الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> DNA Damage/DNA Repair >> HDAC

HDAC

Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.

منتجات لـ نبسب؛ HDAC

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) هو مثبط انتقائي من الفئة I HDAC مع IC50 من 1.20 μ ؛ M ، 1.12 μ ؛ M و 0.57 μ ؛ M لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 ، على التوالي. كما أنه يعرض نشاطًا مثبطًا ضد اللايسين المحدد لنسب ميثيل 1 (LSD1). 4SC-202  Chemical Structure
  3. GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-Phenylpentan-2-one هو مثبط قوي لانزيمات هيستون (HDACs). يمكن استخدام 5-Phenylpentan-2-one لأبحاث اضطراب دورة اليوريا. 5-Phenylpentan-2-one  Chemical Structure
  4. GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (Hexanamide) ، يُطلق عليه أيضًا MAL ، عبارة عن ركيزة فلورية لـ HDACs هيستون ديسيتيلاز Ac-Lys-AMC  Chemical Structure
  5. GC34458 ACY-1083

    ACY-1083 هو مثبط انتقائي لإنزيم HDAC6 يخترق الدماغ بفعالية وله قيمة IC50 تبلغ 3 نانومترات، وهو أكثر انتقائية بـ 260 مرة لإنزيم HDAC6 من جميع فئات أشكال إسوفورام HDAC الأخرى. يُعَدّ ACY-1083 فعالا في علاج شلل الأطراف التالي للكيماوية.

    ACY-1083  Chemical Structure
  6. GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) هو الجيل الثاني من مثبطات HDAC6 القوية والفعالة عن طريق الفم وعالية الانتقائية مع IC50 من 2.6 نانومتر (IC50s من 35 نانومتر ، 45 نانومتر ، 46 نانومتر و 137 نانومتر لـ HDAC1 ، HDAC2 ، HDAC3 و HDAC8 ، على التوالي ). ACY-241 له تأثيرات مضادة للسرطان. ACY-241  Chemical Structure
  7. GC19020 ACY-738 ACY-738 هو مثبط HDAC6 قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا ، مع IC50 من 1.7 نانومتر ؛ يمنع ACY-738 أيضًا HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 ، مع IC50s من 94 و 128 و 218 نانومتر ACY-738  Chemical Structure
  8. GC30782 ACY-775 ACY-775 هو مثبط قوي وانتقائي لـ هيستون ديستيلاز 6 (HDAC6) مع IC 50 من 7.5 نانومتر ACY-775  Chemical Structure
  9. GC30526 ACY-957 ACY-957 هو مثبط نشط وانتقائي عن طريق الفم لـ HDAC1 و HDAC2 ، مع IC50s من 7 نانومتر ، 18 نانومتر ، و 1300 نانومتر ضد HDAC1 / 2/3 ، على التوالي ، ولا يظهر أي تثبيط على HDAC4 / 5/6/7/8 / 9 ACY-957  Chemical Structure
  10. GC65330 AES-135 AES-135 ، مثبط Pan-HDAC القائم على حمض الهيدروكساميك ، يطيل البقاء على قيد الحياة في نموذج فأر مثلي لسرطان البنكرياسAES-135 يثبط HDAC3 و HDAC6 و HDAC8 و HDAC11 مع IC50s تتراوح من 190-1100 نانومتر AES-135  Chemical Structure
  11. GC67984 Alteminostat Alteminostat  Chemical Structure
  12. GC30763 Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)

    حمض بنزينبوتيريك (حمض 4-فينيل بوتيريك) (4-PBA) هو مثبط لإنزيمات HDAC والتوتر في الشبكة الإندوبلازمية (ER)، يستخدم في أبحاث السرطان والعدوى.

    Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)  Chemical Structure
  13. GC12074 BG45 BG45 هو مثبط HDAC من الدرجة الأولى مع انتقائية لـ HDAC3 (IC50 = 289 نانومتر) BG45  Chemical Structure
  14. GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. Biphenyl-4-sulfonyl chloride  Chemical Structure
  15. GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210 (CAY10433) هو مثبط جديد لـ HDAC ، ولم يتم تحديد آلية عمله. BML-210(CAY10433)  Chemical Structure
  16. GC33331 BRD 4354 BRD 4354 هو مثبط قوي بشكل معتدل لـ HDAC5 و HDAC9 ، مع IC50s من 0.85 و 1.88 ميكرومتر ، على التوالي BRD 4354  Chemical Structure
  17. GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacetate) هو مثبط قوي بشكل معتدل لـ HDAC5 و HDAC9 ، مع IC50s من 0.85 و 1.88 ميكرومتر ، على التوالي BRD 4354 ditrifluoroacetate  Chemical Structure
  18. GC38742 BRD-6929 BRD-6929 هو مثبط قوي وانتقائي لاختراق الدماغ لمثبط هيستون ديستيلاز HDAC1 و HDAC2 مع IC50 من 1 نانومتر و 8 نانومتر ، على التوالي BRD-6929  Chemical Structure
  19. GC12484 BRD73954 BRD73954 هو مثبط قوي لـ HDAC ويمنع بشكل انتقائي كلاً من HDAC6 و HDAC8 بقيم IC50 0.0036 و 0.12 و 9 و 12 و 23 ميكرومتر لـ HDAC6 و HDAC8 و HDAC2 و HDAC1 و HDAC3 ، على التواليBRD73954 يقلل من مستويات HDAC6 المرتبطة بزيادة تنظيم Ac-Tubulin BRD73954  Chemical Structure
  20. GC15410 Bufexamac Bufexamac هو مثبط من فئة IIB هيستون ديستيلاسيس (HDAC6 و HDAC10) يستخدم كعامل مضاد للالتهابات Bufexamac  Chemical Structure
  21. GC64761 Butyric acid-13C1 Butyric acid-13C1  Chemical Structure
  22. GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC6 ، مع IC50 من 2 pM ؛ يمنع CAY10603 (BML-281) أيضًا HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 و HDAC8 و HDAC10 مع IC50s من 271 و 252 و 0.42 و 6851 و 90.7 نانومتر CAY10603  Chemical Structure
  23. GC14058 CBHA CBHA هو مثبط قوي لـ HDAC ، يعرض قيم ID50 من 10 و 70 نانومتر في المختبر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي. يحفز CBHA أيضًا موت الخلايا المبرمج ويثبط نمو الورم. CBHA  Chemical Structure
  24. GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) هو مثبط فعال عن طريق الفم وقوي لـ HDAC والذي يحتوي على جزء حمض الهيدروكساميك لربط الزنك في الجزء السفلي من الجيب التحفيزي. CG-200745 يثبط نزع الأسيتيل من هيستون H3 وتوبولين. يحث CG-200745 على تراكم p53 ، ويعزز المعاملات المعتمدة على p53 ، ويعزز التعبير عن بروتينات MDM2 و p21 (Waf1 / Cip1). يعزز CG-200745 حساسية الخلايا المقاومة للجيمسيتابين للجيمسيتابين و 5-فلورويوراسيل (5-FU ؛). يستحث CG-200745 موت الخلايا المبرمج وله تأثيرات مضادة للأورام. CG-200745  Chemical Structure
  25. GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576 ، مثبط قوي ، منفذ للخلية ، ومانع اختراق من الفئة IIa هيستون ديستيلاز (HDAC) مع IC50s من 54 نانومتر ، 60 نانومتر ، 31 نانومتر ، 50 نانومتر للفئة IIa HDAC4 ، HDAC5 ، HDAC7 ، HDAC9 ، على التوالي ، يظهر> 500 - انتقائية مضاعفة على الفئة الأولى HDACs (1 ، 2 ، 3) والانتقائية 150 ضعفًا على HDAC8 والفئة IIb HDAC6 الشكل الإسوي. CHDI-390576  Chemical Structure
  26. GC16042 Chidamide Chidamide (شوائب Chidamide) هو شوائب من Chidamide. Chidamide هو أحد مثبطات HDAC القوية والمتوفرة بيولوجيًا من الفئة الأولى (HDAC1 / 2/3) والفئة IIb (HDAC10). Chidamide  Chemical Structure
