BTK
BTK (Bruton's tyrosine kinase) binds PIP3 and phosphorylates phospholipase C, plays a crucial role in B cell maturation as well as mast cell activation.
منتجات لـ نبسب؛ BTK
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC34069 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) (± ؛) - Zanubrutinib ((± ؛) - BGB-3111) ((± ؛) - BGB-3111) هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر شفوياً لـ Bruton' ؛ مثبط التيروزين كيناز (Btk).
-
GC67857
(R)-Elsubrutinib
(R)-ABBV-105
-
GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
(S) -Sunvozertinib ((S) -DZD9008) ، S-enantiomer من Sunvozertinib ، يُظهر نشاطًا مثبطًا ضد إدخال EGFR exon 20 NPH و ASV ، طفرة EGFR L858R / T790M وإدخال Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51.2 نانومتر ، 51.9 نانومتر و 1 نانومتر و 21.2 نانومتر على التوالي)(S) -Sunvozertinib يثبط BTK أيضًا -
GC60551
Acalabrutinib D4
ACP-196-d4
-
GC15453
ACP-196
ACP-196
ACP-196 (ACP-196) هو مثبط BTK نشط عن طريق الفم ولا رجعة فيه وانتقائي للغاية من الجيل الثاني. يرتبط ACP-196 تساهميًا بـ Cys481 في جيب ربط ATP لـ BTK. يوضح ACP-196 التأثيرات القوية على الهدف والفعالية في نماذج الفئران لسرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL). -
GC31679
ARQ 531
MK-1026
ARQ 531 (MK-1026) هو مثبط قابل للعكس غير تساهمي ونشط فمويًا لـ Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) ، مع IC50s من 0.85 نانومتر و 0.39 نانومتر لـ WT-BTK و C481S-BTK ، على التوالي - GC70685 Atuzabrutinib Atuzabrutinib (SAR 444727) هو مثبط انتقائي قابل للعكس لمثبط Btk (بروتون التيروزين كيناز).
-
GC13562
AVL-292
AVL292;AVL 292
A covalent BTK inhibitor - GC63846 BIIB091 BIIB091 هو مثبط BTK انتقائي للغاية وقابل للعكس ونشط عن طريق الفم لعلاج أمراض المناعة الذاتية
- GC68373 BLK-IN-2
- GC31760 BMS-935177 BMS-935177 هو مثبط قوي وانتقائي قابل للانعكاس من بروتون التيروزين كيناز (Btk) مع IC50 من 3 نانومتر
- GC31713 BMS-986142 BMS-986142 هو مثبط عكسي قوي وانتقائي للغاية من بروتون التيروزين كيناز (BTK) مع IC50 من 0.5 نانومتر
-
GC32844
BMS-986195
BMS-986195
BMS-986195 (BMS-986195) هو مثبط قوي للغاية ، انتقائي تساهمي لا رجعة فيه من Bruton' ؛ s التيروزين كيناز (BTK) ، مع IC50 من 0.1 نانومتر. -
GC11063
BMX-IN-1
BMX Inhibitor 1
A selective BMX and BTK inhibitor -
GC19333
BTK IN-1
BTK-IN-1
BTK IN-1 (تناظري SNS062) هو مثبط قوي لـ BTK ، مع IC50 <100 نانومتر - GC35561 Btk inhibitor 1 مثبط Btk 1 هو زميل سباق لـ IBT6A. IBT6A هو شوائب من Ibrutinib. يمكن استخدام IBT6A في تخليق IBT6A Ibrutinib dimer و IBT6A adduct. Ibrutinib هو مثبط انتقائي لا رجعة فيه Btk مع IC 50 من 0.5 نانومتر.
- GC35562 Btk inhibitor 1 hydrochloride
- GC10924 Btk inhibitor 1 R enantiomer مثبط Btk 1 R enantiomer هو شوائب من Ibrutinib. يمكن استخدام مثبط Btk 1 R enantiomer في تركيب مثبط Btk 1 R enantiomer Ibrutinib dimer ومثبط Btk 1 R enantiomer adduct. Ibrutinib هو مثبط انتقائي لا رجعة فيه Btk مع IC 50 من 0.5 نانومتر.
