BTK
BTK (Bruton's tyrosine kinase) binds PIP3 and phosphorylates phospholipase C, plays a crucial role in B cell maturation as well as mast cell activation.
Products for BTK
- Cat.No. 상품명 정보
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GC34069
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111)
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111)는 강력하고 선택적이고 경구적으로 이용 가능한 Bruton͇ 억제제입니다.
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GC67857
(R)-Elsubrutinib
(R)-ABBV-105
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GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), Sunvozertinib의 S-거울상 이성질체는 EGFR exon 20 NPH 및 ASV 삽입, EGFR L858R/T790M 돌연변이 및 Her2 exon20 YVMA 삽입에 대한 억제 활성을 나타냅니다(IC50=51.2.9nM, , 1 nM 및 21.2 nM). (S)-Sunvozertinib은 또한 BTK를 억제합니다.
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GC60551
Acalabrutinib D4
ACP-196-d4
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GC15453
ACP-196
ACP-196
ACP-196(ACP-196)은 경구 활성, 비가역적, 고도로 선택적인 2세대 BTK 억제제입니다. ACP-196은 BTK의 ATP 결합 주머니에 있는 Cys481에 공유 결합합니다. ACP-196은 만성 림프구성 백혈병(CLL) 마우스 모델에서 강력한 표적 효과와 효능을 보여줍니다.
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GC31679
ARQ 531
MK-1026
ARQ 531(MK-1026)은 WT-BTK 및 C481S-BTK에 대해 IC50이 각각 0.85nM 및 0.39nM인 BTK(Bruton's Tyrosine Kinase)의 가역적 비공유 및 경구 활성 억제제입니다.
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GC70685
Atuzabrutinib
Atuzabrutinib (SAR 444727) 는 강력하고 선택적 인 가역 Btk (브루톤 카제인 효소) 억제제입니다.
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GC13562
AVL-292
AVL292;AVL 292
A covalent BTK inhibitor
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GC63846
BIIB091
BIIB091은 자가면역 질환을 치료하기 위한 고도로 선택적이고 가역적이며 경구 활성인 BTK 억제제입니다.
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GC74040
BIIB129
BIIB129는 혈액-뇌 장벽을 투과할 수있는 브루톤의 티로신 키나제 (BTK)의 공유, 선택적, 작은 분자 억제제입니다.
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GC68373
BLK-IN-2
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GC31760
BMS-935177
BMS-935177은 IC50이 3nM인 브루톤 티로신 키나제(Btk)의 강력하고 선택적 가역적 억제제입니다.
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GC31713
BMS-986142
BMS-986142는 IC50이 0.5nM인 BTK(Bruton's tyrosine kinase)의 강력하고 고도로 선택적인 가역적 억제제입니다.
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GC32844
BMS-986195
BMS-986195
BMS-986195(BMS-986195)는 0.1nM의 IC50을 갖는 Bruton'의 티로신 키나제(BTK)의 매우 강력하고 선택적 공유 결합의 비가역적 억제제입니다.
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GC11063
BMX-IN-1
BMX Inhibitor 1
A selective BMX and BTK inhibitor
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GC19333
BTK IN-1
BTK-IN-1
BTK IN-1(SNS062 유사체)은 IC50이 100nM 미만인 강력한 BTK 억제제입니다.
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GC35561
Btk inhibitor 1
Btk 억제제 1은 IBT6A의 라세미체입니다. IBT6A는 이브루티닙의 불순물입니다. IBT6A는 IBT6A 이브루티닙 이량체 및 IBT6A 부가물의 합성에 사용할 수 있습니다. 이브루티닙은 IC50이 0.5nM인 선택적 비가역적 Btk 억제제입니다.
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GC35562
Btk inhibitor 1 hydrochloride
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GC10924
Btk inhibitor 1 R enantiomer
Btk 억제제 1R 거울상 이성질체는 이브루티닙의 불순물입니다. Btk 억제제 1R 거울상 이성질체는 Btk 억제제 1R 거울상 이성질체 이브루티닙 이량체 및 Btk 억제제 1R 거울상 이성질체 부가물의 합성에 사용될 수 있습니다. 이브루티닙은 IC50이 0.5nM인 선택적 비가역적 Btk 억제제입니다.
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GC35563
Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride
Btk 억제제 1R 거울상 이성질체 염산염은 이브루티닙의 불순물입니다. IBT6A는 IBT6A 이브루티닙 이량체 및 IBT6A 부가물의 합성에 사용할 수 있습니다. 이브루티닙은 IC50이 0.5nM인 선택적 비가역적 Btk 억제제입니다.