  27. GC65426 CM-675 CM-675 عبارة عن مثبط ثنائي فوسفوديستيراز 5 (PDE5) ومثبط انتقائي من الصنف الأول هيستون ديسيتيلاسيس ، مع قيم IC من 114 نانومتر و 673 نانومتر لـ PDE5 و HDAC1 ، على التوالي CM-675  Chemical Structure
  28. GC34165 Corin كورين هو مثبط مزدوج لديميثيلاز هيستون ليسين المحدد (LSD1) و هيستون ديسيتيلاز (HDAC) ، مع Ki (غير صحيح) من 110 نانومتر لـ LSD1 و IC50 من 147 نانومتر لـ HDAC1 Corin  Chemical Structure
  29. GC32565 CRA-026440 CRA-026440 هو مثبط HDAC قوي واسع الطيف CRA-026440  Chemical Structure
  30. GC67674 CRA-026440 hydrochloride CRA-026440 hydrochloride  Chemical Structure
  31. GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities Crotonoside  Chemical Structure
  32. GC35893 Domatinostat Domatinostat (4SC-202 قاعدة حرة) هو مثبط انتقائي من الفئة I HDAC مع IC50 من 1.20 ميكرومتر و 1.12 ميكرومتر و 0.57 ميكرومتر لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 ، على التواليكما أنه يعرض نشاطًا مثبطًا ضد اللايسين المحدد لنسب ميثيل 1 (LSD1) Domatinostat  Chemical Structure
  33. GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) هو مثبط عموم HDAC ؛ يمنع HDAC6 و HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 بقيم IC50 البالغة 6 نانومتر و 9 نانومتر و 9 نانومتر و 25 نانومتر على التوالي EDO-S101  Chemical Structure
  34. GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) هو مثبط انتقائي لـ HDAC11 (IC50 = 0.235 ميكرومتر)نشاط مكافحة المايلوما المتعددة (مم) Elevenostat  Chemical Structure
  35. GC65206 FT895 FT895 هو مثبط HDAC11 قوي وانتقائي مع IC50 من 3 نانومتر FT895  Chemical Structure
  36. GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) هو مثبط HDAC مع IC50 من 198 و 157 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي. Givinostat (ITF-2357)  Chemical Structure
  37. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) هيدروكلوريد Givinostat (ITF-2357) هو مثبط HDAC مع IC50 من 198 و 157 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي. Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)  Chemical Structure
  38. GC18402 GSK3117391 GSK3117391 هو مثبط هيستون ديستيلاز (HDAC) ، مستخرج من براءة الاختراع WO / 2008040934 A1. GSK3117391  Chemical Structure
  39. GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 هو مثبط قوي وانتقائي ونشط عن طريق الفم من الفئة I HDAC مع IC50s من 63 نانومتر و 570 نانومتر و 550 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 ، على التوالي. HDAC-IN-4 ليس له نشاط ضد HDAC class II. HDAC-IN-4 له نشاط مضاد للأورام. HDAC-IN-4  Chemical Structure
  40. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 هو مثبط HDAC قوي قائم على ألكوكسياميد مع قيم Ki تبلغ 60 نانومتر و 30 نانومتر لـ HDAC2 و HDAC6 ، على التوالي. كان لـ HDAC-IN-40 تأثيرات مضادة للأورام. HDAC-IN-40  Chemical Structure
  41. GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 هو مثبط هيستون ديستيلاز (HDAC). HDAC-IN-5  Chemical Structure
  42. GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247  Chemical Structure
  43. GC41085 HDAC6 Inhibitor مثبط HDAC6 هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC6 (IC50 = 36 نانومتر). مثبط HDAC6 يثبط بشكل ضعيف الأشكال الإسوية الأخرى لـ HDAC. مثبط HDAC6 يمنع تراكم الأسيل-توبولين في الخلايا بقيمة IC50 تبلغ 210 نانومتر. HDAC6 Inhibitor  Chemical Structure
