EIPA
Catalog No.: GC15893Purity:>98.00%Synonyms: L-593,754, MH 12-43, 5-(N-ethyl-N-isopropyl)-Amiloride
EIPA는 TRPP3을 통해 중계되는 Ca2 +-activated 전류를 억제했으며, 그 IC50 값은 10.5 µM이다.
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Cas No.: 1154-25-2
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인용 문헌 (Citations)
4 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
EIPA는 TRPP3을 통해 중계되는 Ca2 +-activated 전류를 억제했으며, 그 IC50 값은 10.5 µM이다.TRPP3은 순간적 수용체 전위(TRP) 가정이온 채널 초가족의 구성원으로, Ca2+-활성화 채널이며, Ca2+, Na+, K+에 통과가능한다. EIPA (5-(N-ethyl-N-isopropyl)-amiloride)는 일반적으로 사용되는 아밀로리드 유도체로, MPA와 유사하게 수정되어 있으며, NHE1, NHE2, NHE3에 대한 억제 상수 Ki는 각각 0.3, 1.8, 67µM이다.
EIPA는 NHE-inhibited 조건에서DIDS에 의한 민감성 Cl-/HCO3- 교환체를 통해 pHc를 정상적으로 유지하기 위한 보상으로 인한 [Cl-]c 감소를 통해 p21 발현의 up-regulation을 증가시켜 MKN28 세포의 증식을 억제했다.
EIPA의 뇌졸전 예방 치료는 혈액 공급I/R으로 인한 신장기능장애을 극복했다. 치료제로 치료된 ARF 쥐 신장의 조직학 검사에서 심각한 병변을 발견했으며, 이 병변은 EIPA의 뇌졸전 예방 치료에 의해 현저하게 억제되었다. 또한, EIPA는 재공급 후 신장 ET-1 함량 증가를 억제했다. EIPA는 매일 3mg/㎏ 및 9mg/㎏의 용량으로 HepG2 모델 쥐의 종양 성장을 대조구와 비교하여 상당히 억제했다.
References:
[1]. Dai XQ, Ramji A, Liu Y, Li Q, Karpinski E, Chen XZ (2007) Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol 72:1576-1585
[2]. Guffey, S.C.; Fliegel, L.; Goss, G.G. Cloning and characterization Na+/H+ Exchanger isoforms, NHE2 and, NHE3 from the gill Pacific dogfish, Squalus suckleyi. Comp. Biochem. Physiol. Part B Biochem. Mol. Biol. 2015, 188, 46-53.
[3]. Masereel, B. An overview inhibitors Na+/H+ exchanger. Eur. J. Med. Chem. 2003, 38, 547-554.
[4]. Hosogi SMH, Nakajima K, Ashihara E, Niisato N, Kusuzaki K, Marunaka Y: An inhibitor of Na(+)/H(+) exchanger (NHE), ethyl-isopropyl amiloride (EIPA), diminishes proliferation of MKN28 human gastric cancer cells by decreasing the cytosolic Cl(-) concentration via DIDS-sensitive pathways. Cell Physiol Biochem. 2012, 30: 1241-1253. 10.1159/000343315.
[5]. Yamashita J, Ohkita M, Takaoka M, Kaneshiro Y, Matsuo T,Kaneko K, Matsumura Y.Role of Na+/H+ exchanger in the pathogen-esis of ischemic acute renal failure in mice.J Cardiovasc Pharmacol49:154 -160, 2007.
[6]. X. Yang, D. Wang, W. Dong, Z. Song, K. Dou.Expression and modulation of Na+/H+ exchanger 1 gene in hepatocellular carcinoma: a potential therapeutic target. J. Gastroenterol. Hepatol., 26 (2) (2011), pp. 364-370
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MCF-7 세포 |
제조 방법 | 세포는 6웰 플레이트에 24시간 재배되었으며, 이어서 EIPA(10μM), Akti(1μM), U0126(10μM) 또는 이들의 조합으로 48시간 동안 처리되었습니다. |
반응 조건 | 10µM ,48 시간 동안 |
응용 분야 | MCF-7 세포는 EIPA 처리를 받았으며, ERK 및 Akt 억제제를 사용한 경우와 사용하지 않은 경우 모두 실험되었습니다. EIPA 처리 시 ERK 활성이 증가했지만, Akt 활성은 그렇지 않았으며, 두 킨아이즈는 각각의 억제제 U0126과 Akti에 의해 효과적으로 억제되었습니다. 특히, ERK 억제는 EIPA 유도된 CHOP 상향 조절 및 PARP 절단을 크게 강화했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 7주령의 암컷 동형 결합 BALB/c Nu/Nu 무모피 쥐는 양 측엉에 피하 주사(s.c.)하여 10^6개의 본가 및 IKKαδ MIA PaCa-2 세포 또는 1334와 1444 세포를 1:1 농도로 BD Matrigel(BD Biosciences)과 혼합하여 총량 100 μl로 주사하였습니다. |
제조 방법 | 종양의 부피가 평균 50-100 mm3에 도달했을 때 쥐는 차량(PBS에 DMSO), EIPA(7.5 mg/kg), MRT68921(10 mg/kg) 또는 MRT68921+EIPA로 15일 동안 처리되었습니다. |
제형 | s.c., 7.5 mg/kg/d, 7 일 동안 |
응용 분야 | 1개월 크기에서 시작된 1개월간의 EIPA 치료는 팬크레아의 무게를 현저하게 감소시켰으며(종양 부담을 대체하는 지표), 샘조직에서 댐으로의 변생(ADM)과 고급 PanIN 형성을 억제하고 KrasG12D;IkkαδPEC 쥐에서 정상적인 팬크레아실질을 유지했으며, 동시에 MP를 감소시켰습니다. |
참고문헌: [1]: M.G. Rolver, L.O. Elingaard-Larsen, A.P. Andersen, L. Counillon, S.F. Pedersen. Pyrazine ring-based Na+/H+ exchanger (NHE) inhibitors potently inhibit cancer cell growth in 3D culture, independent of NHE1.Sci. Rep., 10 (2020), p. 5800[2]: H. Su, F. Yang, R. Fu, et al. Cancer cells escape autophagy inhibition via NRF2-induced micropinocytosis. Cancer Cell, 39 (5) (2021), pp. 678-693, 10.1016/j.ccell.2021.02.016 | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
생물학적 데이터 (Biological Data)
1 / 2
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
1154-25-2
동의어
L-593,754, MH 12-43, 5-(N-ethyl-N-isopropyl)-Amiloride
화학명
3-amino-6-chloro-N-(diaminomethylene)-5-(ethyl(isopropyl)amino)pyrazine-2-carboxamide
SMILES
ClC1=NC(C(/N=C(N)\N)=O)=C(N)N=C1N(CC)C(C)C
분자식
C11H18ClN7O
분자량
299.76
용해도
14mg/mL in DMSO, 20mg/mL in DMF, 2mg/mL in Ethanol
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
g/mol
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