PI3K
PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.
منتجات لـ نبسب؛ PI3K
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC13725 NVP-BAG956 A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) هو PI3K (مع IC50s من 4 نانومتر ، 63 نانومتر و 38 نانومتر لـ PI3Kα ؛ ، PI3Kβ ؛ و PI3Kγ ؛) / مثبط ثنائي mTOR الذي يعرض نشاطًا قويًا للنمو السرطاني. الخلايا.
- GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 هو مثبط PI3K مستخرج من براءة اختراع US7998990B2 ، مثال مركب 8 ، يحتوي على IC50 من 10 نانومتر
- GC62141 NVS-PI3-4 يعد NVS-PI3-4 مثبطًا محددًا لـ PI3Kγ
- GC36807 ON 146040 ON 146040 هو مثبط قوي PI3Kα و PI3Kδ (IC50≈14 و 20 نانومتر ، على التوالي)يمنع ON 146040 أيضًا Abl1 (IC50 <150 نانومتر)
- GN10732 Oroxin B
- GC36832 P110δ-IN-1 P110δ ؛ -IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ P110δ المستخرج من براءة اختراع WO 2014055647 A1 ، مع IC50 يبلغ 8.4 نانومتر.
- GC32916 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465) (INCB050465) هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ PI3Kδ ؛ مع IC50 من 1 نانومتر عند 1 مم ATP. يُظهر Parsaclisib (INCB050465) انتقائية بمقدار 20000 ضعف تقريبًا على الأشكال الإسوية الأخرى من الفئة الأولى PI3K. يمكن استخدام بارساكليسيب (INCB050465) في البحث عن الأورام الخبيثة للخلايا البائية المنكسة أو المقاومة للعلاج.
- GC62593 Parsaclisib hydrochloride هيدروكلوريد بارساكليسيب (INCB050465 هيدروكلوريد) هو مثبط فعّال وانتقائي ونشط عن طريق الفم لـ PI3Kδ ، مع IC 50 من 1 نانومتر عند 1 ملي ATPيُظهر هيدروكلوريد بارساكليسيب ما يقرب من 20000 ضعف انتقائية على الأشكال الإسوية الأخرى من الفئة الأولى PI3Kيمكن استخدام هيدروكلوريد بارساكليسيب للبحث عن الأورام الخبيثة للخلايا البائية المنكسة أو المقاومة للحرارة
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PI3K و mTORيرتبط PF-04691502 بالإنسان PI3Kα و β و δ و γ و mTOR مع Kis 1.8 و 2.1 و 1.6 و 1.9 و 16 نانومتر على التوالي
- GC19283 PF-04979064 PF-04979064 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز PI3K / mTOR مع Kis 0.13 نانومتر و 1.42 نانومتر لـ PI3Kα و mTOR ، على التوالي
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) هو مثبط مزدوج قوي للغاية لـ PI3Kα ؛ و PI3Kγ ؛ و mTOR مع IC50s من 0.4 نانومتر و 5.4 نانومتر و 1.6 نانومتر ، على التوالي. يكون PF-05212384 (PKI-587) فعالاً بشكل متساوٍ في كلا مجمعي mTOR و mTORC1 و mTORC2.
- GC62556 PF-06843195 PF-06843195 هو مثبط PI3Kα انتقائي للغاية مع IC50 من 18 نانومتر في الخلايا الليفية Rat1إن Kis لـ PF-06843195 لـ PI3Kα و PI3Kδ في مقايسة كيناز البيوكيميائية أقل من 0.018 نانومتر و 0.28 نانومتر ، على التوالييتميز PF-06843195 بقمع كبير لمسار إشارات PI3K / mTOR وفعالية مقاومة دائمة للأورام
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 هو مثبط قوي وانتقائي PI3Kα مع Ki 0.6 نانومتر
- GC10386 PI 828 PI 828 هو مثبط ثنائي PI3K وكازين كيناز 2 (CK2) مع IC50s من 173 نانومتر و 149 نانومتر و 1127 نانومتر لـ p110α و CK2 و CK2α2 في اختبار الليبيد كيناز ، على التوالي.
