GLPBio

AR7

Catalog No.: GC19035Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
AR7 es un antagonista atípico del receptor de ácido retinoico α (RARα)

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

AR7
Cas No.: 80306-38-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$43.00
1
5mgIn Stock
$44.00
1
10mgIn Stock
$74.00
1
25mgIn Stock
$161.00
1
50mgIn Stock
$281.00
1
100mgIn Stock
$503.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

AR7 es un antagonista atípico del receptor de ácido retinoico α (RARα) [1]. AR7 antagoniza RARα para aliviar su inhibición de la CMA, mejorando así significativamente la actividad de LAMP2A y CMA y promoviendo la degradación selectiva de proteínas mal plegadas o agregadas [2-3]. AR7 se usa comúnmente para tratar la enfermedad de Parkinson[4].

En las neuronas corticales primarias, AR7 (0-20μM; 21d) atenúa la acumulación progresiva de oligómeros SNCA intracelulares y extracelulares en cultivos a largo plazo de neuronas corticales [5]. En células SN4741, AR7 (20μM; 24h) reduce la acumulación de gotas lipídicas en el modelo deficiente en Wdr45 al activar la autofagia mediada por chaperona (CMA) y promover la degradación de la enzima de biosíntesis lipídica Fasn [6].

En ratones C57BL/6 , AR7 (10mg/kg; ip; 6h) alivia la esteatosis hepática inducida por diclofenaco [7]. En ratones descendencia heterocigota, la administración de AR7 (10mg/kg; ip; 6 semanas) promueve la eliminación hepática de SERPINA1E342K/ATZ y mitiga la patología de agregación hepática de SERPINA1E342K/ATZ [8].

References:
[1]. Anguiano J, Garner T P, Mahalingam M, et al. Chemical modulation of chaperone-mediated autophagy by retinoic acid derivatives[J]. Nature chemical biology, 2013, 9(6): 374-382.
[2]. Bourdenx M, Martín-Segura A, Scrivo A, et al. Chaperone-mediated autophagy prevents collapse of the neuronal metastable proteome[J]. Cell, 2021, 184(10): 2696-2714. e25.
[3]. Wang Y T, Lu J H. Chaperone-mediated autophagy in neurodegenerative diseases: molecular mechanisms and pharmacological opportunities[J]. Cells, 2022, 11(14): 2250.
[4]. Chen J, Mao K, Yu H, et al. p38-TFEB pathways promote microglia activation through inhibiting CMA-mediated NLRP3 degradation in Parkinson's disease[J]. Journal of neuroinflammation, 2021, 18(1): 295.
[5]. Ho P W L, Leung C T, Liu H, et al. Age-dependent accumulation of oligomeric SNCA/α-synuclein from impaired degradation in mutant LRRK2 knockin mouse model of Parkinson disease: role for therapeutic activation of chaperone-mediated autophagy (CMA)[J]. Autophagy, 2020, 16(2): 347-370.
[6]. Xiong Q, Sun H, Wang Y, et al. Lipid droplet accumulation in Wdr45-deficient cells caused by impairment of chaperone-mediated autophagic degradation of Fasn[J]. Lipids in Health and Disease, 2024, 23(1): 91.
[7]. Lee W, Kim H Y, Choi Y J, et al. SNX10-mediated degradation of LAMP2A by NSAIDs inhibits chaperone-mediated autophagy and induces hepatic lipid accumulation[J]. Theranostics, 2022, 12(5): 2351.
[8]. Lin J, Wei X, Dai Y, et al. Chaperone-mediated autophagy degrades SERPINA1E342K/α1-antitrypsin Z variant and alleviates cell stress[J]. Autophagy, 2025: 1-18.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Neuronas corticales primarias

Método de preparación

Para investigar si el tratamiento con AR7 modula los niveles de oligómero SNCA, las neuronas corticales primarias maduras (DIV9) se cultivaron en condiciones normales con o sin AR7 (0, 10 o 20μM) durante un másta de 21 días. AR7 disuelto en DMSO de grado de cultivo celular se añadió al medio de cultivo a DIV9 y DIV14 a las concentraciones indicadas. Se extrajeron los lisados medios y celulares totales acondicionados en DIV9, 14 y 21 para Western blotting y análisis ELISA de oligomero SNCA.

Condiciones de reacción

0-20μM; 21d

Áreas de aplicación

AR7 atenúa la acumulación progresiva de oligómeros SNCA intracelulares y extracelulares en cultivos a largo plazo de neuronas corticales.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

C57BL/6 ratones

Método de preparación

Los ratones machos C57BL/6 (7 semanas de edad) fueron alojados en una habitación con aire acondicionado (24℃) con un ciclo día/noche de 12 horas y se les permitió el acceso gratuito al agua y la comida durante una semana. Después de un período de aclimatación de una semana, los animales se dividieron aleatoriamente en cuatro grupos (n=6 ratones cada uno): Grupo 1, vehículo; Grupo 2, diclofenaco; Grupo 3, AR7; y Grupo 4, diclofenaco + AR7. El grupo de vehículos recibió una inyección intraperitoneal de DMSO al 0,5% en solución salina. El grupo de diclofenaco recibió diclofenaco (100 mg/kg, por vía intraperitoneal) dos veces cada 12 horas. El grupo AR7 recibió AR7 (10 mg/kg, por vía intraperitoneal) una hora antes del diclofenaco. Al día siguiente, los ratones fueron anestesiados con Zolettilina 50 y sacrificados.

Forma de dosificación

10 mg/kg; ip; 6h

Áreas de aplicación

AR7 alivia la esteatosis hepática ind

References:
[1]. Ho P W L, Leung C T, Liu H, et al. Age-dependent accumulation of oligomeric SNCA/α-synuclein from impaired degradation in mutant LRRK2 knockin mouse model of Parkinson disease: role for therapeutic activation of chaperone-mediated autophagy (CMA)[J]. Autophagy, 2020, 16(2): 347-370.
[2]. Lee W, Kim H Y, Choi Y J, et al. SNX10-mediated degradation of LAMP2A by NSAIDs inhibits chaperone-mediated autophagy and induces hepatic lipid accumulation[J]. Theranostics, 2022, 12(5): 2351.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
80306-38-3
SMILES
CC1=CC=C(C2=NC3=CC=C(Cl)C=C3OC2)C=C1
Fórmula molecular
C15H12ClNO
Peso molecular
257.71
Solubilidad
DMSO : 25 mg/mL (97.01 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for AR7

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