PDE
PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.
Products for PDE
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC34984 (R)-(-)-Rolipram (R)-(-)-Rolipram es el enantiÓmero R de Rolipram.
- GC25001 (R)-Avanafil R-Avanafil is a strong competitive inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with a demonstrated in vitro IC 50 of 5.2 nM.
- GC67864 (R)-Irsenontrine
- GC50321 (S)-C33 (S)-C33 es un inhibidor potente y selectivo de la PDE9 (fosfodiesterasa-9), con una IC50 de 11 nM.
- GC13956 2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide El sulfuro de 2-acetamidofenil 5-cloro-2-nitrofenilo (compuesto 2) es un potente inhibidor de la PDE7 (fosfodiesterasa 7) con un valor IC50 de 2,1 μM.
- GC60024 3-O-Methylquercetin La 3-O-metilquercetina (3-MQ), un constituyente principal de Rhamnus nakaharai, inhibe el cAMP total y el cGMP-fosfodiesterasa (PDE) de la trÁquea del conejillo de indias.
- GC50419 A 33 A 33 es un inhibidor de PDE4B selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 15 nM.
- GC41269 Acetildenafil Acetildenafil es un derivado del inhibidor de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) Sildenafil.
- GC31213 AMG 579 AMG 579 es un inhibidor potente, selectivo y eficaz de la fosfodiesterasa 10A (PDE10A) con una IC50 de 0,1 nM.
- GC10859 Amino Tadalafil Amino Tadalafil es un anÁlogo de Tadalafil.
- GC12764 Aminophylline A phosphodiesterase inhibitor and adenosine receptor antagonist
- GC42792 Amrinone La amrinona (Inamrinone) es un agente vasodilatador inotrÓpico positivo.
- GC11472 AN-2728 A selective PDE4 inhibitor
- GC31728 AN3199 AN3199 es un inhibidor de PDE4 con un IC50 de 94,5 nM.
- GC11273 Anagrelide HCl A PDE3 inhibitor
-
GC68657
Andolast free base
Andolast (CR 2039) (base libre) es un antialérgico. Andolast puede inhibir la fosfodiesterasa cAMP, con un valor IC50 de 50 μM. Andolast se puede utilizar en investigaciones sobre el asma.
- GC10420 Apremilast (CC-10004) An orally available PDE4 inhibitor
- GC64973 ATX inhibitor 1 El inhibidor 1 de ATX es un potente inhibidor de ATX (IC50 = 1,23 nM, FS-3 y 2,18 nM, bis-pNPP).
- GC62403 ATX inhibitor 5 El inhibidor de ATX 5 es un inhibidor de autotaxina (ATX) potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 15,3 nM.
- GC30390 Autotaxin modulator 1 El modulador de autotaxina 1 es un inhibidor de la enzima autotaxina (ATX), extraÍdo de la patente WO 2014018881 A1, Ejemplo de compuesto 12b.
- GC38890 Autotaxin-IN-3 Autotaxin-IN-3 es un inhibidor de Autotaxin(ATX) con un IC50 de 2,4 nM, compuesto 33, procedente de la patente WO2018212534A1.
- GC16856 Avanafil A potent and selective PDE5 inhibitor
- GC60063 Ayanin Ayanin es un bioflavonoide aislado de Croton schiedeanus Schlecht.
- GC19343 Balipodect Balipodect (TAK-063) es un inhibidor de la PDE10A muy potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 0,30 nM; Selectividad >15000 veces sobre otras PDE.
- GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 es un inhibidor de PDE3A y PDE3B oralmente activo con IC50 de 87 nM y 50 nM, respectivamente. BAY 2666605 es un inductor del complejo PDE3A-SLFN12 (WO2019025562A1; ejemplo 135).
- GC19512 Bay 60-7550 Bay 60-7550 es un inhibidor de PDE2 potente y selectivo con una Ki de 3,8 nM.
- GC30923 BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) ((R)-BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691)) es un potente inhibidor selectivo de la PDE9A que penetra en el cerebro.
- GC30915 BAY 73-6691 racemate El racemato BAY 73-6691 es un inhibidor de la fosfodiesterasa 9 extraÍdo de la patente WO 2017070293 A1.
- GC16048 BC 11-38 BC 11-38 es un inhibidor de PDE11 potente, selectivo y biológicamente activo, con IC50 de 0,28 µM y \u003e100 µM para PDE11 y PDE1-10, respectivamente.