- GC11165 PI-103 PI-103 هو مثبط PI3K و mTOR قوي مع IC50s من 8 نانومتر و 88 نانومتر و 48 نانومتر و 150 نانومتر و 20 نانومتر و 83 نانومتر لـ p110α و p110β و p110δ و p110γ و mTORC1 و mTORC2يثبط PI-103 أيضًا DNA-PK مع IC بمقدار 2 نانومترPI-103 يحث على الالتهام الذاتي
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
- GC15310 PI-3065 PI-3065 هو مثبط قوي لـ PI3K p110δ ، بقيم IC50 و Ki تبلغ 5 نانومتر و 1.5 نانومتر ، ويظهر نشاطًا أقل فعالية ضد p110α ، p110β ، p110γ مع IC50s من 910 ، 600 ،> 10000 نانومتر
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor
- GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα ؛ -IN-4 هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ PI3Kα ؛ ، مع IC50 يبلغ 1.8 نانومتر. PI3Kα ؛ -IN-4 له نشاط مضاد للورم.
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα؛ / mTOR-IN-1 هو مثبط PI3Kα؛ / mTOR ثنائي فعال ، مع IC50 من 7 نانومتر لـ PI3Kα ؛ في فحص الخلية ، و Kis 10.6 نانومتر و 12.5 نانومتر لـ mTOR و PI3Kα ؛ في فحص الخلية الحرة ، على التوالي.
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ ؛ المانع 1 هو مثبط PI3Kδ و PI3Kγ مستخلص من براءة اختراع WO2014004470A1 ، المركب 168 في الجدول 4 ، يحتوي على IC50s \u003c100 نانومتر.
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ ؛ المانع 1 هو مثبط قوي وانتقائي PI3Kδ مع IC50 من 3.8 نانومتر.
- GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ ؛ -IN-1 هو مثبط PI3Kδ قوي وانتقائي وفعال مع IC50 من 1.7 نانومتر.
- GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3K&delta ؛ -IN-2 (YY-20394) هو مثبط فعال ومتوفر بيولوجيًا وانتقائيًا لـ PI3Kδ ؛ مستخرج من براءة الاختراع WO 2015055071 A1 ، المركب 10 ؛ لديه IC50 من 6.4 نانومتر.
- GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (المركب 10) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم PI3Kβ / (IC50 = 7.1 / 8.6 نانومتر) مع انتقائية ممتازة مقابل PI3Kσ و PI3Kγ (IC50 = 13/190 نانومتر ، على التوالي)
-
GC69707
PI3K-IN-30
PI3K-IN-30 (المركب 6d) هو مثبط فعال لـ PI3K ، ولـ PI3Kα، PI3Kβ، PI3Kγ وPI3K δ ، IC50 على التوالي هي 5.1 نانومتر و136 نانومتر و30.7 نانومتر و8.9 نانومتر.
-
GC69708
PI3K-IN-31
PI3K-IN-31 (المركب 6b) هو مثبط فعال لـ PI3K ، و IC50 لـ PI3Kα، PI3Kβ، PI3Kγ و PI3Kδ على التوالي هي 3.7 نانومتر ، 74 نانومتر ، 14.6 نانومتر و 9.9 نانومتر. يحتوي PI3K-IN-31 على خصائص مضادة للسرطان.