- GC35563 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride مثبط Btk 1 R enantiomer hydrochloride هو شوائب من Ibrutinib. يمكن استخدام IBT6A في تخليق IBT6A Ibrutinib dimer و IBT6A adduct. Ibrutinib هو مثبط انتقائي لا رجعة فيه Btk مع IC 50 من 0.5 نانومتر.
- GC67940 BTK inhibitor 10
- GC62498 BTK inhibitor 17 مثبط BTK 17 هو مثبط BTK فعال وفعال عن طريق الفم مع IC50 من 2.1 نانومتر
- GC64360 BTK inhibitor 18 مثبط BTK 18 هو مثبط Btk قوي وانتقائي وفعال عن طريق الفم وتساهمي مع IC50 من 142 نانومتر
-
GC32007
Btk inhibitor 2
BGB-3111 analog
مثبط Btk 2 (تناظري BGB-3111) هو مثبط بروتون للتيروزين كيناز (BTK) مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20170224688 A1 -
GC33064
CG-806 (Luxeptinib)
CG-806
CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) هو مثبط فعّال شفوياً ، وقابل للعكس ، وهو الأول في فئته ، وغير تساهمي وقوي ، ومثبط Pan-FLT3 / pan-BTK. يحث CG-806 (Luxeptinib) على إيقاف دورة الخلية أو موت الخلايا المبرمج أو الالتهام الذاتي في خلايا سرطان الدم النخاعي الحاد. - GC13365 CGI-1746 A potent, selective BTK inhibitor
- GC35683 CHMFL-BTK-01 CHMFL-BTK-01 (المركب 9) هو مثبط BTK انتقائي للغاية لا رجعة فيه ، مع IC 50 من 7 نانومترCHMFL-BTK-01 (المركب 9) يثبط بقوة الفسفرة التلقائية BTK Y223
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 هو مثبط قوي لا رجعة فيه لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) متحولة كيناز ، مع IC50s من 5.3 نانومتر و 8.3 نانومتر للطفرات المقاومة للأدوية EGFR T790M و WT EGFR كينازات ، على التوالييعرض CHMFL-EGFR-202 انتقائية 10 أضعاف لـ EGFR L858R / T790M مقابل النوع البري EGFR في الخلايايتبنى CHMFL-EGFR-202 تشكيل ارتباط غير نشط تساهمي \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ar_2020q2.md
- GC13439 CNX-774 CNX-774 هو مثبط BTK نشط عن طريق الفم ولا رجعة فيه وانتقائي ، مع IC50 <1 نانومتريستهدف CNX-774 على وجه التحديد Cysteine 481 من Btk للتعديل التساهمي
-
GC64819
Elsubrutinib
ABBV-105
Elsubrutinib (ABBV-105) هو مثبط فعال عن طريق الفم وقوي وانتقائي ولا رجوع فيه لمثبط التيروزين كيناز (BTK) - إن IC50 من Elsubrutinib للمجال الحفزي BTK هو 0.18 ميكرومتر - GC34062 Evobrutinib (M2951) إيفوبروتينيب، كمثبط انزيمي لبروتين التيروزين كينيز، يتمتع بتحديد عالٍ وهو مثبط كوفالنتي.
- GC11995 GDC-0834 GDC-0834 هو S-enantiomer لـ GDC-0834.
- GC36127 GDC-0834 Racemate GDC-0834 Racemate هو شكل زملائه من GDC-0834 ، وهو مثبط قوي وانتقائي لـ BTK مع IC50s في المختبر من 5.9 و 6.4 نانومتر في المقايسات البيوكيميائية والخلوية ، على التوالي
-
GC19162
GDC-0853
RG-7845
GDC-0853 (GDC-0853) هو مثبط قوي ، انتقائي ، متاح شفهيًا ، وغير تساهمي. ، C481R ، T474I ، T474M المسوخ. يحتوي GDC-0853 على إمكانية الإصابة بالتهاب المفاصل الروماتويدي وأبحاث الذئبة الحمامية الجهازية. - GC39194 Ibrutinib D5 Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) هو الديوتيريوم المسمى Ibrutinib. Ibrutinib هو مثبط انتقائي لا رجعة فيه Btk.