-
GC68758
BI 1015550
BI 1015550 es un inhibidor de PDE4B con actividad oral, con un valor IC50 de 7.2 nM. BI 1015550 tiene una buena seguridad y potencial aplicación en enfermedades inflamatorias, alérgicas, fibrosis pulmonar y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
- GC60074 BI-2545 BI-2545 es un potente inhibidor de la autotaxina (ATX) que reduce significativamente el LPA, con IC50 de 2,2 nM y 3,4 nM para ATX humana y ATX de rata, respectivamente.
- GC19068 BI-409306 BI-409306 (BI-409306) es un inhibidor potente y selectivo de la PDE9A, con una IC50 de 52 nM, y muestra una actividad débil frente a otras PDE, como la PDE1A (IC50, 1,4 μM), PDE1C (IC50, 1,0 μ M), PDE2A, PDE3A, PDE4B, PDE5A, PDE6AB, PDE7A y PDE10A (IC50 todas > 10 μM); BI-409306 se puede utilizar en la investigaciÓn de la mejora de la memoria en los trastornos del SNC.
- GC35543 BPN14770 BPN14770 (BPN14770) es un inhibidor alostérico selectivo de la fosfodiesterasa 4D (PDE4D) con IC50 de 7,8 nM y 7,4 nM para PDE4D7 y PDE4D3, respectivamente.
- GC15472 BRL 50481 BRL 50481 es un inhibidor novedoso y selectivo de PDE7 con IC50 de 0,15, 12,1, 62 y 490 μM para PDE7A, PDE7B, PDE4 y PDE3, respectivamente.
- GC35565 Bucladesine calcium salt La sal de sal de calcio de bucladesina (sal de calcio de dibutiril-cAMP; sal de calcio DC2797) es un anÁlogo de AMP cÍclico permeable a las células (cAMP) y activa selectivamente la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA) al aumentar el nivel intracelular de cAMP.
- GC10944 Butein La buteÍna es un inhibidor de la PDE especÍfico de AMPc con una IC50 de 10,4 μM para la PDE4. La buteÍna es un inhibidor especÍfico de la proteÍna tirosina quinasa con IC50 de 16 y 65 μM para EGFR y p60c-src en células HepG2. La buteÍna sensibiliza las células HeLa al cisplatino a través de las vÍas AKT y ERK/p38 MAPK al dirigirse a FoxO3a. Butein es un activador SIRT1 (STAC).
- GC31915 BW-A 78U BW-A 78U es un inhibidor de PDE4 con un IC50 de 3 μM.
- GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA es un agonista de calmodulina (CaM) (Kd de 88 μM) con uniÓn al sitio de uniÓn CaM EF-hand/Ca2+-.
- GC61508 CALP2 TFA CALP2 TFA es un antagonista de la calmodulina (CaM) (Kd de 7,9 μM) con alta afinidad por unirse al sitio de uniÓn CaM EF-hand/Ca2+-.
- GC33337 CDC801 CDC801 es una fosfodiesterasa 4 (PDE4) potente y activa por vÍa oral y factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) inhibidor con IC50 de 1,1 μM y 2,5 μM, respectivamente.
- GC16632 CDP 840 hydrochloride El clorhidrato de CDP 840 (GR259653X) es un inhibidor de la fosfodiesterasa IV (PDE IV) potente, selectivo y activo por vÍa oral.
- GC31786 CI-1044 (PD-189659) CI-1044 (PD-189659) es un inhibidor de PDE4 activo por vÍa oral con IC50 de 0,29, 0,08, 0,56, 0,09 μ M para PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 y PDE4D3, respectivamente.
- GC17598 Cilomilast A PDE4 inhibitor
- GC10109 Cilostamide La cilostamida es un inhibidor selectivo y potente de la PDE3, con IC50 de 27 nM y 50 nM para la PDE3A y la PDE3B, respectivamente, y tiene actividad antitrombÓtica y antihiperplÁsica de la Íntima.
- GC15890 Cilostazol A PDE3A inhibitor
- GC65426 CM-675 CM-675 es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) dual y de las histonas desacetilasas de clase I, con valores IC50 de 114 nM y 673 nM para PDE5 y HDAC1, respectivamente.
- GC10542 CP 80633 CP 80633 (CP-80,633), un inhibidor de la fosfodiesterasa de nucleÓtido cÍclico (PDE4), eleva los niveles de AMP cÍclico en plasma y disminuye el factor de necrosis tumoral-α (TNFα) producciÓn en ratones.
- GC19111 CP671305 CP671305 es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4-D, activo por vÍa oral, y posee una gran actividad.
- GC34895 D159687 D159687 es un inhibidor selectivo de PDE4D.
- GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor
- GC12060 Deltarasin hydrochloride El clorhidrato de deltarasina es un inhibidor de la interacciÓnKRAS-PDEδ conKdde 38 nM para unirse a PDEδ purificada.