- GC67954 PI3K-IN-36
- GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (المركب 20 أ) هو مثبط 3-كيناز (PI3K) β / نشط عن طريق الفم وانتقائي للغاية ، مع قيم IC تبلغ 7.8 نانومتر / 5.3 نانومتر لـ PI3K β / δ ، على التوالييحتوي PI3K-IN-6 (المركب 20 أ) على الأورام التي تحتوي على أفضل علاج محتمل للفوسفاتيز والتنسن المتماثل (PTEN)
-
GC69706
PI3K/AKT-IN-1
PI3K/AKT-IN-1 هو مثبط فعال لمسار PI3K / AKT المزدوج (IC50 لـ PI3Kγ و PI3Kδ و AKT على التوالي 6.99 μM و 4.01 μM و 3.36 μM). يتمتع PI3K / AKT-IN-1 بنشاط مضاد للسرطان ، حيث يعمل عن طريق تثبيط مسار PI3K / AKT وإحداث البروتينات المستقبلة caspase 3 الخاصة بالخلاية في نظام الهلاك (apoptosis).
- GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K / Akt / mTOR-IN-2 هو مثبط مسار PI3K / AKT / mTOR. تمتلك PI3K / Akt / mTOR-IN-2 تأثيرات مضادة للسرطان وانتقائية ضد خلايا MDA-MB-231 بقيمة IC50 تبلغ 2.29 μ ؛ م. يمكن أن يؤدي PI3K / Akt / mTOR-IN-2 إلى توقف دورة الخلايا السرطانية والاستماتة.
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K / HDAC-IN-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ PI3K / HDAC ، يثبط بشكل فعال PI3Kδ و HDAC1 مع IC50s من 8.1 نانومتر و 1.4 نانومتر ، على التوالي
-
GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11 هو مثبط لـ PI3K / mTOR يتميز بفعالية عن طريق الفم (IC50 لـ PI3Kα، PI3Kδ و mTOR هي 3.5 و 4.6 و 21.3 نانومتر على التوالي). يعمل PI3K/mTOR Inhibitor-11 عن طريق تنظيم مسار إشارة PI3K/AKT/mTOR من خلال تثبيط تشكيل فسفات AKT و S6 البروتينية. يستخدم PI3K/mTOR Inhibitor-11 في أبحاث سرطان الخلايا.
-
GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR Inhibitor-13 صوديوم هو مثبط مزدوج لإنزيمات فسفات الأدينوزين 3-كيناز (PI3K) و mTOR ذو فعالية عن طريق الفم. يستخدم PI3K/mTOR Inhibitor-13 صوديوم في أمراض الجهاز التناسلي، والأورام الصلبة، وتليف الرئة المجهول السبب (IPF).
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 مثبط PI3K / mTOR-4 هو مثبط فعال شفويا من الفئة I PI3K / mTOR. PI3K / mTOR Inhibitor-4 له نشاط تثبيط إنزيمي لـ PI3Kα ؛، PI3Kγ ؛، PI3Kδ ؛ و mTOR بقيم IC لـ 0.63 نانومتر و 22 نانومتر و 9.2 نانومتر و 13.85 نانومتر على التوالي. يمكن استخدام مثبط PI3K / mTOR-4 لأبحاث السرطان.
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 مثبط PI3Kdelta 1 (المركب 5d) هو مثبط PI3Kδ فعال وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم مع IC50 من 1.3 نانومتر
- GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 هو مثبط قوي لـ PI4KIIIβ مع IC50 من 7 نانومتريثبط PI4KIIIbeta-IN-9 أيضًا PI3Kδ و PI3Kγ مع IC50s من 152 نانومتر و 1046 نانومتر ، على التوالي
- GC62340 PIK-108 PIK-108 هو مثبط انتقائي p110β / p110δ غير منافس لـ ATP
- GC15982 PIK-293 PIK-293 ، التناظرية لـ IC87114 ، هو مثبط PI3K ، بقيم IC50 من 0.24 ميكرومتر ، 10 ميكرومتر ، 25 ميكرومتر و 100 ميكرومتر لـ p110δ ، p110β ، p110γ و p110α ، على التوالي
- GC13612 PIK-294 PIK-294 هو مثبط انتقائي قوي لـ p110δ مع IC50 من 10 نانومتر
- GC16904 PIK-75 PIK-75 عبارة عن DNA-PK قابل للعكس و p110α ؛ - مثبط انتقائي ، والذي يثبط DNA-PK ، p110α ؛ و p110γ ؛ مع IC50s 2 و 5.8 و 76 نانومتر ، على التوالي. PIK-75 يثبط p110α ؛ > 200 ضعف أكثر فعالية من p110β ؛ (IC50 = 1.3 μ ؛ م). يحث PIK-75 موت الخلايا المبرمج.
