Validamycin A (Synonyms: Validacin) |
Catalog No.GC45135
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Validamycin A es un fungicida antibiótico agrícola. Protege los cultivos contra el hongo Rhizoctonia solani mediante la inhibición de la trehalasa, con un IC50 de 72μM
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Cas No.: 37248-47-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Validamycin A es un fungicida antibiótico agrícola. Protege los cultivos contra el hongo Rhizoctonia solani mediante la inhibición de la trehalasa, con un IC50 de 72μM[1]. También inhibe el crecimiento de Aspergillus flavus (valor de MIC: 1μg/mL). Se usa para controlar enfermedades como el tizón de la vaina del arroz y la roña negra de la patata. Asimismo, se empla en estudios sobre la actividad de la trehalasa y la síntesis de trehalosa en sistemas biológicos[2,3,4,5].
In vitro, el tratamiento de células epiteliales bronquiales humanas BEAS-2B con Validamycin A (0.125-1μg/mL). Durante 24 horas no inducir citotoxicidad , ya sea sola o en combinación con anfotericina B (2μg/mL). El tratamiento de la cepa Aspergillus flavus ATCC 204304 con Validamycin A (1μg/mL) durante 24h. Disminuye su capacidad de adhesión[1]. El tratamiento de cultivos de Rhizoctonia cerealis con Validamycin A (1μM) durante 8 días. Reducir el contenido total de inositol en el micelio en un 62%. También disminuye los niveles de inositol libre e hidrolizado en el sobrenadante del cultivo[6].
In vivo, la exposición de unos 100 huevos de mosquito Aedes aegypti a medio con Validamycin A (0.1, 0.2, 0.5mg/mL). Retrasa la eclosión, la pupación y la emergencia de adultos. Además, inhibe la capacidad de vuelo de los adultos de forma dependiente de la dosis. A la concentración de 0.5mg/mL, el 100% de los adultos no puede volar[7]. En peces adultos, la administración oral conjunta de Validamycin A (150, 300, 600, 1200mg/kg) y pentylenetetrazol (PTZ). Reduce de forma dosis-dependiente el número y la duración acumulada de actividades electroencefalográficas similares a crisis epilépticas. Estos registros se obtuvieron durante 20 minutos[8].
References:
[1] PLABOUTONG N, EKRONARONGCHAI S, NIWETBOWORNCHAI N, et al. The inhibitory effect of validamycin A on Aspergillus flavus[J]. International Journal of Microbiology, 2020, 2020(1): 3972415.
[2] ASANO N, YAMAGUCHI T, KAMEDA Y, et al. Effect of validamycins on glycohydrolases of Rhizoctonia solani[J]. The Journal of Antibiotics, 1987, 40(4): 526-532.
[3] GARCÍA M D, ARGÜELLES J C. Trehalase inhibition by validamycin A may be a promising target to design new fungicides and insecticides[J]. Pest Management Science, 2021, 77(9): 3832-3835.
[4] HU F, SU W, LI C, et al. Control Efficacy of Validamycin A (0.2 Billion Spores/ml) Paenibacillus polymyxaDN-1 3% AS for Rice Sheath Blight[J]. Agricultural Science & Technology, 2016, 17(11): 2615.
[5] MATSUURA K. Characteristics of validamycin A in controlling Rhizoctonia diseases[M]//Natural Products. Pergamon, 1983: 301-308.
[6] ROBSON G D, KUHN P J, TRINCI A P J. Effect of validamycin A on the inositol content and branching of Rhizoctonia cerealisand other fungi[J]. Journal of General Microbiology, 1989, 135(4): 739-750.
[7] MARTEN A D, STOTHARD A I, KALERA K, et al. Validamycin A delays development and prevents flight in Aedes aegypti(Diptera: Culicidae)[J]. Journal of Medical Entomology, 2020, 57(4): 1096-1103.
[8] LEE E, BANIK A, LEE K B, et al. Assessment of the novel anti-seizure potential of validamycin A using zebrafish epilepsy model[J]. Molecules, 2024, 29(11): 2572.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células BEAS-2B (células epiteliales bronquiales humanas) |
Método de preparación | Las células BEAS-2B se trataron con Validamycin A (0.125, 0.5, 1μg/mL) sola o en combinación con amphotericin B (2μg/mL) durante 24h. La toxicidad de Validamycin A y amphotericin B en las células BEAS-2B utilizando el kit de ensayo colorimétrico de citotoxicidad de la Lactate Dehydrogenase (LDH) II. Después de 24h, se añadió una mezcla de reacción LDH (25μL) y se incubó a 37℃ durante 30 minutos. Luego, los ODs se midieron a 450nm usando un spectrophotometer. |
Condiciones de reacción | 0.125, 0.5, 1μg/mL; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Validamycin A (0.125-1μg/mL) sola o en combinación con amphotericin B (2μg/mL) no produjo toxicidad para las células BEAS-2B. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Pez cebra adulto |
Método de preparación | Validamycin A (150, 300, 600, 1200mg/kg) se administró junto con PTZ en la boca de pez cebra adulto, y la actividad del EEG en el cerebro se monitorizó utilizando electrodos planos no invasivos y se realizó durante 20 minutos. |
Forma de dosificación | 150, 300, 600, 1200mg/kg; p.o. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Validamycin A puede reducir el número y la duración acumulada de la actividad de EEG similar a las convulsiones inducida por PTZ. |
References: | |
| Cas No. | 37248-47-8 | SDF | |
| Sinónimos | Validacin | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]([C@H]1O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1([H])O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](N[C@@]3([H])C=C(CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)C[C@@H]2CO | ||
| Formula | C20H35NO13 | M.Wt | 497.5 |
| Solubility | DMSO: 2 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | Storage | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0101 mL | 10.0503 mL | 20.1005 mL |
| 5 mM | 402 μL | 2.0101 mL | 4.0201 mL |
| 10 mM | 201 μL | 1.005 mL | 2.0101 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >60.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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