LIM Kinase (LIMK)

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

Targets for LIM Kinase (LIMK)

Products for LIM Kinase (LIMK)

Cat.No. Nombre del producto Información
GC19076 BMS-3 BMS-3 es un potente inhibidor de LIMK con IC50 de 5 nM y 6 nM para LIMK1 y LIMK2, respectivamente.
GC50404 CRT 0105950 CRT 0105950 es un potente inhibidor de LIMK, con IC50 de 0,3 nM y 1 nM para LIMK1 y LIMK2 respectivamente. CRT 0105950 se puede utilizar para la investigación del cáncer.
GC15511 LIMKi 3 LIMKi 3 (LIMKi 3) es un potente inhibidor de LIMK con IC50 de 7 nM y 8 nM para LIMK1 y LIMK2, respectivamente.
GC65207 R-10015 R-10015, un compuesto antiviral de amplio espectro para la infecciÓn por VIH, actÚa como un inhibidor potente y selectivo de la quinasa de dominio LIM (LIMK) y se une al bolsillo de uniÓn de ATP, con una IC50 de 38 nM para LIMK1 humano.
GC62675 SM1-71 SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.
GC50219 SR 7826 SR 7826 es una clase de inhibidor de la quinasa LIM (LIMK) potente, selectivo y activo por vía oral derivado de bis-ariluurea con una IC50 de 43 nM para LIMK1.
GC16355 T 5601640 T 5601640 es un inhibidor selectivo de LIMK2; inhibe el crecimiento de células Panc-1 con un IC50 de 35,2 μM.
GC38860 TH-257 TH-257 es un potente inhibidor de LIMK1 y LIMK2 con valores IC50 de 84 nM y 39 nM para LIMK1 y LIMK2, respectivamente, y puede usarse como sonda quÍmica para LIMK1 y LIMK2. TH-257 es un inhibidor alostérico que se dirige a un bolsillo de uniÓn inducido por una conformaciÓn de salida de αC y DFG. TH257 es exquisitamente selectivo y no se ha observado actividad significativa contra el kinoma mÁs amplio en el ensayo KINOMEscan a 1 μM.