- GC17199 PIK-90 PIK-90 هو مثبط DNA-PK و PI3K ، والذي يثبط p110α و p110γ و DNA-PK مع IC50s 11 و 18 و 13 نانومتر ، على التوالي
- GC13089 PIK-93 PIK-93 هو أول مثبط PI4K اصطناعي قوي (PI4KIIIβ) مع IC50 من 19 نانومتر ، كما أنه يثبط PI3Kγ و PI3Kα مع IC50 من 16 نانومتر و 39 نانومتر ، على التوالي
- GC14679 PIK-III PIK-III هو مثبط قوي وانتقائي لـ VPS34 مع IC50 من 18 نانومتر.
- GC36917 Pilaralisib Pilaralisib (XL147 ؛ SAR245408) هو مثبط قوي وانتقائي للغاية من الفئة I PI3Ks مع IC50s من 39 نانومتر و 383 نانومتر و 23 نانومتر و 36 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kγ و PI3Kδ
- GC62140 PKI-179 PKI-179 هو مثبط PI3K / mTOR مزدوج فعال وفعال عن طريق الفم ، مع IC50s من 8 نانومتر ، 24 نانومتر ، 74 نانومتر ، 77 نانومتر ، و 0.42 نانومتر لـ PI3K-α ، PI3K-β ، PI3K-، PI3K-δ و mTOR ، على التوالييعرض PKI-179 أيضًا نشاطًا على E545K و H1047R ، مع IC50s من 14 نانومتر و 11 نانومتر ، على التوالييظهر PKI-179 نشاطًا مضادًا للورم في الجسم الحي
- GC17104 PKI-402 PKI-402 هو مثبط انتقائي وقابل للانعكاس ومانع ATP تنافسي لـ PI3K ، بما في ذلك طفرات PI3K-α و mTOR (IC50 = 2 و 3 و 7 و 14 و 16 نانومتر لـ PI3Kα و mTOR و PI3Kβ و PI3Kδ و PI3Kγ)
- GN10312 Polygalasaponin F
- GC11003 PP121 PP121 هو مثبط كيناز متعدد الأهداف مع IC50s من 10 ، 60 ، 12 ، 14 ، 2 نانومتر لـ mTOR ، DNK-PK ، VEGFR2 ، Src ، PDGFR ، على التوالي
- GC33385 PQR-530 PQR-530 هو مثبط ثنائي PI3K / mTORC1 / 2 قوي ، منافس لـ ATP ، ومتوفر بيولوجيًا شفوياً ، مخترقًا للدماغ ، مع Kd subnomolar Kd باتجاه PI3Kα و mTOR (0.84 و 0.33 نانومتر ، على التوالي). نشاط انتيتومور.
- GC19300 PQR309 هو مثبط فعّال لـ PI3K/mTOR من الفئة الأولى بقدرة عالية على اختراق الدماغ، وقابلية للابتلاع عن طريق الفم.
- GC12889 PX 866 PX 866 (PX-866) ، تناظرية Wortmannin المحسّنة ، هو مثبط شفهي ، لا رجوع فيه ، ومثبط عموم متساوي الشكل لـ PI3K (IC50 = 0.1 نانومتر (p110α ؛) ، 1.0 نانومتر (p120γ ؛) ، 2.9 نانومتر (p1107777) ؛ 88889889 . نشاط انتيتومور.
