GPCR/G protein

σ1 receptor ligand

La metildopa (L-(-)-α-metildopa), un potente agente antihipertensivo, es un agonista alfa-adrenérgico (selectivo para los receptores α2-adrenérgicos).

El HCl de ticlopidina es un inhibidor del receptor de adenosina difosfato (ADP) contra la agregaciÓn plaquetaria con IC50 de ~2 μM.

El clorhidrato de CYM 5442 es un agonista del receptor de esfingosina 1-fosfato (S1P1) potente, altamente selectivo y activo por vía oral con una CE50 de 1,35 nM.

CTEP (RO4956371) (RO 4956371) es un nuevo antagonista alostérico biodisponible por vÍa oral, de acciÓn prolongada, del receptor mGlu5 con una IC50 de 2,2 nM, y muestra una selectividad >1000 veces mayor que otros receptores mGlu.

W146 es un antagonista selectivo de los receptores de Sphingosine 1-fosfato 1 (S1PR1) con un valor EC 50 de 398nM

SKI-II es un inhibidor oral activo y sintético de la actividad de la esfingosina cinasa (SK), con valores de IC50 de 78 μM y 45 μM para SK1 y SK2, respectivamente. SKI II provoca una inhibiciÓn irreversible de SK1 al inducir su degradaciÓn lisosomal y/o proteasomal.

El hexahidrobromuro AMD 3465 (GENZ-644494 hexahidrobromuro) es un potente antagonista de CXCR4, inhibe la uniÓn de 12G5 mAb y CXCL12AF647 a CXCR4, con IC50 de 0,75 nM y 18 nM en células SupT1; AMD 3465 también inhibe de forma potente la replicaciÓn de las cepas de VIH X4 (IC50: 1-10 nM), pero no tiene ningÚn efecto sobre los virus que usan CCR5 (R5).

Cinacalcet HCl (clorhidrato de AMG-073) es un agonista alostérico del receptor de Ca (CaR), activo por vÍa oral, que se utiliza para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

La alfuzosina (SL 77499-10) es un antagonista de los receptores adrenérgicos α1, selectivo y competitivo, activo por vÍa oral.

Acetato de cortisona (21-acetato de cortisona), un metabolito oxidado del cortisol (un glucocorticoide).

Prazosin es un antagonista específico del receptor α1-adrenergic (α 1 -AR), con constante de unión (valores K i ) de 0.2, 0.25 y 0.32nM para α 1 A-AR, α 1 B-AR y α 1 D-AR, respectivamente, y 340 y 3.7nM para α 2 -AR (en células HT-29 que expresan células α 2A -AR y NG108 que expresan α 2B -AR)

5-HT2B receptor antagonist,potent and selective

El naftopidil (KT-611) es un antagonista selectivo de los adrenoceptores alfa1, con Kis de 3,7 nM, 20 nM y 1,2 nM para los subtipos de adrenoceptores α1a, α1b y α1d humanos clonados, respectivamente.

Guanabenz (acetato) (BR-750) es un agonista adrenérgico selectivo alfa-2 que se utiliza como agente antihipertensivo.

Zibotentan (ZD4054) (ZD4054) es un antagonista del receptor de la endotelina A (ETA) potente, selectivo y activo por vÍa oral con una Ki de 13 nM.

Perindopril (S-9490) es un inhibidor de la ECA de acciÓn prolongada que se usa para tratar la presiÓn arterial alta, la insuficiencia cardÍaca o la enfermedad arterial coronaria estable.

La N,N-dimetilesfingosina es un potente inhibidor de la SphK (esfingosina cinasa) como metabolito endÓgeno de la esfingosina producida en diversos tejidos y lÍneas de células tumorales.

Kobe0065 es un inhibidor novedoso y eficaz de la interacciÓn Ras-Raf, que inhibe de forma competitiva la uniÓn de H-Ras.GTP a c-Raf-1 RBD con un valor de Ki de 46±13 μM.

NPS-2143 es un medicamento de calcificación que actúa como antagonista del receptor de detección de calcio (CaSR) y, en consecuencia, estimula la liberación de hormona paratiroidea.

CYM 5541 (ML249) es un agonista selectivo y alostérico del receptor S1P3 con una EC50 entre 72 y 132 nM.

Sphingosine-1-phosphate es un producto metabólico de los esfingolípidos de la membrana celular.

TC-SP 14 (compuesto 14) es un agonista de S1P1 potente y activo por vÍa oral (EC50 = 0,042 μM) con actividad mÍnima en S1P3 (EC50 = 3,47 μM).

Eletriptan HBr (Eletriptan HBr) es un agonista selectivo de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D con Ki de 0,92 nM y 3,14 nM, respectivamente.