- GC60197 Ibrutinib deacryloylpiperidine Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) هو شوائب من IbrutinibIbrutinib هو مثبط انتقائي لا رجعة فيه Btk مع IC 50 من 0.5 نانومتر
- GC36289 Ibrutinib-biotin Ibrutinib-biotin عبارة عن مسبار يتكون من Ibrutinib المرتبط بالبيوتين عبر رابط طويل السلسلة ، مستخرج من براءة اختراع WO2014059368A1 Compound 1-5 ، يحتوي على IC50 من 0.755-1.02 نانومتر لـ BTK
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 هو مثبط قوي لـ BTK و JAK2 و PLK ، ويثبط المؤتلف BTK و Plx1 و PLK3 مع IC50s 2.5 ميكرومتر و 10 ميكرومتر و 61 ميكرومتر ؛ لا يُظهر LFM-A13 أي تأثيرات على JAK1 و JAK3 و Src family kinase HCK و EGFR و IRK
- GC36661 MT-802 MT-802 عبارة عن مطهر قوي لـ BTK يعتمد على Cereblon ligand ، مع DC50 من 1 نانومتر
- GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (المركب 1) هو مشتق Ibrutinib قابل للعكسN-piperidine Ibrutinib hydrochloride هو مثبط قوي لـ BTK مع IC50s من 51.0 و 30.7 نانومتر لـ WT BTK و C481S BTK ، على التوالييمكن استخدام N-piperidine Ibrutinib hydrochloride باعتباره يجند BTK في تخليق سلسلة من PROTACs ، مثل SJF620SJF620 عبارة عن مطهر قوي PROTAC BTK مع DC50 يبلغ 7.9 نانومتر
-
GC69600
NX-2127
NX-2127 هو مثبط فعال لـ BTK يؤخذ عن طريق الفم ويمكنه تحفيز تحلل BTKC481S المتحول في الخلايا. يثبط NX-2127 نمو خلايا TMD8 التي تحتوي على سلالة BTKC481S بشكل أكثر فعالية من Ibrutinib. يسرع NX-2127 من تحلل إيكاروس (IKZF1) وأيلوس (IKZF3) بتراكيز 25 nM و 54 nM على التوالي. كما يحفز NX-2127 نشاط الخلايا T ويرفع إنتاج IL-2 في خلايا T الإنسانية الأصيلة.
-
GC13219
ONO-4059
GS-4059 analog
ONO-4059 هو نظير ONO-4059 ، ONO-4059 هو مثبط قوي للغاية وانتقائي من Btk. - GC36861 PCI 29732 PCI 29732 هو مثبط BTK فعال وفعال عن طريق الفم وقابل للانعكاس مع قيم Kiapp البالغة 8.2 و 4.6 و 2.5 نانومتر لـ BTK و Lck و Lyn على التوالي
-
GC13812
PCI-32765 (Ibrutinib)
Imbruvica, PCI 32765
PCI-32765 (إيبروتينيب) هو مثبط اختياري لا رجعة فيه لإنزيم تايرُسِن كِنَاس بروتون الذي يستهدف بشكل اختياري نطاق التصنُّع الحركية.
- GC12921 PCI-32765 Racemate PCI-32765 Racemate (PCI-32765 Racemate) هو زميل سباق Ibrutinib. Ibrutinib هو مثبط انتقائي لا رجعة فيه Btk بقيمة IC 50 تبلغ 0.5 نانومتر.