  44. GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC6 مع IC50 من 17 نانومتر ويظهر انتقائية 25 ضعفًا و 200 ضعفًا بالنسبة لـ HDAC1 (IC50 = 422 نانومتر) و HDAC8 (IC50 = 3398 نانومتر) ، على التوالي. HDAC6-IN-1  Chemical Structure
  45. GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 هو مثبط HDAC8 مع IC50 من 27.2 نانومتر HDAC8-IN-1  Chemical Structure
  46. GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs / mTOR Inhibitor 1 هو ثنائي هيستون Deacetylases (HDACs) وهدف الثدييات لمثبط الهدف Rapamycin (mTOR) لعلاج الأورام الخبيثة الدموية ، مع IC50s 0.19 نانومتر ، 1.8 نانومتر ، 1.2 نانومتر و> 500 نانومتر لـ HDAC1 ، HDAC6 ، mTOR و PI3Kα ، على التوالييحفز مثبط HDACs / mTOR 1 إيقاف دورة الخلية في طور G0 / G1 ويحث على موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية مع سمية منخفضة في الجسم الحي HDACs/mTOR Inhibitor 1  Chemical Structure
  47. GC12334 HNHA HNHA هو مثبط قوي هيستون ديستيلاز (HDAC)HNHA يوقف دورة الخلية في المرحلة G1 / S عبر الاستقراء p21HNHA يمنع نمو الورم وتضخم الأوعية الدموية للورمقد يكون HNHA عاملًا قويًا مضادًا للسرطان ضد سرطان الثدي HNHA  Chemical Structure
  48. GC11574 HPOB HPOB هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC6 مع IC 50 من 56 نانومترشاشات HPOB أكثر من 30 ضعفًا أقل فاعلية ضد HDACs الأخرىيعزز HPOB فعالية العوامل المضادة للسرطان المدمرة للحمض النووي في الخلايا المحولة ولكن ليس الخلايا الطبيعيةلا يمنع HPOB نشاط ربط ubiquitin لـ HDAC6 HPOB  Chemical Structure
  49. GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) هو منشط للهيستون ديسيتيلاز (HDAC) ، ومضاد لدورة الخلية التي يسببها trichostatin A (TSA) ، واستلة هيستون ، وتنشيط النسخ. ITSA-1 (ITSA1)  Chemical Structure
  50. GC34629 J22352 J22352 عبارة عن مثبط HDAC6 شبيه بـ PROTAC (خيمرات تستهدف تحلل البروتين) وعالي الانتقائية مع قيمة IC50 تبلغ 4.7 ==نانومتريعزز J22352 تدهور HDAC6 ويحفز التأثيرات المضادة للسرطان عن طريق تثبيط الالتهام الذاتي وإثارة الاستجابة المناعية المضادة للورم في سرطانات الورم الأرومي الدبقي ، ويؤدي إلى استعادة نشاط المضاد للورم المضيف عن طريق تقليل النشاط المثبط للمناعة لـ PD-L1 J22352  Chemical Structure
  51. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK / HDAC-IN-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ JAK2 / HDAC ، يعرض أنشطة مضادة للتكاثر و proapoptotic في العديد من خطوط الخلايا الدمويةيعرض JAK / HDAC-IN-1 IC50s من 4 و 2 نانومتر لـ JAK2 و HDAC ، على التوالي JAK/HDAC-IN-1  Chemical Structure
  52. GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms. KT-531  Chemical Structure
  53. GC11949 MI-192 MI-192 هو مثبط انتقائي لـ HDAC2 و HDAC3 مع IC50s من 30 نانومتر و 16 نانومتر ، على التوالي MI-192  Chemical Structure
  54. GC64729 MPT0B390 MPT0B390 هو مشتق قائم على أريل سلفوناميد مع قدرة تثبيط قوية لـ HDACMPT0B390 ، محفز TIMP3 ، يمنع نمو الورم ، ورم خبيث وتكوين الأوعيةيُظهر MPT0B390 نشاطًا مضادًا للتكاثر ضد خط خلايا سرطان القولون البشري HCT116 مع GI50 من 0.03 ميكرومتر MPT0B390  Chemical Structure
  55. GC65965 MPT0E028 MPT0E028 هو مثبط HDAC نشط وانتقائي عن طريق الفم مع IC50s من 53.0 نانومتر و 106.2 نانومتر و 29.5 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC6 ، على التوالي. يقلل MPT0E028 من جدوى الأورام اللمفاوية للخلايا B عن طريق إحداث موت الخلايا المبرمج ويمتلك قدرة استهداف Akt قوية ومباشرة ويقلل من فسفرة Akt في سرطان الغدد الليمفاوية B. MPT0E028 له نشاط جيد مضاد للسرطان. MPT0E028  Chemical Structure
