LIM Kinase (LIMK)

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

أهداف لـ نبسب؛ LIM Kinase (LIMK)

منتجات لـ نبسب؛ LIM Kinase (LIMK)

القط. رقم اسم المنتج بيانات
GC19076 BMS-3 BMS-3 هو مثبط LIMK قوي مع IC50s من 5 نانومتر و 6 نانومتر لـ LIMK1 و LIMK2 ، على التوالي
GC50404 CRT 0105950 CRT 0105950 هو مثبط قوي LIMK ، مع IC50s من 0.3 نانومتر و 1 نانومتر لـ LIMK1 و LIMK2 على التوالي. يمكن استخدام CRT 0105950 في أبحاث السرطان.
GC15511 LIMKi 3 LIMKi 3 (LIMKi 3) هو مثبط LIMK قوي مع IC50s من 7 نانومتر و 8 نانومتر لـ LIMK1 و LIMK2 ، على التوالي.
GC65207 R-10015 R-10015 ، مركب مضاد للفيروسات واسع الطيف لعدوى فيروس العوز المناعي البشري ، يعمل كمثبط فعال وانتقائي لـ LIMK domain kinase (LIMK) ويرتبط بجيب ربط ATP ، مع IC50 من 38 نانومتر للإنسان LIMK1
GC62675 SM1-71 SM1-71 (المركب 5) هو مثبط قوي لـ TAK1 ، مع Ki من 160 نانومتر ، ويمكنه أيضًا أن يمنع MKNK2 ، MAP2K1 / 2/3/4/6/7 ، GAK ، AAK1 ، BMP2K ، MAP3K7 ، MAPKAPK5 ، GSK3A تساهميًا / B و MAPK1 / 3 و SRC و YES1 و FGFR1 و ZAK (MLTK) و MAP3K1 و LIMK1 و RSK2يمكن أن يمنع SM1-71 تكاثر خطوط الخلايا السرطانية المتعددة
GC50219 SR 7826 SR 7826 عبارة عن فئة من مثبطات اليوريا المستخلصة من مادة ثنائي أريل القوية والانتقائية والنشطة عن طريق الفم LIMK (LIMK) مع IC50 من 43 نانومتر لـ LIMK1.
GC16355 T 5601640 T 5601640 هو مثبط انتقائي لـ LIMK2 ؛ يمنع نمو خلايا Panc-1 مع IC50 من 35.2 μ ؛ M.
GC38860 TH-257 TH-257 هو مثبط قوي لـ LIMK1 و LIMK2 بقيم IC50 تبلغ 84 نانومتر و 39 نانومتر لـ LIMK1 و LIMK2 على التوالي ، ويمكن استخدامه كمسبار كيميائي لـ LIMK1 و LIMK2TH-257 هو مثبط خيفي يستهدف جيب ربط ناتج عن تشابه αC و DFGTH257 انتقائي بشكل رائع ولم يلاحظ أي نشاط مهم ضد كينوم أوسع في اختبار KINOMEscan عند 1 ميكرومتر