EIPA (Synonyms: L-593,754, MH 12-43, 5-(N-ethyl-N-isopropyl)-Amiloride) |
رقم الكتالوجGC15893
One-Click Copy Product Info
|
EIPA ثبط التيارات المنشطة بCa2+ وبوساطة TRPP3 بقيم IC50 من 10.5 µM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1154-25-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
EIPA ثبط التيارات المنشطة بCa2+ وبوساطة TRPP3 بقيم IC50 من 10.5 µM. إن TRPP3 هو عضو من عائلة مستقبلات مؤقتة(TRP) من قنوات أيون موجب، وقناة منشطة بCa2+ قابلة للاختراق من قبل Ca2+, Na+, and K+ [1]. إن EIPA (5-(N-ethyl-N-isopropyl)-amiloride) هو مشتق أميلوريد شائع الاستخدام تم تعديله مشابه لMPA، وKi له لNHE1, NHE2 وNHE3 هي 0.3, 1.8 و67 µM على التوالي.
منع EIPA تكاثر خلايا MKN28 من خلال التنظيم التصاعدي من تعبير p21 من خلال انخفاض [Cl- ] c كنتيجة من تعويض بوساطة مبادل HCO3\Cl الحساس لDIDS للحفاظ على pHc الطبيعي تحت شريط مثبط بNHE.
العلاج قبل الإقفار بEIPA تغلب على خلل الوظيفة الكلوي الناتج عن I/R. الفحص النسيجي من الكلى لفيران ARF المعالجة الضابطة كشف آفات شديدة، وهذه الآفات مثبطة بشكل ملحوظ بالعلاج قبل الإقفار بEIPA. بالإضافة إلى ذلك، منع EIPA الزيادة من محتوى ET-1 الكلوي بعد إعادة الحقن. ثبط EIPA عند جرعات من 3 و9 mg/kg كل يوم نمو الورم من فيران نموذج HepG2 بشكل ملحوظ مقارنة مع المجموعة الضابطة.
References:
[1]. Dai XQ, Ramji A, Liu Y, Li Q, Karpinski E, Chen XZ (2007) Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol 72:1576-1585
[2]. Guffey, S.C.; Fliegel, L.; Goss, G.G. Cloning and characterization Na+/H+ Exchanger isoforms, NHE2 and, NHE3 from the gill Pacific dogfish, Squalus suckleyi. Comp. Biochem. Physiol. Part B Biochem. Mol. Biol. 2015, 188, 46-53.
[3]. Masereel, B. An overview inhibitors Na+/H+ exchanger. Eur. J. Med. Chem. 2003, 38, 547-554.
[4]. Hosogi SMH, Nakajima K, Ashihara E, Niisato N, Kusuzaki K, Marunaka Y: An inhibitor of Na(+)/H(+) exchanger (NHE), ethyl-isopropyl amiloride (EIPA), diminishes proliferation of MKN28 human gastric cancer cells by decreasing the cytosolic Cl(-) concentration via DIDS-sensitive pathways. Cell Physiol Biochem. 2012, 30: 1241-1253. 10.1159/000343315.
[5]. Yamashita J, Ohkita M, Takaoka M, Kaneshiro Y, Matsuo T,Kaneko K, Matsumura Y.Role of Na+/H+ exchanger in the pathogen-esis of ischemic acute renal failure in mice.J Cardiovasc Pharmacol49:154 -160, 2007.