  56. GC36690 Nampt-IN-3 يمنع Nampt-IN-3 (المركب 35) في نفس الوقت نيكوتيناميد فسفوريبوزيل ترانسفيراز (NAMPT) و HDAC مع IC50s من 31 نانومتر و 55 نانومتر ، على التوالييحفز Nampt-IN-3 بشكل فعال على موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي ويؤدي في النهاية إلى موت الخلايا Nampt-IN-3  Chemical Structure
  57. GC36691 Nanatinostat Nanatinostat (CHR-3996) هو مثبط قوي من الدرجة الأولى انتقائي وفعال عن طريق الفم ديستيلاز هيستون (HDAC) مع IC 50 من 8 نانومتر Nanatinostat  Chemical Structure
  58. GC13764 Nexturastat A Nexturastat A هو مثبط قوي لـ HDAC6 مع IC50 من 5 نانومتريثبط Nexturastat A أيضًا HDAC10 والبروتين 2 المحتوي على المجال metallo-β-lactamase (MBLAC2) Nexturastat A  Chemical Structure
  59. GC32964 NKL 22 NKL 22 (المركب 4 ب) هو مثبط قوي وانتقائي لانزيمات هيستون ديسيتيلز (HDAC) ، مع IC50 من 199 و 69 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي NKL 22  Chemical Structure
  60. GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor Nullscript  Chemical Structure
  61. GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A. ORY-1001  Chemical Structure
  62. GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) هو مثبط قوي لـ HDAC مع IC50 من 15.7 نانومتر Oxamflatin  Chemical Structure
  63. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K / HDAC-IN-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ PI3K / HDAC ، يثبط بشكل فعال PI3Kδ و HDAC1 مع IC50s من 8.1 نانومتر و 1.4 نانومتر ، على التوالي PI3K/HDAC-IN-1  Chemical Structure
  64. GC68474 Pivanex Pivanex  Chemical Structure
  65. GC33115 Pomiferin (NSC 5113) يعمل Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) كمثبط محتمل لـ HDAC ، مع IC50 من 1.05 μ ؛ M ، كما أنه يثبط بقوة mTOR (IC50، 6.2 μ؛ M). Pomiferin (NSC 5113)  Chemical Structure
  66. GC33290 Remetinostat (SHP-141) Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) هو مثبط قائم على حمض الهيدروكساميك لأنزيمات هيستون ديستيلاز (HDAC) وهو قيد التطوير لعلاج ورم الغدد الليمفاوية للخلايا التائية الجلدية. Remetinostat (SHP-141)  Chemical Structure
  67. GC14285 RGFP966 RGFP966 هو مثبط HDAC3 انتقائي للغاية مع IC 50 من 80 نانومتر ولا يظهر أي تثبيط لـ HDACs الأخرى بتركيزات تصل إلى 15 ميكرومتريمكن لـ RGFP966 اختراق حاجز الدم في الدماغ (BBB) RGFP966  Chemical Structure
  68. GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) هو مثبط قوي وانتقائي HDAC2 مع IC50 من 119 pM. Santacruzamate A (CAY10683)  Chemical Structure
  69. GC64684 SB-429201 SB-429201 هو HDAC1 قوي وانتقائي (IC50 ~ 1.5 ميكرومتر)يعرض SB-429201 تفضيل 20 ضعفًا على الأقل لتثبيط HDAC1 على HDAC3 و HDAC8 SB-429201  Chemical Structure
  70. GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) حمض سينابينيك (حمض سينابيك) (حمض سينابيك) هو مركب الفينول المعزول من Hydnophytum formicarum Jack. Sinapinic acid (Sinapic acid)  Chemical Structure
  71. GC37643 SIS17 SIS17 هو مثبط هيستون ديستيلاز 11 (HDAC 11) للثدييات بقيمة IC50 تبلغ 0.83 ميكرومتر ، ويثبط ركيزة demyristoylation HDAC11 ، سيرين هيدروكسي ميثيل ترانسفيراز 2 ، دون تثبيط HDACs الأخرى SIS17  Chemical Structure
  72. GC69917 Snail/HDAC-IN-1