-
GN10266
Quercetin
الكويرسيتين هو مركب فلافونويد غذائي مهم، يتواجد في الخضروات والفواكه والبذور والمكسرات والشاي والنبيذ الأحمر.
- GC61227 Quercetin D5 كيرسيتين D5 هو ديوتيريوم يسمى كيرسيتين. Quercetin ، فلافونويد طبيعي ، هو محفز لـ SIRT1 المؤتلف وأيضًا مثبط PI3K مع IC لـ 2.4 ميكرومتر و 3.0 ميكرومتر و 5.4 ميكرومتر لـ PI3K γ و PI3K δ و PI3K β ، على التوالي.
- GC15665 Quercetin dihydrate كيرسيتين ثنائي هيدرات ، فلافونويد طبيعي ، هو محفز لـ SIRT1 المؤتلف ومثبط PI3K مع IC50s 2.4 ميكرومتر ، 3.0 ميكرومتر و 5.4 ميكرومتر لـ PI3K γ ، PI3K δ و PI3K β ، على التوالي
- GC38401 rac-AZD 6482 Rac-AZD 6482 ((Rac) -KIN-193) هو زملاء AZD 6482. AZD 6482 هو مثبط قوي وانتقائي p110β مع IC50 من 0.69 نانومتر.
- GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) هو واقي إشعاعي ، يمكنه تنشيط أنشطة AKT و PI3K في الخلايا.
- GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) هو مثبط متعدد كيناز وعامل انتقائي مضاد للسرطان ، والذي يحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط مسار PI3 kinase / Akt ، ويعزز فسفرة هيستون H2AX ويحث على توقيف G2 / M في دورة الخليةRigosertib هو مثبط انتقائي وغير تنافسي لـ ATP لـ PLK1 مع IC50 من 9 نانومتر
- GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) هو مثبط متعدد كيناز وعامل انتقائي مضاد للسرطان ، والذي يحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط مسار PI3K / Akt ، ويعزز فسفرة هيستون H2AX ويحث على توقيف G2 / M في دورة الخليةRigosertib الصوديوم هو مثبط انتقائي وغير تنافسي لـ ATP لـ PLK1 مع IC50 من 9 نانومتر
- GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (مشتق XL-147 1) هو مثبط قوي لـ PI3K. SAR245409 (XL765) (25 μ؛ M) كتل مسارات إشارات PI3K / Akt.
- GC18479 SAR260301 SAR260301 هو مثبط PI3Kβ متاح عن طريق الفم وانتقائي مع IC50 من 23 نانومتر.
- GC11471 SAR405 SAR405 هو مثبط لـ Vps34 (IC50 = 1.2 نانومول)، يعمل SAR405 على منع الأوتوفاج من التثبيط بواسطة تثبيط mTOR.
- GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
- GC31666 Seletalisib (UCB5857) Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) فعال وانتقائي PI3Kδ ؛ مثبط مع IC 50 من 12 نانومتر.