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GC67940
BTK inhibitor 10
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GC62498
BTK inhibitor 17
BTK 억제제 17은 2.1nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 비가역적 BTK 억제제입니다.
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GC64360
BTK inhibitor 18
BTK 억제제 18은 142 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 경구 활성 및 공유 Btk 억제제입니다.
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GC32007
Btk inhibitor 2
BGB-3111 analog
Btk 억제제 2(BGB-3111 유사체)는 특허 US 20170224688 A1에서 추출한 브루톤 티로신 키나제(BTK) 억제제입니다.
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GC73854
BTK-IN-29
BTK-IN-29 (화합물 14) 는 Btk의 억제제입니다.
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GC33064
CG-806 (Luxeptinib)
CG-806
CG-806(Luxeptinib)(CG-806)은 경구 활성, 가역적, 최초의 비공유 및 강력한 pan-FLT3/pan-BTK 억제제입니다. CG-806(Luxeptinib)은 급성 골수성 백혈병 세포에서 세포 주기 정지, 세포 사멸 또는 자가 포식을 유도합니다.
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GC13365
CGI-1746
A potent, selective BTK inhibitor
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GC35683
CHMFL-BTK-01
CHMFL-BTK-01(화합물 9)은 7nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 비가역적 BTK 억제제입니다. CHMFL-BTK-01(화합물 9)은 BTK Y223 자가 인산화를 강력하게 억제했습니다.
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GC35684
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202는 약물 내성 돌연변이 EGFR T790M 및 WT EGFR 키나제에 대해 각각 5.3 nM 및 8.3 nM의 IC50을 갖는 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 돌연변이 키나제의 강력하고 비가역적인 억제제입니다. CHMFL-EGFR-202는 세포에서 EGFR 야생형에 대해 EGFR L858R/T790M에 대해 ~10배 선택성을 나타냅니다. CHMFL-EGFR-202는 EGFR 돌연변이 유도 비소세포폐암(NSCLC) 세포주에 대한 강력한 항증식 효과와 함께 EGFR과 공유 \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ko_2021q1.md
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GC13439
CNX-774
CNX-774는 IC50이 1nM 미만인 경구 활성, 비가역적 및 선택적 BTK 억제제입니다. CNX-774는 공유 변형을 위해 Btk의 Cysteine 481을 구체적으로 표적화합니다.
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GC64819
Elsubrutinib
ABBV-105
Elsubrutinib(ABBV-105)은 경구 활성, 강력하고 선택적이고 비가역적인 BTK(Bruton's tyrosine kinase) 억제제입니다. BTK 촉매 도메인에 대한 Elsubrutinib의 IC50은 0.18 μM입니다.
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GC34062
Evobrutinib (M2951)
Evobrutinib (M2951)는 구강 복용이 가능하며, 높은 선택성과 Bruton's tyrosine kinase 억제제로서, 잘 견딜 수 있으며 효과적이다.
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GC73490
GBD-9
GBD-9 E3 연결 효소인 뇌 백단백질(CRBN)을 모집하여 BTK와 GSPT1을 효과적으로 분해하는 이중 메커니즘 분해제입니다.
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GC11995
GDC-0834
GDC-0834는 GDC-0834의 S-거울상 이성질체입니다.
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GC36127
GDC-0834 Racemate
GDC-0834 라세미체는 GDC-0834의 라세미체 형태로, 생화학 및 세포 분석에서 각각 5.9 및 6.4 nM의 시험관 내 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 BTK 억제제입니다.
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GC19162
GDC-0853
RG-7845
GDC-0853(GDC-0853)은 0.91 nM, 1.6, 1.3, 12.6, 3.4에 대해 0.91 nM, 1.6, 1.3, 12.6 및 3.4에 대해 BS에 대한 Kis를 갖는 강력하고 선택적이고 경구적으로 이용 가능한 비공유 bruton'의 티로신 키나제(Btk) 억제제입니다. , C481R, T474I, T474M 돌연변이. GDC-0853은 류마티스 관절염 및 전신성 홍반성 루푸스 연구에 대한 가능성이 있습니다.
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GC39194
Ibrutinib D5
이브루티닙 D5(PCI-32765 D5)는 이브루티닙으로 표지된 중수소입니다. 이브루티닙은 선택적이고 비가역적인 Btk 억제제입니다.