    Snail/HDAC-IN-1 هو مثبط فعال لنقطة الهدف المزدوج Snail/HDAC. يظهر Snail/HDAC-IN-1 نشاطًا قويًا في تثبيط HDAC1 ، حيث يكون IC50 = 0.405 μM، ولديه تأثير كبير في تثبيط Snail ، حيث يكون Kd = 0.18 μM. بمساعدة Snail/HDAC-IN-1 ، يتم زيادة أستيلة الهستون H4 داخل خلايا HCT-116 وتخفض من اكسبراس بروتين سنيل (Snail)، مما يؤدي إلى استحداث عملية الانحلال البرمجية للخلايا (apoptosis).

    Snail/HDAC-IN-1  Chemical Structure
  73. GC15857 Sodium butyrate

    Histone deacetylase inhibitor

    Sodium butyrate  Chemical Structure
  74. GC38137 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p Splitomicin  Chemical Structure
  75. GC19337 SR-4370 SR-4370 هو مثبط لـ HDAC ، مع IC50s 0.13 ميكرومتر و 0.58 ميكرومتر و 0.006 ميكرومتر و 2.3 ميكرومتر و 3.4 ميكرومتر لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 و HDAC8 و HDAC6 ، على التوالي SR-4370  Chemical Structure
  76. GC14016 Sulforaphane

    سولفورافان (SFN) المعروف باسم [1-أيزوثيوسياناتو-4-(ميثيل سلفنيل) بوتان].

    Sulforaphane  Chemical Structure
  77. GC64968 SW-100 SW-100 ، مثبط هيستون ديسيتيلاز 6 انتقائي (HDAC6) مع IC50 يبلغ 2.3 نانومتر ، يُظهر انتقائية 1000 مرة على الأقل لـ HDAC6 بالنسبة إلى جميع إنزيمات HDAC الأخرى SW-100  Chemical Structure
  78. GC37753 Tefinostat Tefinostat (CHR-2845) هو مثبط للهيستون ديستيلاز (HDAC) وحيدة الخلية / بلاعميمكن شطر التيفينوستات إلى حمض نشط CHR-2847 بواسطة إستراز الكاربوكسيل إستيراز البشري داخل الخلايا -1 (hCE-1)يمكن استخدام Tefinostat للبحث عن اللوكيميا Tefinostat  Chemical Structure
  79. GC19406 TH34 يُظهر TH34 ، وهو مثبط HDAC6 / 8/10 مع IC50s من 4.6 ميكرومتر و 1.9 ميكرومتر و 7.7 ميكرومتر على التوالي ، انتقائية عالية عبر HDAC1 / 2/3. TH34   Chemical Structure
  80. GC19360 TMP195 TMP195 هو مثبط انتقائي من الدرجة IIa هيستون ديستيلاز (HDAC) مع Kis 59 ، 60 ، 26 ، 15 نانومتر لـ HDAC4 ، HDAC5 ، HDAC7 و HDAC9 ، على التوالي TMP195  Chemical Structure
  81. GC17703 TMP269 TMP269 هو مثبط جديد وانتقائي من الدرجة IIa هيستون ديستيلاز (HDAC) مع IC50s من 157 نانومتر ، 97 نانومتر ، 43 نانومتر و 23 نانومتر لـ HDAC4 ، HDAC5 ، HDAC7 و HDAC9 ، على التوالي TMP269  Chemical Structure
  82. GC70040 TNG260

    TNG260 هو مثبط اختياري لإنزيم CoREST الذي يعمل على إزالة المجموعات الأسيتيل من البروتينات (CoreDAC). يؤدي TNG260 إلى تثبيط HDAC1 بشكل اختياري بنسبة 10 أضعاف HDAC3. يؤدي TNG260 إلى عكس المقاومة التي تحدث نتيجة فقدان STK11 والتى تؤدي إلى مقاومة PD1. كما أنه يقلل من التغزُّر في خلاية الورَمِ ذات حُبْـــابَـــاتِ نَفْطِية، ويرفع قدرة جهاز المناعة على قتل الخلاص.

