ROR/RAR/RXR
RAR/RXR is a heterodimer of RAR (retinoic acid receptor) and RXR (retinoid X receptor) that cause dissociation of corepressor and recruitment of coactivator protein that, in turn, promotes transcription of the downstream target gene into mRNA and eventually protein.
Products for ROR/RAR/RXR
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC50708 (±)-ML 209 An RORγt antagonist
- GC34960 (+)-Talarozole (+)-Talarozol es un potente inhibidor del metabolismo del Ácido retinoico extraÍdo de la patente WO 1997049704 A1.
- GC18632 6-hydroxy Bexarotene 6-hydroxy Bexarotene is an oxidative metabolite of bexarotene , a high-affinity ligand for retinoid X receptors (RXRs).
- GC46740 7β,27-dihydroxy Cholesterol An oxysterol and agonist of RORγ and RORγt
- GC40464 9(R)-HETE 9(R)-HETE is an enantiomer which makes up 50% of (±)9-HETE.
- GC40465 9(S)-HETE 9(S)-HETE is an enantiomer which makes up 50% of (±)9-HETE.
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GC14596
9-cis-Retinoic Acid
El ácido 9-cis-retinoico (ALRT1057), un derivado de la vitamina A, es un potente agonista de RAR/RXR.
- GC11852 AC 261066 AC 261066 es un agonista del receptor del ácido retinoico beta2 (RARbeta2) potente, disponible por vía oral y selectivo de isoformas, con un pEC50 de 8,0.
- GC10871 AC 55649 AC 55649 es un potente agonista altamente selectivo de isoformas del receptor RARβ2 humano, con un pEC50 de 6,9.
- GC17094 Acitretin La acitretina (Ro 10-1670) es un retinoide sistémico de segunda generaciÓn que se ha utilizado en el tratamiento de la psoriasis.
- GC17113 Acitretin sodium La acitretina (Ro 10-1670) sÓdica es un retinoide sistémico de segunda generaciÓn que se ha utilizado en el tratamiento de la psoriasis.
- GC10610 Adapalene El adapaleno (CD271), un retinoide sintético de tercera generaciÓn, se usa ampliamente para la investigaciÓn del acné.
- GC14379 Adapalene sodium salt La sal sÓdica de adapaleno (CD271), un retinoide sintético de tercera generaciÓn, se usa ampliamente para la investigaciÓn del acné.
- GC46798 Adapalene-d3 An internal standard for the quantification of adapalene
- GC13959 Adarotene An atypical retinoid
- GC32817 AGN 193109 AGN 193109 es un anÁlogo de retinoide y actÚa como un antagonista especÍfico y altamente eficaz de los receptores de Ácido retinoico (RAR), con Kds de 2 nM, 2 nM y 3 nM para RARα, RARβ y RARγ, respectivamente.
- GC33315 AGN 194078 AGN 194078 es un RARα selectivo; agonista con una Kd y EC50 de 3 y 112 nM, respectivamente.
- GC12598 AGN 194310 AGN 194310 (VTP-194310) es un panantagonista de alta afinidad, potente y selectivo de los receptores del Ácido retinioico (RAR) con valores de Kd de 3 nM, 2 nM, 5 nM para RARα, RARβ, RARγ, respectivamente.
- GC35265 AGN 195183 AGN 195183 (IRX-5183) es un agonista potente y selectivo de RARα (Kd\u003d3 nM) con selectividad de unión mejorada en relación con AGN 193836. AGN 195183 no tiene actividad sobre RARβ/γ.
- GC35266 AGN 196996 AGN 196996 es un antagonista potente y selectivo de RARα con un valor de Ki de 2 nM; poca afinidad de uniÓn por RARβ(Ki=1087 nM) y RARγ(Ki=8523 nM).
- GC35267 AGN 205327 AGN 205327 es un potente agonista sintético de RAR con EC50 de 3766/734/32 nM para RARα/β/γ respectivamente; sin inhibiciÓn de RXR.
- GC35268 AGN 205728 AGN 205728 es un antagonista de RARγ potente y selectivo con valores Ki/IC95 de 3 nM/ 0,6 nM; sin inhibiciÓn sobre RARα y RARβ.
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GC39584
AGN194204
AGN194204 (IRX4204) es un agonista selectivo y activo por vía oral de RXR con valores Kd de 0,4 nM, 3,6 nM y 3,8 nM y EC50s de 0,2 nM, 0,8 nM y 0.08 nM para RXRα, RXRβ y RXRγ respectivamente.
- GC14511 all-trans Retinal all-trans Retinal es uno de los principales metabolitos de vitamina A en la retina.
- GC42769 all-trans Retinoyl β-D-Glucuronide all-trans Retinoyl β-D-glucuronide is a metabolite of all-trans retinoic acid formed by the UDP-glucuronosyltransferase (UGT) system.
- GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol A metabolite of all-trans retinoic acid
- GC18482 all-trans-5,6-epoxy Retinoic Acid all-trans-5,6-epoxy Retinoic acid (5,6-epoxy RA) is an agonist of all isoforms of the retinoic acid receptor (RAR; EC50s = 77, 35, and 4 nM for RARα, RARβ, and RARγ, respectively).