- GC37633 SF1126 SF1126 هو مثبط ذو صلة ومثبط PI3K / BRD4 مزدوج الأول في فئته ، وله نشاط مضاد للأورام ومضاد لتولد الأوعيةSF1126 هو دواء أولي LY294002 مترافق مع RGDS ، وهو مصمم لإظهار قابلية الذوبان المتزايدة والارتباط بإنتجرينات معينة داخل حجرة الورمSF1126 يستحث موت الخلايا المبرمج
- GC19328 SF2523 SF2523 هو مثبط انتقائي وقوي للغاية لـ PI3K مع IC50s من 34 نانومتر و 158 نانومتر و 9 نانومتر و 241 نانومتر و 280 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kγ و DNA-PK و BRD4 و mTOR ، على التوالي
- GC60339 SKI V SKI V هو مثبط غير تنافسي وفعال غير دهني كيناز سفينجوزين (SPHK ؛ SK) مع IC 50 من 2 ميكرومتر لـ GST-hSKيمنع SKI V بشكل فعال PI3K مع IC بمقدار 6 ميكرومتر لـ hPI3kيقلل SKI V من تكوين الرسول الثاني الانقسامي sphingosine-1-phosphate (S1P)يستحث SKI V موت الخلايا المبرمج وله نشاط مضاد للأورام
- GN10681 Sophocarpine
- GC64223 Sophocarpine monohydrate Sophocarpine (monohydrate) هو أحد القلويات الهامة المستخرجة من طب الأعشاب التقليدي Sophora flavescens الذي يحتوي على العديد من الخصائص الدوائية مثل مضاد للفيروسات ومضاد للورم ومضاد للالتهابات
- GC62456 SRX3207 SRX3207 هو مثبط مزدوج Syk / PI3K نشط شفويًا والأول في فئته ، بقيم IC50 تبلغ 10.7 نانومتر و 861 نانومتر لـ Syk و PI3Kα ، على التواليSRX3207 يخفف التثبيط المناعي للورم
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914 هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم PI3Kγ مع IC50 من 29 نانومتر
- GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
- GC32828 Tenalisib (RP6530) Tenalisib (RP6530) (RP6530) هي رواية PI3Kδ وقوية وانتقائية ؛ و PI3Kγ ؛ مثبط بقيم IC 50 من 25 و 33 نانومتر ، على التوالي.
- GC15151 TG100-115 TG100-115 هو مثبط انتقائي PI3Kγ / PI3Kδ مع IC50s من 83 و 235 نانومتر ، على التوالي
- GC16231 TG100713 TG100713 هو مثبط لـ PI3K ، مع IC50s 24 و 50 و 165 و 215 نانومتر للأشكال الإسوية PI3Kδ و γ و α و على التوالي.
- GC18164 UCB9608 UCB9608 هو مثبط PI4KIII قوي وانتقائي ونشط عن طريق الفم ، مع IC50 من 11 نانومتر ، انتقائي عبر PI3KC2 α و و γ كينازات الدهون
- GC19355 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) هو مثبط PI3Kδ مزدوج فعال عن طريق الفم وقوي وانتقائي ومثبط كازين كيناز -1 ε (CK1ε) ، مع EC50 من 22.2 نانومتر و 6.0 ميكرومتر ، على التوالييُظهر Umbralisib تأثيرات فريدة من نوعها على تعديل المناعة على الخلايا التائية لسرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL)يمكن استخدام Umbralisib للبحث عن أورام الدم الخبيثة
- GC37854 Umbralisib hydrochloride هيدروكلوريد Umbralisib (TGR-1202) هو مثبط PI3Kδ مزدوج فعال عن طريق الفم وقوي وانتقائي ومثبط كازين كيناز -1 ε (CK1ε) ، مع EC50 من 22.2 نانومتر و 6.0 ميكرومتر ، على التوالييُظهر Umbralisib هيدروكلوريد تأثيرات فريدة من نوعها على الجهاز المناعي على خلايا سرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL)يمكن استخدام هيدروكلوريد Umbralisib للبحث عن أورام الدم الخبيثة
- GC37855 Umbralisib R-enantiomer يعد Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) مثبطًا لـ PI3Kδ ، وهو المتماثل الأقل نشاطًا لـ TGR-1202
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) هو مثبط قوي PI3K ، والذي له نشاط مماثل تجاه الفئة I PI3K (IC50s = 39 ، 113 ، 9 و 43 نانومتر لـ p110α ، p110β ، p110γ و p110δ ، على التوالي) ، يمنع أيضًا DNA-PK (IC50 = 150 نانومتر) و mTOR (IC50 = 157 نانومتر). يثبط Voxtalisib (XL765) mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 160 و 910 نانومتر ، على التوالي.
- GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
- GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لـ Vps34 مع IC50s من 2 و 82 نانومتر على الفحص الأنزيمي Vps34 والمقايسة الخلوية GFP-FYVE ، على التوالييُظهر Vps34-IN-2 نشاطًا مضادًا للفيروسات ضد SARS-CoV-2 (IC50 من 3.1 ميكرومتر) و HCoV-229E (IC50 من 0.7 ميكرومتر) و HCoV-OC43
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1 هو مثبط لـ Vps34 المستخرج من براءة الاختراع WO2012085815A1 ، المثال المركب 16 أ ، مع IC50 من 4 نانومتر. يعدل VPS34-IN1 الالتهام الذاتي.
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
-
GC70138
Vulolisib
فولوليسيب هو مثبط فعال وذو نشاط فموي لإنزيم الفسفاتيديل إنوزيتول 3 كيناز (PI3K)، حيث يكون IC50 لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kγ و PI3Kδ على الترتيب هو 0.2 نانومتر، 168 نانومتر، 90 نانومتر و49 نانومتر. يظهر تأثيرًا مضادًا للتكاثر في خلايا السرطان ، كما أنه يظهر تأثيرًا مضادًا للورم.
-
GC12338
Wortmannin
وورتمانين هو مثبط مباشر قوي لخصائص PI3-كيناز المستمدة أصلاً من الفطريات (1،2).
- GC13321 WYE-687 WYE-687 هو مثبط mTOR منافس لـ ATP مع IC50 من 7 نانومتريثبط WYE-687 بشكل متزامن تنشيط mTORC1 و mTORC2يثبط WYE-687 أيضًا PI3Kα و PI3Kγ مع IC50s من 81 نانومتر و 3.11 ميكرومتر ، على التوالي
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد WYE-687 هو مثبط mTOR منافس لـ ATP مع IC50 من 7 نانومتريثبط ثنائي هيدروكلوريد WYE-687 بشكل متزامن تنشيط mTORC1 و mTORC2يثبط WYE-687 أيضًا PI3Kα و PI3Kγ مع IC50s من 81 نانومتر و 3.11 ميكرومتر ، على التوالي
- GC12709 XL147 XL147 (تناظري XL147) هو PI3Kα تمثيلي وانتقائي ؛ المانع المستخرج من براءة الاختراع WO2012006552A1 ، المركب 147 في الجدول 1.
- GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306 هو عامل مضاد للأورامYH-306 يثبط نمو ورم القولون والمستقيم والنقائل عبر مسار FAKيثبط YH-306 بشكل كبير هجرة وغزو خلايا سرطان القولون والمستقيمYH-306 يقمع بشكل فعال الانتشار غير المقيد ويحث على موت الخلايا المبرمجYH-306 يمنع تنشيط FAK و c-Src و paxillin و PI3K و Rac1 والتعبير عن MMP2 و MMP9يثبط YH-306 أيضًا بلمرة الأكتين ذات الصلة بالبروتين المرتبط بالأكتين (Arp2 / 3)
- GC10982 YM201636 YM201636 هو مثبط قوي وانتقائي PIKfyve مع IC50 من 33 نانومتر.
- GC37954 YS-49 YS-49 هو منشط PI3K / Akt (هدف مصب لـ RhoA) ، لتقليل تنشيط RhoA / PTEN في الخلايا المعالجة بـ 3-methylcholanthrene
- GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (monohydrate) هو منشط PI3K / Akt (هدف مصب لـ RhoA) ، لتقليل تنشيط RhoA / PTEN في الخلايا المعالجة بـ 3 ميثيل كولانثرين
- GC62480 Zandelisib Zandelisib (ME-401) هو مثبط phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) المستخرج من براءة اختراع WO2019183226 A1 ، مثال مركب 1. Zandelisib يثبط بشكل انتقائي p110δ مع IC50 من 3.5 نانومتريعمل Zandelisib كمضاد للأورام
-
GC19540
α-Linolenic Acid
حمض دهني أساسي يوجد في الخضروات الورقية الخضراء.