- GC30155 PCI-33380 PCI-33380 هو مثبط لا رجوع فيه وانتقائي لمثبط Tyrosine Kinase (BTK) (مسبار الفلورسنت)
- GC34709 PF-06250112 PF-06250112 هو مثبط BTK قوي ، انتقائي للغاية ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع IC 50 يبلغ 0.5 نانومتر ، ويظهر تأثيرًا مثبطًا تجاه التيروزين كيناز غير المستقبلي BMX و TEC مع IC 50s من 0.9 نانومتر و 1.2 نانومتر ، على التوالي
-
GC62515
Pirtobrutinib
LOXO-305, LY3527727
Pirtobrutinib (LOXO-305) ، مثبط BTK انتقائي للغاية وغير تساهمي من الجيل التالي ، يمنع طفرات استبدال BTK C481 المتنوعةيتسبب Pirtobrutinib في تراجع أورام سرطان الغدد الليمفاوية المعتمدة على BTK في نماذج طعم أجنبي للفأريعتبر Pirtobrutinib أيضًا أكثر من 300 ضعفًا انتقائيًا لـ BTK مقابل 370 كينازات أخرى تم اختبارها ولا يُظهر أي تثبيط كبير للأهداف غير الكينازية عند 1 ميكرومتر -
GC31339
PRN1008
PRN1008
PRN1008 (PRN1008) هو مثبط نشط تساهمي انتقائي وشفوي قابل للعكس من Bruton' ؛ s Tyrosine Kinase (BTK) ، مع IC50 من 1.3 نانومتر. - GC37048 QL47 QL47 ، عامل مضاد للفيروسات واسع الطيف ، يثبط فيروس حمى الضنك وفيروسات الحمض النووي الريبي الأخرى
- GC38375 Remibrutinib Remibrutinib ، هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم بروتون التيروزين كيناز (BTK) بقيمة IC50 تبلغ 1 نانومتر
- GC11230 RN486 RN486 هو مثبط Btk فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50 من 4.0 نانومتر و Kd 0.31 نانومتر
- GC62614 SJF620 hydrochloride هيدروكلوريد SJF620 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و Btk مع DC50 يبلغ 7.9 نانومتريحتوي SJF620 على نظير Lenalidomide لتجنيد CRBN
-
GC37672
Spebrutinib besylate
AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate
Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate ؛ CC-292 besylate) هو مثبط قوي لنشاط Btk كيناز (IC50 <0.5 نانومتر ، Kinact / Ki = 7.69 × 104 M-1s-1s) في فحوصات الكيمياء الحيوية - GC64120 TAK-020 TAK-020 هو مثبط تساهمية Btk ، والذي يصبح المرشح السريري
-
GC33821
Tirabrutinib (ONO-4059)
GS-4059, ONO-WG-307, Tirabrutinib
Tirabrutinib (ONO-4059) (ONO-4059) هو مثبط نشط عن طريق الفم Bruton' ؛ s Tyrosine Kinase (BTK) (يمكنه عبور الحاجز الدموي الدماغي (BBB)) ، مع IC50 من 6.8 نانومتر. -
GC34097
Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride))
GS-4059, ONO-WG-307
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride هو مثبط Bruton' ؛ s Tyrosine Kinase (BTK) (يمكنه عبور حاجز الدم في الدماغ (BBB)) ، مع IC50 من 6.8 نانومتر. - GC63229 TL-895 TL-895 هو مثبط BTK قوي وفعال عن طريق الفم ومنافس لـ ATP وانتقائي للغاية ولا رجوع فيه مع IC50 و Ki 1.5 نانومتر و 11.9 نانومتر على التوالي
-
GC63232
Tolebrutinib
SAR442168; PRN2246
تولبروتينيب (SAR442168) هو مثبط قوي وانتقائي ونشط عن طريق الفم ومخترق للدماغ لبروتون تيروزين كيناز (BTK) ، مع IC50s من 0.4 و 0.7 نانومتر في خلايا راموس ب وفي خلايا الخلايا الدبقية الصغيرة HMC ، على التوالي - GC34077 Vecabrutinib (SNS-062) Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) هو مثبط قوي وغير تساهمي BTK و ITK ، بقيم Kd 0.3 نانومتر و 2.2 نانومتر ، على التوالي. يُظهر Vecabrutinib (SNS-062) IC50 من 24 نانومتر لـ ITK.
-
GC34075
Zanubrutinib (BGB-3111)
BGB-3111
Zanubrutinib (BGB-3111) (BGB-3111) هو مثبط انتقائي لـ Bruton tyrosine kinase (Btk).