- GC13664 AM580 AM580 es un agonista selectivo de RARα con IC50 y EC50 de 8 nM y 0,36 nM, respectivamente.
- GC63932 Amsilarotene El amsilaroteno (TAC-101; Am 555S), un retinoide sintético activo por vÍa oral, tiene afinidad selectiva por el receptor de Ácido retinoico α (RAR-α) uniÓn con Ki de 2,4, 400 nM para RAR-α y RAR-β. El amsilaroteno induce la apoptosis de células de cÁncer gÁstrico humano, carcinoma hepatocelular y carcinoma de ovario. El amsilaroteno se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC19035 AR7 AR7 es un antagonista atÍpico de RARA/RARα (receptor de Ácido retinoico, alfa).
- GC46892 ATRA-BA Hybrid A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
- GC10037 Bexarotene El bexaroteno (LGD1069) es un agonista selectivo y de alta afinidad de los receptores X de retinoides (RXR) con CE50 de 33, 24 y 25 nM para RXRα, RXRβ y RXRγ, respectivamente. El bexaroteno muestra una afinidad limitada por los receptores RAR (CE50>10000 nM). El bexaroteno se puede utilizar para la investigaciÓn del linfoma cutÁneo de células T.
- GC46923 Bexarotene-d4 A neuropeptide with diverse biological activities
- GC60076 Bigelovin La bigelovina, una lactona sesquiterpénica aislada de Inula helianthus-aquatica, es un agonista selectivo del receptor α del retinoide X. La bigelovina suprime el crecimiento tumoral al inducir la apoptosis y la autofagia a través de la inhibiciÓn de la vÍa mTOR regulada por la generaciÓn de ROS.
- GC11504 BMS 195614 BMS 195614 (BMS 614) es un antagonista neutral selectivo de RARα con una Ki de 2,5 nM.
- GC49654 BMS 270394 A RARγ agonist
- GC10656 BMS 453 BMS 453 (BMS-189453), un retinoide sintético, es un agonista de RARβ y un antagonista de RARα/RARγ. BMS 453 inhibe el crecimiento de células mamarias predominantemente a través de la inducción de TGFβ activo.
- GC15648 BMS 493 BMS 493 es un agonista inverso del receptor del ácido panretinoico (RAR).
- GC14185 BMS 753 BMS 753 es un agonista del receptor de Ácido retinoico α (RARα) selectivo de isotipo, con una Ki de 2 nM.
- GC17382 BMS 961 BMS 961 es un agonista selectivo del receptor del ácido retinoico-γ (RARγ).
- GC46104 Butyric Acid-d7 An internal standard for the quantification of sodium butyrate
- GC11794 CD 1530 CD 1530 es un agonista selectivo de RARγ con una Kd de 150 nM. CD 1530 se ha utilizado en combinación con bexaroteno para inhibir la carcinogénesis oral inducida por el carcinógeno 4-nitroquinolina 1-óxido en un modelo de ratón de carcinoma de células escamosas de esófago y cavidad oral humano.
- GC10080 CD 2314 CD 2314 es un agonista del receptor RARβ potente y selectivo con una Kd de 195 nM en células de melanoma S91.
- GC12072 CD 2665 CD 2665 es un antagonista de RAR-β,γ selectivo y activo por vía oral, con valores de Kd de 306 nM, 110 nM para RAR-β y RAR-γ, respectivamente.
- GC17730 CD 3254 CD 3254 un agonista potente y selectivo del receptor X-retinoide (RXR).
- GC11464 CD 437 CD 437 es un agonista selectivo del receptor de ácido retinoico γ (RARγ).
- GC11053 Ch 55 Ch 55 es un potente retinoide sintético. Ch 55 se une a los receptores RAR-α y RAR-β con alta afinidad. Ch 55 muestra baja afinidad por la proteína de unión al ácido retinoico celular (CRABP). Ch 55 es un potente inductor de la diferenciación de células HL60 con una EC50 de 200 nM. El canal 55 se puede utilizar para la investigación del cáncer.
- GC11676 EC 23 EC 23 (AGN 190205) es un análogo de retinoide sintético estable e induce la diferenciación neuronal.
- GC12577 ER 50891 ER-50891 es un potente antagonista del receptor de Ácido retinoico α (RARα). ER-50891 atenÚa significativamente los efectos inhibidores de ATRA sobre la osteoblastogénesis inducida por BMP 2.
- GC17143 Fenretinide A synthetic retinoic acid derivative
- GC11694 Fluorobexarotene El fluorobexaroteno (compuesto 20) es un potente agonista del receptor X-retinoide (RXR), con un valor Ki de 12 nM y un valor EC50 de 43 nM para el receptor RXRα. El fluorobexaroteno posee una aparente afinidad de uniÓn a RXR que es un 75 % mayor que el bexaroteno.
- GC10064 Flurizan A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen
- GC49306 Isopimaric Acid El Ácido isopimarico es un potente abridor de los canales K+ (BK) activados por calcio de gran conductancia.