[6]. X. Yang, D. Wang, W. Dong, Z. Song, K. Dou.Expression and modulation of Na+/H+ exchanger 1 gene in hepatocellular carcinoma: a potential therapeutic target. J. Gastroenterol. Hepatol., 26 (2) (2011), pp. 364-370
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | خلايا MCF-7 |
طريقة التحضير | تم زرع الخلايا في أطباق 6-بئر ل24 ساعة قبل 48 ساعة من العلاج مع EIPA (10 µM) وAkti (1 µM) وU0126 (10 µM) أو خليط منها. |
ظروف التفاعل | 10µM ل48 ساعة |
التطبيقات | خلايا MCF-7 تلقت العلاج باستخدام EIPA وبدون مثبطات ERK وAkt. تم زيادة نشاط ERK، وليس Akt، عند معالجة EIPA، وتم تثبيط كل من الكينازات بشكل ملحوظ بمثبطاتها، U0126 وAkti على التوالي. تثبيط ERK عزز تنظيم تصاعدي CHOP الناتج عن EIPA وانشقاق PARP. |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
نماذج حيوانية | تم حقن فيران مؤثنة عارية متماثل الزيجوت بسلالة BALB/c Nu/Nu تحت الجلد في كلا الجانبين في 7 أسابيع من عمرها باستخدام 106 خلايا IKKαδ MIA PaCa-2 وأبوية أو خلايا 1334 و1444 المختلطة بتخفيف 1:1 مع BD Matrigel (BD Biosciences) في حجم كامل من 100 µl. |
طريقة التحضير | تمت معالجة الفيران باستخدام الدواء الضابط(DMSO في PBS) وEIPA (7.5 mg/kg) وMRT68921 (10 mg/kg) أو MRT68921+EIPA ل15 يوما عندما بلغت الأورام حجما متوسطا من 50-100 mm3. |
شكل الجرعة | s.c., 7.5 mg/kg/d ل7 أيام |
التطبيقات | المعالجة بEIPA لشهر واحد بداية منذ شهر واحد من العمر، خفضت بشكل ملحوظ ورن البنكرياس(بديل عبء الورم)، وثبطت acinar-to-ductal metaplasia (ADM) وتكوين PanIN المتقدم، وحفظت على نَسيج حَشَوي عادي للبنكرياس في فيران KrasG12D;IkkαδPEC، ورفعت MP. |
References: | |
| Cas No. | 1154-25-2 | SDF | |
| المرادفات | L-593,754, MH 12-43, 5-(N-ethyl-N-isopropyl)-Amiloride | ||
| Chemical Name | 3-amino-6-chloro-N-(diaminomethylene)-5-(ethyl(isopropyl)amino)pyrazine-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=NC(C(/N=C(N)\N)=O)=C(N)N=C1N(CC)C(C)C | ||
| Formula | C11H18ClN7O | M.Wt | 299.76 |
| الذوبان | 14mg/mL in DMSO, 20mg/mL in DMF, 2mg/mL in Ethanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.336 mL | 16.68 mL | 33.36 mL |
| 5 mM | 667.2 μL | 3.336 mL | 6.672 mL |
| 10 mM | 333.6 μL | 1.668 mL | 3.336 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
-
Related Biological Data
Studying the cell entry pathway of Antimir21-RNP-Apt. (a) The probability of observing a force–time signal for Antimir21-RNP-Apt entry into HEK-293 cells and MDA-MB-231 cells (before and after inhibition).
After adding the inhibitors namely EIPA(GLPBIO)(10 μM), nystatin (10 μg mL−1), filipin III (1 μg mL−1), and CPZ (1 μg mL−1) and incubating for 30 min, the cells were washed with PBS and fresh medium was added to carry out the force tracing experiment.
Nanoscale 14.25 (2022): 8919-8928 PMID: 35699091 IF: 6.7 -
Related Biological Data
STAT3 is constitutively phosphorylated in NHE1 overexpressed gastric cancer cells.NHE1 overexpression induced the increase in the expression of pSTAT3, EIPA reverses the increase. Also, NHE1-siRNA transfection decrease the expression of pSTAT3 (Figure 5A, P<0.01).
NHE1 inhibitor EIPA (25 μM, GLPBIO,) was dissolved and stocked in DMSO and applied to the cells in the culture medium.
Oncotargets Ther 13 (2020): 8521-8532 PMID: 32904684 IF: 4.142
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 13 reference(s) in Google Scholar.)