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GC60197
Ibrutinib deacryloylpiperidine
이브루티닙 디아크릴로일피페리딘(IBT4A)은 이브루티닙의 불순물입니다. 이브루티닙은 IC50이 0.5nM인 선택적 비가역적 Btk 억제제입니다.
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GC36289
Ibrutinib-biotin
이브루티닙-비오틴은 특허 WO2014059368A1 화합물 1-5에서 추출한 장쇄 링커를 통해 바이오틴에 연결된 이브루티닙으로 구성된 프로브로 BTK에 대한 IC50이 0.755-1.02nM입니다.
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GC73427
JNJ-64264681
JNJ-64264681 는 강력한 효과, 경구 활성, 선택성 및 불가역적인 공가 BTK 억제제입니다.
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GC73364
JS25
JS25은 Tyr551을 킬레이트함으로써 5.8 nM의 IC50 값을 갖는 BTK를 불활성화시키는 BTK의 선택적이고 공유적인 억제제이다.
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GC73775
KIN-8194
KIN-8194는 HCK 및 BTK의 경구 활성 이중 억제제이며, IC50 값은 각각 0.915 및 <0.495 nM이다.
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GC73414
Larotinib
Larotinib는 0.6 nM의 IC50으로 EGFR을 주요 표적으로 하는 강력한 광범위 스펙트럼 및 구강 활성 티로신 키나제 억제제 (TKI)입니다.
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GC14857
LFM-A13
LFM-A13은 강력한 BTK, JAK2, PLK 억제제이며 2.5μM, 10μM 및 61μM의 IC50으로 재조합 BTK, Plx1 및 PLK3을 억제합니다. LFM-A13은 JAK1 및 JAK3, Src 계열 키나제 HCK, EGFR 및 IRK에 영향을 미치지 않습니다.
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GC36661
MT-802
MT-802는 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 강력한 BTK 분해제이며 DC50이 1nM입니다.
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GC62255
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
N-피페리딘 이브루티닙 염산염(화합물 1)은 가역적인 이브루티닙 유도체입니다. N-피페리딘 이브루티닙 염산염은 WT BTK 및 C481S BTK에 대해 IC50이 각각 51.0 및 30.7nM인 강력한 BTK 억제제입니다. N-피페리딘 이브루티닙 염산염은 SJF620과 같은 일련의 PROTAC 합성에서 BTK 리간드로 사용할 수 있습니다. SJF620은 DC50이 7.9nM인 강력한 PROTAC BTK 분해제입니다.
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GC73434
NRX-0492
NRX-0492은 BTK의 구강 활성 및 강력한 분해제이다.
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GC69600
NX-2127
NX-2127는 경구용으로 효과적인 BTK 억제제로, 세포 내 돌연변이 BTKC481S의 분해를 유도할 수 있습니다. NX-2127은 Ibrutinib보다 더 효과적으로 BTKC481S 돌연변이 TMD8 세포의 증식을 억제합니다. NX-2127은 Ikaros (IKZF1)와 Aiolos (IKZF3)의 분해를 촉진하며, 해당 작용 농도는 각각 25 nM 및 54 nM입니다. NX-2127은 T 세포 활성화를 자극하고 원대 인간 T 세포에서 IL-2 생산을 증가시킵니다.
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GC13219
ONO-4059
GS-4059 analog
ONO-4059는 ONO-4059의 유사체이고 ONO-4059는 매우 강력하고 선택적인 Btk 억제제입니다.
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GC36861
PCI 29732
PCI 29732는 BTK, Lck 및 Lyn에 대해 각각 8.2, 4.6 및 2.5nM의 Kiapp 값을 갖는 강력한 경구 활성 가역적 BTK 억제제입니다.
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GC13812
PCI-32765 (Ibrutinib)
Imbruvica, PCI 32765
PCI-32765 (Ibrutinib)은 불가역적인 선택적 브루튼 타로신 키나제(BTK) 억제제로, 그의 킨아스 도메인을 선택적으로 타겟팅하고 BTK 다운스트림 신호를 조절하며, 세포 무기 실험에서 IC50 0.5 nM로 그의 인산화 능력을 감소시킨다.
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GC12921
PCI-32765 Racemate
PCI-32765 Racemate(PCI-32765 Racemate)는 Ibrutinib의 라세미체입니다. 이브루티닙은 IC50 값이 0.5nM인 선택적 비가역적 Btk 억제제입니다.
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GC30155
PCI-33380
PCI-33380은 비가역적이고 선택적인 BTK(Bruton's Tyrosine Kinase) 억제제(형광 프로브)입니다.
