7 は神経膠腫研究の可能性を秘めています。
- GC68378 GDC-4379
- GN10584 Ginsenoside Rk1
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GC12579
GLPG0634
GLPG0634
GLPG0634 (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、および TYK2 に対してそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、および 116 nM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性な JAK1 阻害剤です。 - GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 類似体 (Compoun 176) は、JAK1、JAK2、および JAK3 に対する IC50 値が 100 nM 未満の広域スペクトル JAK 阻害剤です。
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GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ~ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。 -
GC64108
Ifidancitinib
ATI-50002; ATI-502
イフィダンシチニブ (ATI-50002) は、JAK キナーゼ 1/3 の強力かつ選択的な阻害剤です。 - GC47450 IL-4 Inhibitor IL-4 阻害剤 (化合物 52) は、EC50 が 1.81 μM の IL-4 阻害剤です。
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GC32809
Ilginatinib (NS-018)
NS-018
イルギナチニブ (NS-018) (NS-018) は、活性が高く、経口で生体利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50、33 nM) を持ちます。 JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 -
GC33037
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)
NS-018 hydrochloride
塩酸イルギナチニブ (NS-018 塩酸塩) (NS-018 塩酸塩) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 -
GC33018
Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))
NS-018 maleate
イルギナチニブ マレイン酸塩 (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50 、33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 - GC63309 Ilunocitinib イルノシチニブ (化合物 27) は JAK 阻害剤です (特許 WO2009114512A1 から抜粋)。
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GC19204
Itacitinib
INCB 039110
イタシチニブ (INCB039110) は、ヒト JAK1 の IC50 が 2 nM である、経口で活性な JAK1 の選択的阻害剤です。イタシチニブは、JAK2 よりも JAK1 に対して 20 倍以上、JAK3 および TYK2 よりも 100 倍以上の選択性を示します。イタシチニブは、骨髄線維症の研究に使用されています。 -
GC36351
Itacitinib adipate
INCB039110 adipate
アジピン酸イタシチニブは、経口で生物学的に利用可能な選択的 JAK1 阻害剤であり、骨髄線維症の第 II 相試験で有効性と安全性がテストされています。 -
GC63416
Itacnosertib
TP-0184
Itacnosertib (TP-0184) は、WO2014151871 に記載されているように、JAK2、ACVR1 (ALK2)、および ALK5 の両方に対する阻害剤です。 -
GC62313
Izencitinib
TD-1473; JNJ-8398
イゼンシチニブ (TD-1473) は、経口で活性な、非選択的で腸制限型の JAK 阻害剤です。 - GC31866 JAK inhibitor 1 JAK阻害剤1は、特許US20170121327A1、化合物例283から抽出したJAKの阻害剤です。
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 は、IC50 がそれぞれ 0.26、0.8、3.2 nM の JAK1/2/3 阻害剤です。
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10はJAK阻害剤です。
- GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 は強力で選択的な JAK1 阻害剤で、IC50 は 5 μM 未満です。
- GC68000 JAK-IN-23
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (化合物 22) は強力な JAK 阻害剤であり、JAK3、JAK1、TYK2、JAK2 の IC50 値はそれぞれ 3 nM、5 nM、34 nM、70 nM です 。
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 は強力な JAK2/HDAC 二重阻害剤であり、いくつかの血液細胞株で抗増殖活性とアポトーシス促進活性を示します。 JAK/HDAC-IN-1 は、JAK2 と HDAC でそれぞれ 4 nM と 2 nM の IC50 を示します。
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GC33036
JAK1-IN-3
Golidocitinib; AZD4205
JAK1-IN-3 (AZD4205) は選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 73 nM で、JAK2 を弱く阻害し (IC50>14.7 μM)、JAK3 をほとんど阻害しません (IC50>30 μM)。 - GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 は強力かつ選択的な JAK1 阻害剤であり、IC50 は JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 85 nM、12.8 μM、および >30 μM です。 JAK1-IN-4 は、NCI-H 1975 細胞の STAT3 リン酸化を阻害します (IC50、227 nM)。
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GC36363
JAK1-IN-7
JAK1-IN-7
JAK1-IN-7(JAK1-IN-7)は、特許WO2018134213A1、実施例63から抽出されたヤヌス関連キナーゼ1(JAK1)阻害剤であり、抗炎症効果を有する。 - GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8、強力な JAK1 阻害剤 (IC50 < 500 nM)、化合物 28、特許 WO2016119700A1 から抽出。
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GC13826
JAK2 Inhibitor V, Z3
Z3; NSC 42834;1-Butanone, 2-methyl-1-phenyl-4-(2-pyridinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethyl]-
JAKの野生型およびV617F変異体の自己リン酸化を選択的に阻害するもの。
- GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (化合物 16h) は選択的 JAK2/JAK3 阻害剤であり、JAK2 および JAK3 の IC50 値はそれぞれ 0.7 nM および 23.2 nM です。
- GC65405 JAK2-IN-6 複数置換アミノチアゾール誘導体である JAK2-IN-6 は、IC50 が 22.86 μg/mL の強力で選択的な JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-6 は、JAK1 および JAK3 に対して活性を示しません。 JAK2-IN-6 は、がん細胞に対する抗増殖効果があります。
- GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 は、JAK2、SET-2、および Ba/F3V617F 細胞に対してそれぞれ 3、11.7、および 41 nM の IC50 を持つ選択的 JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-7 は、JAK1、JAK3、FLT3 よりも 14 倍以上の選択性を持っています。 JAK2-IN-7 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、腫瘍の細胞アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活動。
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) は、JAK2、FLT3、JAK1、および JAK3 に対してそれぞれ 0.7 nM、4 nM、26 nM、および 39 nM の IC50 値を持つ、強力で経口的に活性なデュアル JAK2/FLT3 阻害剤です。 JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) には抗がん作用があります。
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3(JAK3)共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 は、4.8 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 JAK3 阻害剤です。 JAK3-IN-1 は、JAK1 (896 nM の IC50) および JAK2 (1050 nM の IC50) よりも JAK3 に対して 180 倍以上の選択性を示します。
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 は、IC50 が 0.15 nM の、強力で選択的な不可逆的な Janus Associated Kinase 3 (JAK3) 阻害剤です。
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 は、特許 WO2011013785A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤であり、<0.01 μM の IC50 を持っています。
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GC14671
JANEX-1
Janex 1
選択的なJAK3阻害剤
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。
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GC64372
Lorpucitinib
JNJ-64251330
ロルプシチニブは、炎症性腸疾患の研究のための腸制限型 JAK 阻害剤です 。 -
GC13848
LY2784544
Gandotinib
JAK2の強力な阻害剤
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GC36646
Momelotinib Mesylate
CYT387 Mesylate
メシル酸モメロチニブ (CYT387 メシル酸) は、JAK1/JAK2 の ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 11 nM/18 nM で、JAK3 に対して約 10 倍の選択性があります。 - GC40791 MS-1020 MS-1020 は強力な ATP 競合 JAK3 阻害剤です。 MS-1020 は JAK3/STAT シグナル伝達を阻害し、アポトーシスを誘導します。 MS-1020 は細胞死を促進します。 MS-1020 は、チロシンリン酸化 STAT3 レベルの発現を減少させます。 MS-1020 は、異常な JAK3 シグナル伝達を持つ癌の研究の可能性を秘めています。
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858 は TYK2 阻害剤であり、結合定数 Kd が 200 pM 未満の TYK2 JH2 ドメインを標的とします。
- GC17762 NSC 33994 Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM.
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GC13229
NVP-BSK805
BSK 805;BSK-805;BSK805;NVP-BSK 805
強力で選択的なJAK2阻害剤
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 二塩酸塩は ATP 競合 JAK2 阻害剤であり、IC50 は JAK2 JH1 (JAK ホモロジー 1)、JAK1 JH1、JAK3 JH1、TYK2 JH1 に対してそれぞれ 0.48 nM、31.63 nM、18.68 nM、10.76 nM です。
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) オクラシチニブ マレイン酸塩 (PF-03394197 マレイン酸塩) (PF-03394197 マレイン酸塩) は、新規 JAK 阻害剤です。
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GC41329
Pacritinib
FMS様チロシンキナーゼ3(FLT3)とヤヌスキナーゼ2(JAK2)は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。
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GC10341
Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)
ASP015K, JNJ-54781532
Peficitinb (ASP015K、JNJ-54781532) (ASP015K) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 3.9、5.0、0.7、4.8 nM の経口活性 JAK 阻害剤です。 -
GC50480
PF 06651600 malonate
強力で選択的なJAK3阻害剤
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
PF-03394197
新しいヤヌスキナーゼ阻害剤
- GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) は、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM、29.7 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な汎 JAK 阻害剤です 。
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GC19288
PF-06651600
PF-06651600
PF-06651600 (PF-06651600) は、IC50 が 33.1 nM の経口活性で選択的な JAK3 阻害剤です。 -
GC19405
PF-06700841 P-Tosylate
PF-06700841 P-Tosylate
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate は、強力な二重 Janus キナーゼ 1 (JAK1) および TYK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 17 nM および 23 nM です。 -
GC64701
Povorcitinib
INCB54707
ポボルシチニブは、JAK1 の強力かつ選択的な阻害剤です。 - GC64700 Povorcitinib phosphate
- GC30601 Propanamide プロパンアミドは、特許 WO2012122452A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK 阻害剤であり、化合物 II は、皮膚障害 (皮膚ループスなど) 治療の可能性を秘めています。
- GC34742 Protosappanin A Caesalpinia sappan L から分離された免疫抑制成分および主要なビフェニル化合物であるプロトサパニン A (PTA) は、JAK2 および STAT3 のリン酸化をダウンレギュレートすることにより、JAK2/STAT3 依存性炎症経路を抑制します 。
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GC69780
Pumecitinib
Pumecitinibは、抗炎症活性を持つJAK阻害剤です。
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GC11525
Pyridone 6
CMP 6, JanusAssociated Kinase Inhibitor I, Pyridone 6
パン-JAK阻害剤
- GC39081 Reticuline レチクリンは、JAK2/STAT3 および NF-κB シグナル伝達経路を介して抗炎症効果を示します。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
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GC25869
RO495
CS-2667
RO495(CS-2667)は、非受容体チロシンプロテインキナーゼ2(TYK2)の強力な阻害剤です。