Validamycin A (Synonyms: Validacin) |
カタログ番号GC45135
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Validamycin Aは農業用の抗体殺菌剤であり、トレハラーゼを阻害することで作物を真菌糸状菌（学名：Rhizoctonia solani）から保護し、IC50値は72μMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 37248-47-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Validamycin Aは農業用の抗体殺菌剤であり、トレハラーゼを阻害することで作物を真菌糸状菌（学名：Rhizoctonia solani）から保護し、IC50値は72μMである[1]。また、Validamycin Aはアスペルギルス・フラブス（学名：Aspergillus flavus）（MIC値：1μg/mL）の成長をも阻害し、イネ紋枯病やジャガイモの黒あざ病などの病の制御、生物系におけるトレハラーゼの活性、トレハロースの合成の研究に一般的に使われている[2,3,4,5]。
体外で、Validamycin A (0.125-1μg/mL)を単独、またはamphotericin B (2μg/mL)と併用して、ヒト気管支上皮細胞（BEAS-2B）を24時間処理した結果、著しい細胞毒性を誘発しなかった。Validamycin A (1μg/mL)でアスペルギルス・フラブスATCC 204304株を24時間処理した結果、アスペルギルス・フラブスの接着力を著しく減らした[1]。真菌糸状菌振盪フラスコ培養物をValidamycin A (1μM)で8日間処理した結果、菌糸体で総イノシトールの含有量を著しく減らし（62%）、培養物上清で、遊離と加水分解されたイノシトールのレベルを減らした[6]。
200 mLの体積で、Validamycin A（0.1、0.2、0.5mg/mL）を含有する飼育培地に、約100匹のネッタイシマカ（熱帯縞蚊、学名：Aedes aegypti）の卵を、成体の段階になるまで暴露し続けた結果、孵化、蛹化、羽化のプロセスを著しく遅らせ、成体の虫の飛行能力を用量依存的に阻害した（0.5mg/mLの濃度で、100%の成体虫は飛べなかった）[7]。Validamycin A（150、300、600、1200mg/kg）とpentylenetetrazol (PTZ)を併用して成体したゼブラフィッシュに経口投与して、20分間脳波（EEG）の記録を行った結果、用量依存的に、PTZ誘発の癲癇様EEG活動の数と累積期間を減らした[8]。
References:
[1] PLABOUTONG N, EKRONARONGCHAI S, NIWETBOWORNCHAI N, et al. The inhibitory effect of validamycin A on Aspergillus flavus[J]. International Journal of Microbiology, 2020, 2020(1): 3972415.
[2] ASANO N, YAMAGUCHI T, KAMEDA Y, et al. Effect of validamycins on glycohydrolases of Rhizoctonia solani[J]. The Journal of Antibiotics, 1987, 40(4): 526-532.
[3] GARCÍA M D, ARGÜELLES J C. Trehalase inhibition by validamycin A may be a promising target to design new fungicides and insecticides[J]. Pest Management Science, 2021, 77(9): 3832-3835.
[4] HU F, SU W, LI C, et al. Control Efficacy of Validamycin A (0.2 Billion Spores/ml) Paenibacillus polymyxaDN-1 3% AS for Rice Sheath Blight[J]. Agricultural Science & Technology, 2016, 17(11): 2615.
[5] MATSUURA K. Characteristics of validamycin A in controlling Rhizoctonia diseases[M]//Natural Products. Pergamon, 1983: 301-308.
[6] ROBSON G D, KUHN P J, TRINCI A P J. Effect of validamycin A on the inositol content and branching of Rhizoctonia cerealisand other fungi[J]. Journal of General Microbiology, 1989, 135(4): 739-750.
[7] MARTEN A D, STOTHARD A I, KALERA K, et al. Validamycin A delays development and prevents flight in Aedes aegypti(Diptera: Culicidae)[J]. Journal of Medical Entomology, 2020, 57(4): 1096-1103.
[8] LEE E, BANIK A, LEE K B, et al. Assessment of the novel anti-seizure potential of validamycin A using zebrafish epilepsy model[J]. Molecules, 2024, 29(11): 2572.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | BEAS-2B細胞（ヒト気管支上皮細胞） |
準備方法 | BEAS-2B細胞を、Validamycin A（0.125、0.5、1μg/mL）単独で、またはamphotericin B （2μg/mL）と併用して24時間処理した。BEAS-2B細胞に対するValidamycin Aとamphotericin Bの毒性を、乳酸脱水素酵素（LDH）細胞毒性比色アッセイキットII（Lactate Dehydrogenase (LDH) Cytotoxicity Colorimetric Assay Kit II）で測定した。24時間後、LDH反応混合液を添加（25μL）し、37℃で30分間インキュベートした。その後、分光光度計を使い、ODを450nmで測定した。 |
反応条件 | 0.125、0.5、1μg/mL；24時間 |
アプリケーション | Validamycin A （0.125-1μg/mL）の単独処理も、amphotericin B （2μg/mL）との併用処理も、BEAS-2B細胞に対して著しい毒性を起こさなかった。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 成体のゼブラフィッシュ |
準備方法 | 成体のゼブラフィッシュの口に、Validamycin A（150、300、600、1200mg/kg）とPTZを投与し、脳におけるEEGの活性を、非侵襲性平面電極で20分間モニタリングした。 |
投与形態 | 150、300、600、1200mg/kg；経口投与 |
アプリケーション | Validamycin Aの処理は、PTZ誘発の癲癇様EEG活動の数と累積期間を減らせる。 |
References: | |
| Cas No. | 37248-47-8 | SDF | |
| 同義語 | Validacin | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]([C@H]1O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1([H])O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](N[C@@]3([H])C=C(CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)C[C@@H]2CO | ||
| Formula | C20H35NO13 | M.Wt | 497.5 |
| 溶解度 | DMSO: 2 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | Storage | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0101 mL | 10.0503 mL | 20.1005 mL |
| 5 mM | 402 μL | 2.0101 mL | 4.0201 mL |
| 10 mM | 201 μL | 1.005 mL | 2.0101 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >60.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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