- GC65246 Deltasonamide 2 La deltasonamida 2 es un inhibidor competitivo de la PDEδ de alta afinidad con una Kd de ~385 pM.
- GC35837 Deltasonamide 2 (TFA) Deltasonamide 2 TFA es un inhibidor competitivo de PDEδ de alta afinidad con una Kd de ~385 pM.
- GC35838 Deltasonamide 2 hydrochloride El clorhidrato de deltasonamida 2 es un inhibidor competitivo de la PDEδ de alta afinidad con una Kd de ~385 pM.
- GC12824 Dibutyryl-cAMP, sodium salt La sal sÓdica de dibutiril-cAMP (sal sÓdica de dibutiril-cAMP) es un anÁlogo del AMP cÍclico estabilizado (cAMP) y un activador selectivo de la PKA.
- GC62589 Difamilast El difamilast (OPA-15406) es un inhibidor tÓpico, selectivo y no esteroideo de la fosfodiesterasa-4 (PDE4) con una inhibiciÓn particularmente eficaz del subtipo B (IC50=11,2 nM).
- GC17673 Dipyridamole El dipiridamol es un agente antiplaquetario utilizado en la profilaxis secundaria contra el accidente cerebrovascular .
- GC62234 DNMDP DNMDP, un inhibidor de la fosfodiesterasa 3A (PDE3A), es un agente citotÓxico de células cancerosas potente y selectivo. La uniÓn de DNMDP a PDE3A promueve una interacciÓn entre PDE3A y Schlafen 12 (SLFN12). DNMDP muestra una clara citotoxicidad selectiva de células.
- GC67967 Dovramilast
- GC13444 Doxofylline La doxofilina es un inhibidor de la PDE IV activo por vÍa oral y un antagonista de A1AR.
- GC13652 Dyphylline An adenosine receptor antagonist and phosphodiesterase inhibitor
- GC10796 Eggmanone Eggmanone (EGM1) es un potente y selectivo antagonista de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) con una IC50 de 72 nM para PDE4D3. Eggmanone muestra aproximadamente 40 a 50 veces mÁs selectivo para PDE4D3 que para otras PDE. Eggmanone ejerce sus efectos inhibidores de Hh a través del antagonismo selectivo de PDE4, lo que lleva a la activaciÓn de la proteÍna quinasa A y al posterior bloqueo de Hh.
- GC10004 Enoximone La enoximona es un agente vasodilatador inotrÓpico y un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de la fosfodiesterasa III (PDE3) con una IC50 de 5,9 μM.
- GC66042 Enpp-1-IN-14 ENPP1-IN-2 es un potente inhibidor de ectonucleÓtido pirofosfatasa/fosfodiesterasa-1 (ENPP1) con un valor IC50 de 32,38 nM para ENPP-1 humano recombinante. ENPP1-IN-2 tiene actividad antitumoral.
- GC62466 Ensifentrine La ensifentrina (RPL-554) es un inhibidor dual inhalado de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) y la PDE4, primero en su clase, con IC50 de 0,4 nM y 1479 nM, respectivamente.
- GC39288 ent-Tadalafil ent-Tadalafil (ent-IC-351), compuesto (6S,12aS), es un enantiÓmero cis inactivo del compuesto (6R,12aS). El compuesto (6R,12aS) es un potente inhibidor de la PDE5 con una IC50 de 0,090 μM, mientras que el ent-tadalafilo es inactivo en concentraciones de hasta 10 μM.
- GC30437 ER21355 ER21355 es un inhibidor de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), utilizado para el tratamiento de enfermedades prostÁticas.
- GC12771 Etazolate hydrochloride PDE-4 inhibitor and selective GABA-A receptor modulator
- GC65173 FCPR03 FCPR03 es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) con valores IC50 de 60 nM, 31 nM y 47 nM para el dominio catalÍtico de PDE4, PDE4B1 y PDE4D7, respectivamente.
- GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216, un compuesto de \FPFT-2216, a "molecular glue" compound, degrades phosphodiesterase 6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), and casein kinase 1α (CK1α).en_es_2021q4.md
- GC62977 FR-229934 FR-229934 es un inhibidor de PDE V extraÍdo de la patente WO2019130052A1.
- GN10231 Fraxin
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) La furamidina (clorhidrato) (DB75 diclorhidrato) es un inhibidor selectivo de la proteÍna arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con una IC50 de 9,4 μM.