- GC15382 Isotretinoin A retinoid
- GC12294 LE 135 LE 135 es un potente antagonista de RAR que se une selectivamente a RARα (Ki de 1,4 μM) y RARβ (Ki de 220 nM), y tiene una mayor afinidad por RARβ.
- GC44059 LG 100268 LG 100268 (LG268) es un agonista del receptor X (RXR) de retinoides potente, selectivo y activo por vía oral con valores EC50 de 4 nM, 3 nM y 4 nM para RXR-α, RXR-β y RXR-γ, respectivamente.
- GC34173 LG-100064 LG-100064 es un agonista del receptor X-retinoide (RXR), con CE50 de 330 nM, 200 nM y 260 nM para RXRα, RXRβ y RXRγ; LG-100064 se puede utilizar en la investigaciÓn del cÁncer.
- GC15483 Luffariellolide Luffariellolide es un inhibidor de la fosfolipasa A2 del lÍquido sinovial humano (HSF-PLA2) (IC50 = 5 μM).
- GC19232 LY2955303 LY2955303 es un potente y selectivo antagonista del receptor de Ácido retinoico gamma (RARγ) con una Ki de 1,09 nM.
- GN10301 Magnolol
- GC52325 MeTC7 A vitamin D receptor antagonist
- GC10212 MM 11253 MM 11253 es un antagonista de RARγ potente y selectivo con una IC50 de 44 nM. MM 11253 tiene una menor inhibición de RARα, RARβ y RXRα. MM 11253 bloquea los efectos inhibidores del crecimiento de los agonistas selectivos de RARγ.
- GC14304 Palovarotene El palovaroteno es un agonista del receptor del Ácido retinoico nuclear γ (RAR-γ).
- GC32107 Peretinoin (NIK333) La peretinoÍna (NIK333) es un retinoide acÍclico oral con una estructura similar a la vitamina A que se dirige a los receptores nucleares de retinoides, como el receptor de retinoide X (RXR) y el receptor de Ácido retinoico (RAR).
- GC17433 Phytol El fitol ((E)-Fitol), un alcohol diterpénico de la clorofila ampliamente utilizado como aditivo alimentario y en campos medicinales, posee propiedades antiesquistosÓmicas prometedoras.
- GC34740 PROTAC RAR Degrader-1 PROTAC RAR Degrader-1 comprende un grupo de uniÓn al ligando IAP, un enlazador y un grupo de uniÓn al ligando RAR. PROTAC RAR Degrader-1 es un degradador RAR. DegradaciÓn mÁxima de RAR a una concentraciÓn de 30 μM en células HT1080. Los inductores de degradaciÓn basados en cIAP1 se denominan borradores de proteÍnas dependientes de IAP especÍficos y no genéticos (SNIPER).
- GC66433 Ro 41-5253 Ro 41-5253 es un antagonista selectivo del receptor de Ácido retinoico alfa (RARα) activo por vÍa oral. Ro 41-5253 puede unirse a RARα sin inducir la transcripciÓn ni afectar la heterodimerizaciÓn RAR/RXR y la uniÓn al ADN. Ro 41-5253 puede inhibir la proliferaciÓn de células cancerosas e inducir la apoptosis, tiene actividad antitumoral.
- GC45567 SR 1903
- GC17063 Talarozole
- GC13984 Tamibarotene A selective RARα agonist
- GC15459 Tazarotene El tazaroteno (AGN 190168) es un agonista selectivo del receptor del Ácido retinoico (RAR) para el tratamiento de la psoriasis en placas y el acné vulgar.
- GC45001 Tazarotenic Acid El Ácido tazaroténico es el metabolito del tazaroteno.
- GC18147 Tretinoin (Aberela) Tretinoína (Aberela) es una molécula pequeña lipofílica derivada de la vitamina A que actúa como ligando para los receptores RA nucleares (RARs), convirtiéndolos de represores transcripcionales a activadores.
- GC31935 Trifarotene (CD5789) El trifaroteno (CD5789) (CD5789) es un RARγ potente y selectivo; agonista
- GC14273 TTNPB (Arotinoid Acid) TTNPB (Ácido arotinoide) es un agonista de RAR muy potente. Los ensayos de uniÓn competitiva que utilizan RAR humanos producen IC50 de α=5,1 nM, β= 4,5 nM y γ=9,3 nM, respectivamente.
- GC13199 UVI 3003 UVI 3003 es un antagonista altamente selectivo del receptor retinoide X (RXR) e inhibe xenopus y RXRα humano en células Cos7, con IC50 de 0,22 y 0,24 μM, respectivamente.
- GC52242 V-125 An RXR agonist
- GC37913 Vitamin A An intermediate in retinol metabolism 325,000 IU/g
- GC34862 WYC-209 WYC-209, un retinoide sintético, es un agonista del receptor de Ácido retinoico (RAR). WYC-209 induce la apoptosis principalmente a través de la vÍa de la caspasa 3 (IC50 = 0,19μM para TRC de melanoma murino maligno) y tiene efectos a largo plazo con poca toxicidad.
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GC70155
YCT529
YCT529 es un inhibidor selectivo y efectivo de RAR-α con actividad oral.