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GC34709
PF-06250112
PF-06250112는 IC50이 0.5nM인 강력하고 고도로 선택적인 경구 생체이용률 BTK 억제제이며, IC50이 각각 0.9nM 및 1.2nM인 BMX 비수용체 티로신 키나제 및 TEC에 대한 억제 효과를 나타냅니다.
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GC62515
Pirtobrutinib
LOXO-305, LY3527727
Pirtobrutinib(LOXO-305)는 고도로 선택적이고 비공유적인 차세대 BTK 억제제로 다양한 BTK C481 치환 돌연변이를 억제합니다. 피르토브루티닙은 마우스 이종이식 모델에서 BTK 의존성 림프종 종양의 퇴행을 유발합니다. 피르토브루티닙은 또한 테스트된 370개의 다른 키나제에 비해 BTK에 대해 300배 이상 선택적이며 1μM에서 비-키나제 오프타겟의 유의한 억제를 나타내지 않습니다.
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GC31339
PRN1008
PRN1008
PRN1008(PRN1008)은 1.3nM의 IC50을 갖는 Bruton'의 티로신 키나제(BTK)의 가역적 공유, 선택적 및 경구 활성 억제제입니다.
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GC37048
QL47
광범위한 항바이러스제인 QL47은 뎅기열 바이러스 및 기타 RNA 바이러스를 억제합니다.
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GC38375
Remibrutinib
레미브루티닙은 IC50 값이 1nM인 강력한 경구 활성 브루톤 티로신 키나제(BTK) 억제제입니다.
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GC11230
RN486
RN486은 IC50이 4.0nM이고 Kd가 0.31nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 Btk 억제제입니다.
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GC73373
RSH-7
RSH-7은 IC50s 가 각각 47, 12 nM인 강력한 BTK 및 FLT3억제제이다.
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GC62614
SJF620 hydrochloride
SJF620 염산염은 7.9 nM의 DC50으로 Cereblon 및 Btk에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. SJF620에는 CRBN 모집을 위한 레날리도마이드 유사체가 포함되어 있습니다.
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GC37672
Spebrutinib besylate
AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate
스페브루티닙 베실레이트(AVL-292 벤젠설포네이트; CC-292 베실레이트)는 생화학적 분석에서 Btk 키나제 활성(IC50<0.5nM, Kinact/Ki=7.69x104 M-1s-1s)의 강력한 억제제입니다.
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GC64120
TAK-020
TAK-020은 공유 Btk 억제제로 임상 후보가 된다.
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GC33821
Tirabrutinib (ONO-4059)
GS-4059, ONO-WG-307, Tirabrutinib
티라브루티닙(ONO-4059)(ONO-4059)은 경구 활성 Bruton'의 티로신 키나제(BTK) 억제제(혈액뇌장벽(BBB)를 통과할 수 있음)로 IC50이 6.8nM입니다.
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GC34097
Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride))
GS-4059, ONO-WG-307
티라브루티닙(ONO-4059) 염산염은 경구 활성 Bruton'의 티로신 키나제(BTK) 억제제(혈액뇌장벽(BBB)를 통과할 수 있음)로 IC50이 6.8nM입니다.
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GC63229
TL-895
TL-895는 각각 1.5nM 및 11.9nM의 IC50 및 11.9nM의 Ki를 갖는 강력한 경구 활성, ATP-경쟁적 및 고도로 선택적인 비가역적 BTK 억제제입니다.
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GC63232
Tolebrutinib
SAR442168; PRN2246
톨레브루티닙(SAR442168)은 브루톤 티로신 키나제(BTK)의 강력하고 선택적이며 경구 활성이며 뇌 침투성 억제제이며 IC50은 Ramos B 세포와 HMC 미세아교세포에서 각각 0.4 및 0.7 nM입니다.
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GC73855
UBX-382
UBX-382은 BTK를 표적으로 하여 b 세포 수용체 신호를 불활성화시키는 구강 이용 가능한 단백질 표적 키메라 (PROTACs)이다.
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GC34077
Vecabrutinib (SNS-062)
베카브루티닙(SNS-062)(SNS-062)은 Kd 값이 각각 0.3nM 및 2.2nM인 강력한 비공유 BTK 및 ITK 억제제입니다. 베카브루티닙(SNS-062)은 ITK에 대해 24nM의 IC50을 보여줍니다.
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GC34075
Zanubrutinib (BGB-3111)
BGB-3111
자누브루티닙(BGB-3111)(BGB-3111)은 선택적 브루톤 티로신 키나제(Btk) 억제제입니다.