- GC15189 Gisadenafil besylate El besilato de gisadenafil (UK 369003-26) es un inhibidor especÍfico de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) activo por vÍa oral con una IC50 de 3,6 nM y previene la degradaciÓn del monofosfato de guanosina cÍclico (cGMP).
- GC41486 Glaucine La glaucina (O,O-dimetilisoboldina) es un alcaloide aislado del Glaucium flavum Crantz con propiedades antitusÍgenas, broncodilatadoras y antiinflamatorias.
- GC19168 GLPG1690 GLPG1690 (GLPG1690) es el primer inhibidor de autotaxina (ATX) de su clase, con una IC50 de 131 nM y una Ki de 15 nM.
- GC36187 GSK 256066 Trifluoroacetate El trifluoroacetato GSK 256066 es un inhibidor selectivo y de alta afinidad de la fosfodiesterasa 4 (PDE), con una IC50 de 3,2 pM para PDE4B.
- GC14180 GSK256066 A potent PDE4 inhibitor
- GC14697 HA 130 HA 130 es un inhibidor selectivo de la autotaxina (ATX) con una IC50 de 28 nM.
- GC10869 HA-155 HA-155 es un potente inhibidor de autotaxina (ATX) tipo I.
- GC64012 Hcyb1 Hcyb1 es un inhibidor de la PDE2 activo por vÍa oral altamente selectivo.
- GC11730 IBMX IBMX es un inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE) de amplio espectro, con IC50 de 6,5, 26,3 y 31,7 μM para PDE3, PDE4 y PDE5, respectivamente.
- GC13275 Ibudilast El ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) es un inhibidor de la fosfodiesterasa de AMP cÍclico (PDE).
-
GN10278
Icariin
La icariina es un glicósido de flavonol.
- GC32643 ICI 153110 ICI 153110 es un inhibidor de la fosfodiesterasa activo por vÍa oral con propiedades vasodilatadoras e inotrÓpicas diseÑado para el tratamiento de la insuficiencia cardÍaca congestiva.
- GC11313 ICI 63197 PDE4 inhibitor
- GC60199 Ilexsaponin B2 Ilexsaponin B2 es una saponina aislada de la raÍz de Ilex pubescens Hook.
- GC65911 Irsenontrine Irsenontrine (E2027) es un inhibidor de la fosfodiesterasa 9 (PDE9) selectivo y activo por vÍa oral. Irsenontrine se puede utilizar para la investigaciÓn de enfermedades neurolÓgicas.
- GC13191 Irsogladine La irsogladina es un inhibidor de la PDE4 y un receptor muscarÍnico de acetilcolina.
- GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) La irsogladina es un inhibidor de la PDE4 y un receptor muscarÍnico de acetilcolina.
- GC30811 ITI214 ITI214 es un potente inhibidor de PDE1 biodisponible por vía oral, activo en el SNC (Ki de 58 pM) con excelente selectividad frente a otros miembros de la familia de PDE y frente a un panel de enzimas, receptores, transportadores y canales iónicos.
- GC30841 ITI214 free base La base libre ITI214 es un potente inhibidor de PDE1 biodisponible por vía oral, activo en el SNC (Ki de 58 pM) con excelente selectividad frente a otros miembros de la familia de PDE y frente a un panel de enzimas, receptores, transportadores y canales iónicos.
- GC32633 K134 (OPC33509) K134 (OPC33509) es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3 (PDE3).
- GC31258 L791943 L791943 es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4 (PDE4) con una IC50 de 4,2 nM.
- GC32529 LAS-31180 LAS-31180 es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3, con propiedades inotrÓpicas y vasodilatadoras positivas.
- GC62525 LEO 39652 LEO 39652 es un inhibidor de PDE4 suave dual con IC50 de 1,2 nM, 1,2 nM, 3,0 nM y 3,8 nM para PDE4A, PDE4B, PDE4C y PDE4D, respectivamente.
- GC38921 Lirimilast Lirimilast (BAY 19-8004) es un inhibidor de la fosfodiesterasa-4 (PDE4) potente, selectivo y activo por vÍa oral con un valor IC50 de 49 nM.
- GC36474 Lodenafil Lodenafil es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) para el tratamiento de la disfunciÓn eréctil (DE).
- GC36475 Lodenafil carbonate El carbonato de lodenafilo, un dÍmero que actÚa como un profÁrmaco que libera lodenafilo in vivo, es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) activo por vÍa oral para el tratamiento de la disfunciÓn eréctil (DE).
- GC36540 Mardepodect Mardepodect (PF-2545920) es un inhibidor de la PDE10A potente, activo por vÍa oral y selectivo con una IC50 de 0,37 nM, con una selectividad >1000 veces superior a otras PDE.