    TNG260  Chemical Structure
  83. GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) هو مثبط قوي وانتقائي HDAC6 مع IC50 من 15 نانومتر في اختبار خالٍ من الخلايا ، وهو انتقائي (1000 ضعف أكثر) ضد جميع الانزيمات الأخرى باستثناء HDAC8 (57 ضعفًا أكثر). يعمل Tubastatin A HCl أيضًا على تثبيط HDAC10 و metallo-β ؛ بروتين 2 الذي يحتوي على مجال لاكتاماز (MBLAC2). Tubastatin A HCl  Chemical Structure
  84. GC37845 Tucidinostat Tucidinostat (Chidamide) عبارة عن إنزيمات HDAC قوية ومتوفرة بيولوجيًا من الدرجة الأولى (HDAC1 / 2/3) والفئة IIb (HDAC10) ، مع IC50s من 95 ، 160 ، 67 و 78 نانومتر ، أقل نشاطًا على HDAC8 و HDAC11 (IC50s ، 733 نانومتر ، 432 نانومتر ، على التوالي) ، ولا يظهر أي تأثير على HDAC4 / 5/6/7/9 Tucidinostat  Chemical Structure
  85. GC14367 UF 010 UF 010 هو مثبط HDAC قوي وانتقائي مع IC50 ~ 0.06 ميكرومتر ، 0.1 ميكرومتر ، 0.5 ميكرومتر و 1.5 ميكرومتر لـ HDACs 3 و 2 و 1 و 8 على التوالي. UF 010  Chemical Structure
  86. GC11424 Valproic acid

    مثبط HDAC1

    Valproic acid  Chemical Structure
  87. GC70109 Valproic acid-d15

    Valproic acid-d15 هو مركب ديوتيريوم Valproic acid. يعد Valproic acid (VPA؛ حمض 2-بروبيل بنتانويك) من مثبطات HDAC ، وقيمة IC50 تتراوح بين 0.5-2 ملمول / لتر، وهو يثبط نشاط HDAC1 (IC50، 400 μM) ، كما أنه قادر على تحفيز تحلل HDAC2. يعزز حامض Valproic إشارة Notch1 ويثبط نمو خلايا سرطان الرئة الصغيرة (SCLC). يستخدم حامض Valproic في الأبحاث المتعلقة بالصرع والاضطرابات العاطفية ثنائية القطب والصداع النصفي.

    Valproic acid-d15  Chemical Structure
  88. GC64378 Valproic acid-d6 حمض الفالبرويك d6 (VPA-d6) هو حمض الديوتيريوم المسمى حمض الفالبرويكحمض الفالبرويك (VPA ؛ 2-Propylpentanoic Acid) هو مثبط لـ HDAC ، مع IC50 في نطاق 0.5 و 2 ملي مول ، كما أنه يثبط HDAC1 (IC50 ، 400 ميكرومتر) ، ويحفز تحلل البروتوزوم لـ HDAC2ينشط حمض الفالبرويك إشارات Notch1 ويمنع الانتشار في خلايا سرطان الرئة ذات الخلايا الصغيرة (SCLC)يستخدم ملح حمض الفالبرويك في علاج الصرع والاضطراب ثنائي القطب والوقاية من الصداع النصفي Valproic acid-d6  Chemical Structure
  89. GC16143 Varenicline Hydrochloride الفارينكلين هيدروكلوريد (CP 526555 هيدروكلوريد) هو عامل تقارب عالي ، انتقائي α4β2 نيكوتين أسيتيل كولين مستقبل (nAChR) ناهض جزئي و ناهض α7 nAChR الكامل Varenicline Hydrochloride  Chemical Structure
  90. GC18206 WT161 WT161 هو مثبط HDAC6 قوي وانتقائي مع IC50 من 0.40 نانومتر. يمنع WT161 أيضًا البروتين 2 المحتوي على مجال metallo-β-lactamase (MBLAC2). WT161  Chemical Structure

89 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي