الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> PI3K/Akt/mTOR Signaling >> PI3K

PI3K

PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.

منتجات لـ نبسب؛ PI3K

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC13725 NVP-BAG956 A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor NVP-BAG956  Chemical Structure
  3. GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) هو PI3K (مع IC50s من 4 نانومتر ، 63 نانومتر و 38 نانومتر لـ PI3Kα ؛ ، PI3Kβ ؛ و PI3Kγ ؛) / مثبط ثنائي mTOR الذي يعرض نشاطًا قويًا للنمو السرطاني. الخلايا. NVP-BGT226  Chemical Structure
  4. GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride An inhibitor of class I PI3K isoforms NVP-BKM120 Hydrochloride  Chemical Structure
  5. GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 هو مثبط PI3K مستخرج من براءة اختراع US7998990B2 ، مثال مركب 8 ، يحتوي على IC50 من 10 نانومتر NVP-QAV-572  Chemical Structure
  6. GC62141 NVS-PI3-4 يعد NVS-PI3-4 مثبطًا محددًا لـ PI3Kγ NVS-PI3-4  Chemical Structure
  7. GC36807 ON 146040 ON 146040 هو مثبط قوي PI3Kα و PI3Kδ (IC50≈14 و 20 نانومتر ، على التوالي)يمنع ON 146040 أيضًا Abl1 (IC50 <150 نانومتر) ON 146040  Chemical Structure
  8. GN10732 Oroxin B Oroxin B  Chemical Structure
  9. GC36832 P110δ-IN-1 P110δ ؛ -IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ P110δ المستخرج من براءة اختراع WO 2014055647 A1 ، مع IC50 يبلغ 8.4 نانومتر. P110δ-IN-1  Chemical Structure
  10. GC32916 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465) (INCB050465) هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ PI3Kδ ؛ مع IC50 من 1 نانومتر عند 1 مم ATP. يُظهر Parsaclisib (INCB050465) انتقائية بمقدار 20000 ضعف تقريبًا على الأشكال الإسوية الأخرى من الفئة الأولى PI3K. يمكن استخدام بارساكليسيب (INCB050465) في البحث عن الأورام الخبيثة للخلايا البائية المنكسة أو المقاومة للعلاج. Parsaclisib (INCB050465)  Chemical Structure
  11. GC62593 Parsaclisib hydrochloride هيدروكلوريد بارساكليسيب (INCB050465 هيدروكلوريد) هو مثبط فعّال وانتقائي ونشط عن طريق الفم لـ PI3Kδ ، مع IC 50 من 1 نانومتر عند 1 ملي ATPيُظهر هيدروكلوريد بارساكليسيب ما يقرب من 20000 ضعف انتقائية على الأشكال الإسوية الأخرى من الفئة الأولى PI3Kيمكن استخدام هيدروكلوريد بارساكليسيب للبحث عن الأورام الخبيثة للخلايا البائية المنكسة أو المقاومة للحرارة Parsaclisib hydrochloride  Chemical Structure
  12. GC16417 PF-04691502 PF-04691502 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PI3K و mTORيرتبط PF-04691502 بالإنسان PI3Kα و β و δ و γ و mTOR مع Kis 1.8 و 2.1 و 1.6 و 1.9 و 16 نانومتر على التوالي PF-04691502  Chemical Structure
  13. GC19283 PF-04979064 PF-04979064 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز PI3K / mTOR مع Kis 0.13 نانومتر و 1.42 نانومتر لـ PI3Kα و mTOR ، على التوالي PF-04979064  Chemical Structure
  14. GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) هو مثبط مزدوج قوي للغاية لـ PI3Kα ؛ و PI3Kγ ؛ و mTOR مع IC50s من 0.4 نانومتر و 5.4 نانومتر و 1.6 نانومتر ، على التوالي. يكون PF-05212384 (PKI-587) فعالاً بشكل متساوٍ في كلا مجمعي mTOR و mTORC1 و mTORC2. PF-05212384 (PKI-587)  Chemical Structure
  15. GC62556 PF-06843195 PF-06843195 هو مثبط PI3Kα انتقائي للغاية مع IC50 من 18 نانومتر في الخلايا الليفية Rat1إن Kis لـ PF-06843195 لـ PI3Kα و PI3Kδ في مقايسة كيناز البيوكيميائية أقل من 0.018 نانومتر و 0.28 نانومتر ، على التوالييتميز PF-06843195 بقمع كبير لمسار إشارات PI3K / mTOR وفعالية مقاومة دائمة للأورام PF-06843195  Chemical Structure
  16. GC12375 PF-4989216 PF-4989216 هو مثبط قوي وانتقائي PI3Kα مع Ki 0.6 نانومتر PF-4989216  Chemical Structure
  17. GC10386 PI 828 PI 828 هو مثبط ثنائي PI3K وكازين كيناز 2 (CK2) مع IC50s من 173 نانومتر و 149 نانومتر و 1127 نانومتر لـ p110α و CK2 و CK2α2 في اختبار الليبيد كيناز ، على التوالي. PI 828  Chemical Structure
  18. GC11165 PI-103 PI-103 هو مثبط PI3K و mTOR قوي مع IC50s من 8 نانومتر و 88 نانومتر و 48 نانومتر و 150 نانومتر و 20 نانومتر و 83 نانومتر لـ p110α و p110β و p110δ و p110γ و mTORC1 و mTORC2يثبط PI-103 أيضًا DNA-PK مع IC بمقدار 2 نانومترPI-103 يحث على الالتهام الذاتي PI-103  Chemical Structure
  19. GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor PI-103 Hydrochloride  Chemical Structure
  20. GC15310 PI-3065 PI-3065 هو مثبط قوي لـ PI3K p110δ ، بقيم IC50 و Ki تبلغ 5 نانومتر و 1.5 نانومتر ، ويظهر نشاطًا أقل فعالية ضد p110α ، p110β ، p110γ مع IC50s من 910 ، 600 ،> 10000 نانومتر PI-3065  Chemical Structure
  21. GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor PI-828  Chemical Structure
  22. GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα ؛ -IN-4 هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ PI3Kα ؛ ، مع IC50 يبلغ 1.8 نانومتر. PI3Kα ؛ -IN-4 له نشاط مضاد للورم. PI3Kα-IN-4  Chemical Structure
  23. GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα؛ / mTOR-IN-1 هو مثبط PI3Kα؛ / mTOR ثنائي فعال ، مع IC50 من 7 نانومتر لـ PI3Kα ؛ في فحص الخلية ، و Kis 10.6 نانومتر و 12.5 نانومتر لـ mTOR و PI3Kα ؛ في فحص الخلية الحرة ، على التوالي. PI3Kα/mTOR-IN-1  Chemical Structure
  24. GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ ؛ المانع 1 هو مثبط PI3Kδ و PI3Kγ مستخلص من براءة اختراع WO2014004470A1 ، المركب 168 في الجدول 4 ، يحتوي على IC50s \u003c100 نانومتر. PI3Kγ inhibitor 1  Chemical Structure
  25. GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ ؛ المانع 1 هو مثبط قوي وانتقائي PI3Kδ مع IC50 من 3.8 نانومتر. PI3kδ inhibitor 1  Chemical Structure
  26. GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ ؛ -IN-1 هو مثبط PI3Kδ قوي وانتقائي وفعال مع IC50 من 1.7 نانومتر. PI3Kδ-IN-1  Chemical Structure
  27. GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3K&delta ؛ -IN-2 (YY-20394) هو مثبط فعال ومتوفر بيولوجيًا وانتقائيًا لـ PI3Kδ ؛ مستخرج من براءة الاختراع WO 2015055071 A1 ، المركب 10 ؛ لديه IC50 من 6.4 نانومتر. PI3Kδ-IN-2  Chemical Structure
  28. GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (المركب 10) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم PI3Kβ / (IC50 = 7.1 / 8.6 نانومتر) مع انتقائية ممتازة مقابل PI3Kσ و PI3Kγ (IC50 = 13/190 نانومتر ، على التوالي) PI3K-IN-2  Chemical Structure
  29. GC69707 PI3K-IN-30

    PI3K-IN-30 (المركب 6d) هو مثبط فعال لـ PI3K ، ولـ PI3Kα، PI3Kβ، PI3Kγ وPI3K δ ، IC50 على التوالي هي 5.1 نانومتر و136 نانومتر و30.7 نانومتر و8.9 نانومتر.

    PI3K-IN-30  Chemical Structure
  30. GC69708 PI3K-IN-31

    PI3K-IN-31 (المركب 6b) هو مثبط فعال لـ PI3K ، و IC50 لـ PI3Kα، PI3Kβ، PI3Kγ و PI3Kδ على التوالي هي 3.7 نانومتر ، 74 نانومتر ، 14.6 نانومتر و 9.9 نانومتر. يحتوي PI3K-IN-31 على خصائص مضادة للسرطان.

    PI3K-IN-31  Chemical Structure
  31. GC67954 PI3K-IN-36 PI3K-IN-36  Chemical Structure
  32. GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (المركب 20 أ) هو مثبط 3-كيناز (PI3K) β / نشط عن طريق الفم وانتقائي للغاية ، مع قيم IC تبلغ 7.8 نانومتر / 5.3 نانومتر لـ PI3K β / δ ، على التوالييحتوي PI3K-IN-6 (المركب 20 أ) على الأورام التي تحتوي على أفضل علاج محتمل للفوسفاتيز والتنسن المتماثل (PTEN) PI3K-IN-6  Chemical Structure
  33. GC69706 PI3K/AKT-IN-1

    PI3K/AKT-IN-1 هو مثبط فعال لمسار PI3K / AKT المزدوج (IC50 لـ PI3Kγ و PI3Kδ و AKT على التوالي 6.99 μM و 4.01 μM و 3.36 μM). يتمتع PI3K / AKT-IN-1 بنشاط مضاد للسرطان ، حيث يعمل عن طريق تثبيط مسار PI3K / AKT وإحداث البروتينات المستقبلة caspase 3 الخاصة بالخلاية في نظام الهلاك (apoptosis).

    PI3K/AKT-IN-1  Chemical Structure
  34. GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K / Akt / mTOR-IN-2 هو مثبط مسار PI3K / AKT / mTOR. تمتلك PI3K / Akt / mTOR-IN-2 تأثيرات مضادة للسرطان وانتقائية ضد خلايا MDA-MB-231 بقيمة IC50 تبلغ 2.29 μ ؛ م. يمكن أن يؤدي PI3K / Akt / mTOR-IN-2 إلى توقف دورة الخلايا السرطانية والاستماتة. PI3K/Akt/mTOR-IN-2  Chemical Structure
  35. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K / HDAC-IN-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ PI3K / HDAC ، يثبط بشكل فعال PI3Kδ و HDAC1 مع IC50s من 8.1 نانومتر و 1.4 نانومتر ، على التوالي PI3K/HDAC-IN-1  Chemical Structure
  36. GC69709 PI3K/mTOR Inhibitor-11

    PI3K/mTOR Inhibitor-11 هو مثبط لـ PI3K / mTOR يتميز بفعالية عن طريق الفم (IC50 لـ PI3Kα، PI3Kδ و mTOR هي 3.5 و 4.6 و 21.3 نانومتر على التوالي). يعمل PI3K/mTOR Inhibitor-11 عن طريق تنظيم مسار إشارة PI3K/AKT/mTOR من خلال تثبيط تشكيل فسفات AKT و S6 البروتينية. يستخدم PI3K/mTOR Inhibitor-11 في أبحاث سرطان الخلايا.

    PI3K/mTOR Inhibitor-11  Chemical Structure
  37. GC69710 PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium

    PI3K/mTOR Inhibitor-13 صوديوم هو مثبط مزدوج لإنزيمات فسفات الأدينوزين 3-كيناز (PI3K) و mTOR ذو فعالية عن طريق الفم. يستخدم PI3K/mTOR Inhibitor-13 صوديوم في أمراض الجهاز التناسلي، والأورام الصلبة، وتليف الرئة المجهول السبب (IPF).

    PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium  Chemical Structure
  38. GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 مثبط PI3K / mTOR-4 هو مثبط فعال شفويا من الفئة I PI3K / mTOR. PI3K / mTOR Inhibitor-4 له نشاط تثبيط إنزيمي لـ PI3Kα ؛، PI3Kγ ؛، PI3Kδ ؛ و mTOR بقيم IC لـ 0.63 نانومتر و 22 نانومتر و 9.2 نانومتر و 13.85 نانومتر على التوالي. يمكن استخدام مثبط PI3K / mTOR-4 لأبحاث السرطان. PI3K/mTOR Inhibitor-4  Chemical Structure
  39. GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 مثبط PI3Kdelta 1 (المركب 5d) هو مثبط PI3Kδ فعال وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم مع IC50 من 1.3 نانومتر PI3Kdelta inhibitor 1  Chemical Structure
  40. GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 هو مثبط قوي لـ PI4KIIIβ مع IC50 من 7 نانومتريثبط PI4KIIIbeta-IN-9 أيضًا PI3Kδ و PI3Kγ مع IC50s من 152 نانومتر و 1046 نانومتر ، على التوالي PI4KIIIbeta-IN-9  Chemical Structure
  41. GC62340 PIK-108 PIK-108 هو مثبط انتقائي p110β / p110δ غير منافس لـ ATP PIK-108  Chemical Structure
  42. GC15982 PIK-293 PIK-293 ، التناظرية لـ IC87114 ، هو مثبط PI3K ، بقيم IC50 من 0.24 ميكرومتر ، 10 ميكرومتر ، 25 ميكرومتر و 100 ميكرومتر لـ p110δ ، p110β ، p110γ و p110α ، على التوالي PIK-293  Chemical Structure
  43. GC13612 PIK-294 PIK-294 هو مثبط انتقائي قوي لـ p110δ مع IC50 من 10 نانومتر PIK-294  Chemical Structure
  44. GC16904 PIK-75 PIK-75 عبارة عن DNA-PK قابل للعكس و p110α ؛ - مثبط انتقائي ، والذي يثبط DNA-PK ، p110α ؛ و p110γ ؛ مع IC50s 2 و 5.8 و 76 نانومتر ، على التوالي. PIK-75 يثبط p110α ؛ > 200 ضعف أكثر فعالية من p110β ؛ (IC50 = 1.3 μ ؛ م). يحث PIK-75 موت الخلايا المبرمج. PIK-75  Chemical Structure
  45. GC17199 PIK-90 PIK-90 هو مثبط DNA-PK و PI3K ، والذي يثبط p110α و p110γ و DNA-PK مع IC50s 11 و 18 و 13 نانومتر ، على التوالي PIK-90  Chemical Structure
  46. GC13089 PIK-93 PIK-93 هو أول مثبط PI4K اصطناعي قوي (PI4KIIIβ) مع IC50 من 19 نانومتر ، كما أنه يثبط PI3Kγ و PI3Kα مع IC50 من 16 نانومتر و 39 نانومتر ، على التوالي PIK-93  Chemical Structure
  47. GC14679 PIK-III PIK-III هو مثبط قوي وانتقائي لـ VPS34 مع IC50 من 18 نانومتر. PIK-III  Chemical Structure
  48. GC36917 Pilaralisib Pilaralisib (XL147 ؛ SAR245408) هو مثبط قوي وانتقائي للغاية من الفئة I PI3Ks مع IC50s من 39 نانومتر و 383 نانومتر و 23 نانومتر و 36 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kγ و PI3Kδ Pilaralisib  Chemical Structure
  49. GC62140 PKI-179 PKI-179 هو مثبط PI3K / mTOR مزدوج فعال وفعال عن طريق الفم ، مع IC50s من 8 نانومتر ، 24 نانومتر ، 74 نانومتر ، 77 نانومتر ، و 0.42 نانومتر لـ PI3K-α ، PI3K-β ، PI3K-، PI3K-δ و mTOR ، على التوالييعرض PKI-179 أيضًا نشاطًا على E545K و H1047R ، مع IC50s من 14 نانومتر و 11 نانومتر ، على التوالييظهر PKI-179 نشاطًا مضادًا للورم في الجسم الحي PKI-179  Chemical Structure
  50. GC17104 PKI-402 PKI-402 هو مثبط انتقائي وقابل للانعكاس ومانع ATP تنافسي لـ PI3K ، بما في ذلك طفرات PI3K-α و mTOR (IC50 = 2 و 3 و 7 و 14 و 16 نانومتر لـ PI3Kα و mTOR و PI3Kβ و PI3Kδ و PI3Kγ) PKI-402  Chemical Structure
  51. GN10312 Polygalasaponin F Polygalasaponin F  Chemical Structure
  52. GC11003 PP121 PP121 هو مثبط كيناز متعدد الأهداف مع IC50s من 10 ، 60 ، 12 ، 14 ، 2 نانومتر لـ mTOR ، DNK-PK ، VEGFR2 ، Src ، PDGFR ، على التوالي PP121  Chemical Structure
  53. GC33385 PQR-530 PQR-530 هو مثبط ثنائي PI3K / mTORC1 / 2 قوي ، منافس لـ ATP ، ومتوفر بيولوجيًا شفوياً ، مخترقًا للدماغ ، مع Kd subnomolar Kd باتجاه PI3Kα و mTOR (0.84 و 0.33 نانومتر ، على التوالي). نشاط انتيتومور. PQR-530  Chemical Structure
  54. GC19300 PQR309 هو مثبط فعّال لـ PI3K/mTOR من الفئة الأولى بقدرة عالية على اختراق الدماغ، وقابلية للابتلاع عن طريق الفم. PQR309  Chemical Structure
  55. GC12889 PX 866 PX 866 (PX-866) ، تناظرية Wortmannin المحسّنة ، هو مثبط شفهي ، لا رجوع فيه ، ومثبط عموم متساوي الشكل لـ PI3K (IC50 = 0.1 نانومتر (p110α ؛) ، 1.0 نانومتر (p120γ ؛) ، 2.9 نانومتر (p1107777) ؛ 88889889 . نشاط انتيتومور. PX 866  Chemical Structure
  56. GN10266 Quercetin

    الكويرسيتين هو مركب فلافونويد غذائي مهم، يتواجد في الخضروات والفواكه والبذور والمكسرات والشاي والنبيذ الأحمر.

    Quercetin  Chemical Structure
  57. GC61227 Quercetin D5 كيرسيتين D5 هو ديوتيريوم يسمى كيرسيتين. Quercetin ، فلافونويد طبيعي ، هو محفز لـ SIRT1 المؤتلف وأيضًا مثبط PI3K مع IC لـ 2.4 ميكرومتر و 3.0 ميكرومتر و 5.4 ميكرومتر لـ PI3K γ و PI3K δ و PI3K β ، على التوالي. Quercetin D5  Chemical Structure
  58. GC15665 Quercetin dihydrate كيرسيتين ثنائي هيدرات ، فلافونويد طبيعي ، هو محفز لـ SIRT1 المؤتلف ومثبط PI3K مع IC50s 2.4 ميكرومتر ، 3.0 ميكرومتر و 5.4 ميكرومتر لـ PI3K γ ، PI3K δ و PI3K β ، على التوالي Quercetin dihydrate  Chemical Structure
  59. GC38401 rac-AZD 6482 Rac-AZD 6482 ((Rac) -KIN-193) هو زملاء AZD 6482. AZD 6482 هو مثبط قوي وانتقائي p110β مع IC50 من 0.69 نانومتر. rac-AZD 6482  Chemical Structure
  60. GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) هو واقي إشعاعي ، يمكنه تنشيط أنشطة AKT و PI3K في الخلايا. Recilisib (Ex-RAD)  Chemical Structure
  61. GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) هو مثبط متعدد كيناز وعامل انتقائي مضاد للسرطان ، والذي يحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط مسار PI3 kinase / Akt ، ويعزز فسفرة هيستون H2AX ويحث على توقيف G2 / M في دورة الخليةRigosertib هو مثبط انتقائي وغير تنافسي لـ ATP لـ PLK1 مع IC50 من 9 نانومتر Rigosertib  Chemical Structure
  62. GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) هو مثبط متعدد كيناز وعامل انتقائي مضاد للسرطان ، والذي يحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط مسار PI3K / Akt ، ويعزز فسفرة هيستون H2AX ويحث على توقيف G2 / M في دورة الخليةRigosertib الصوديوم هو مثبط انتقائي وغير تنافسي لـ ATP لـ PLK1 مع IC50 من 9 نانومتر Rigosertib sodium  Chemical Structure
  63. GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (مشتق XL-147 1) هو مثبط قوي لـ PI3K. SAR245409 (XL765) (25 μ؛ M) كتل مسارات إشارات PI3K / Akt. SAR245409 (XL765)  Chemical Structure
  64. GC18479 SAR260301 SAR260301 هو مثبط PI3Kβ متاح عن طريق الفم وانتقائي مع IC50 من 23 نانومتر. SAR260301  Chemical Structure
  65. GC11471 SAR405 SAR405 هو مثبط لـ Vps34 (IC50 = 1.2 نانومول)، يعمل SAR405 على منع الأوتوفاج من التثبيط بواسطة تثبيط mTOR. SAR405  Chemical Structure
  66. GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM]. Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)  Chemical Structure
  67. GC31666 Seletalisib (UCB5857) Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) فعال وانتقائي PI3Kδ ؛ مثبط مع IC 50 من 12 نانومتر. Seletalisib (UCB5857)  Chemical Structure
  68. GC37633 SF1126 SF1126 هو مثبط ذو صلة ومثبط PI3K / BRD4 مزدوج الأول في فئته ، وله نشاط مضاد للأورام ومضاد لتولد الأوعيةSF1126 هو دواء أولي LY294002 مترافق مع RGDS ، وهو مصمم لإظهار قابلية الذوبان المتزايدة والارتباط بإنتجرينات معينة داخل حجرة الورمSF1126 يستحث موت الخلايا المبرمج SF1126  Chemical Structure
  69. GC19328 SF2523 SF2523 هو مثبط انتقائي وقوي للغاية لـ PI3K مع IC50s من 34 نانومتر و 158 نانومتر و 9 نانومتر و 241 نانومتر و 280 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kγ و DNA-PK و BRD4 و mTOR ، على التوالي SF2523  Chemical Structure
  70. GC60339 SKI V SKI V هو مثبط غير تنافسي وفعال غير دهني كيناز سفينجوزين (SPHK ؛ SK) مع IC 50 من 2 ميكرومتر لـ GST-hSKيمنع SKI V بشكل فعال PI3K مع IC بمقدار 6 ميكرومتر لـ hPI3kيقلل SKI V من تكوين الرسول الثاني الانقسامي sphingosine-1-phosphate (S1P)يستحث SKI V موت الخلايا المبرمج وله نشاط مضاد للأورام SKI V  Chemical Structure
  71. GN10681 Sophocarpine Sophocarpine  Chemical Structure
  72. GC64223 Sophocarpine monohydrate Sophocarpine (monohydrate) هو أحد القلويات الهامة المستخرجة من طب الأعشاب التقليدي Sophora flavescens الذي يحتوي على العديد من الخصائص الدوائية مثل مضاد للفيروسات ومضاد للورم ومضاد للالتهابات Sophocarpine monohydrate  Chemical Structure
  73. GC62456 SRX3207 SRX3207 هو مثبط مزدوج Syk / PI3K نشط شفويًا والأول في فئته ، بقيم IC50 تبلغ 10.7 نانومتر و 861 نانومتر لـ Syk و PI3Kα ، على التواليSRX3207 يخفف التثبيط المناعي للورم SRX3207  Chemical Structure
  74. GC62342 TASP0415914 TASP0415914 هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم PI3Kγ مع IC50 من 29 نانومتر TASP0415914  Chemical Structure
  75. GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable TC KHNS 11  Chemical Structure
  76. GC32828 Tenalisib (RP6530) Tenalisib (RP6530) (RP6530) هي رواية PI3Kδ وقوية وانتقائية ؛ و PI3Kγ ؛ مثبط بقيم IC 50 من 25 و 33 نانومتر ، على التوالي. Tenalisib (RP6530)  Chemical Structure
  77. GC15151 TG100-115 TG100-115 هو مثبط انتقائي PI3Kγ / PI3Kδ مع IC50s من 83 و 235 نانومتر ، على التوالي TG100-115  Chemical Structure
  78. GC16231 TG100713 TG100713 هو مثبط لـ PI3K ، مع IC50s 24 و 50 و 165 و 215 نانومتر للأشكال الإسوية PI3Kδ و γ و α و على التوالي. TG100713  Chemical Structure
  79. GC18164 UCB9608 UCB9608 هو مثبط PI4KIII قوي وانتقائي ونشط عن طريق الفم ، مع IC50 من 11 نانومتر ، انتقائي عبر PI3KC2 α و و γ كينازات الدهون UCB9608  Chemical Structure
  80. GC19355 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) هو مثبط PI3Kδ مزدوج فعال عن طريق الفم وقوي وانتقائي ومثبط كازين كيناز -1 ε (CK1ε) ، مع EC50 من 22.2 نانومتر و 6.0 ميكرومتر ، على التوالييُظهر Umbralisib تأثيرات فريدة من نوعها على تعديل المناعة على الخلايا التائية لسرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL)يمكن استخدام Umbralisib للبحث عن أورام الدم الخبيثة Umbralisib  Chemical Structure
  81. GC37854 Umbralisib hydrochloride هيدروكلوريد Umbralisib (TGR-1202) هو مثبط PI3Kδ مزدوج فعال عن طريق الفم وقوي وانتقائي ومثبط كازين كيناز -1 ε (CK1ε) ، مع EC50 من 22.2 نانومتر و 6.0 ميكرومتر ، على التوالييُظهر Umbralisib هيدروكلوريد تأثيرات فريدة من نوعها على الجهاز المناعي على خلايا سرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL)يمكن استخدام هيدروكلوريد Umbralisib للبحث عن أورام الدم الخبيثة Umbralisib hydrochloride  Chemical Structure
  82. GC37855 Umbralisib R-enantiomer يعد Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) مثبطًا لـ PI3Kδ ، وهو المتماثل الأقل نشاطًا لـ TGR-1202 Umbralisib R-enantiomer  Chemical Structure
  83. GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) هو مثبط قوي PI3K ، والذي له نشاط مماثل تجاه الفئة I PI3K (IC50s = 39 ، 113 ، 9 و 43 نانومتر لـ p110α ، p110β ، p110γ و p110δ ، على التوالي) ، يمنع أيضًا DNA-PK (IC50 = 150 نانومتر) و mTOR (IC50 = 157 نانومتر). يثبط Voxtalisib (XL765) mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 160 و 910 نانومتر ، على التوالي. Voxtalisib  Chemical Structure
  84. GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM. VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)  Chemical Structure
  85. GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لـ Vps34 مع IC50s من 2 و 82 نانومتر على الفحص الأنزيمي Vps34 والمقايسة الخلوية GFP-FYVE ، على التوالييُظهر Vps34-IN-2 نشاطًا مضادًا للفيروسات ضد SARS-CoV-2 (IC50 من 3.1 ميكرومتر) و HCoV-229E (IC50 من 0.7 ميكرومتر) و HCoV-OC43 Vps34-IN-2  Chemical Structure
  86. GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1 هو مثبط لـ Vps34 المستخرج من براءة الاختراع WO2012085815A1 ، المثال المركب 16 أ ، مع IC50 من 4 نانومتر. يعدل VPS34-IN1 الالتهام الذاتي. VPS34-IN1  Chemical Structure
  87. GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor VS-5584 (SB2343)  Chemical Structure
  88. GC70138 Vulolisib

    فولوليسيب هو مثبط فعال وذو نشاط فموي لإنزيم الفسفاتيديل إنوزيتول 3 كيناز (PI3K)، حيث يكون IC50 لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kγ و PI3Kδ على الترتيب هو 0.2 نانومتر، 168 نانومتر، 90 نانومتر و49 نانومتر. يظهر تأثيرًا مضادًا للتكاثر في خلايا السرطان ، كما أنه يظهر تأثيرًا مضادًا للورم.

    Vulolisib  Chemical Structure
  89. GC12338 Wortmannin

    وورتمانين هو مثبط مباشر قوي لخصائص PI3-كيناز المستمدة أصلاً من الفطريات (1،2).

    Wortmannin  Chemical Structure
  90. GC13321 WYE-687 WYE-687 هو مثبط mTOR منافس لـ ATP مع IC50 من 7 نانومتريثبط WYE-687 بشكل متزامن تنشيط mTORC1 و mTORC2يثبط WYE-687 أيضًا PI3Kα و PI3Kγ مع IC50s من 81 نانومتر و 3.11 ميكرومتر ، على التوالي WYE-687  Chemical Structure
  91. GC38473 WYE-687 dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد WYE-687 هو مثبط mTOR منافس لـ ATP مع IC50 من 7 نانومتريثبط ثنائي هيدروكلوريد WYE-687 بشكل متزامن تنشيط mTORC1 و mTORC2يثبط WYE-687 أيضًا PI3Kα و PI3Kγ مع IC50s من 81 نانومتر و 3.11 ميكرومتر ، على التوالي WYE-687 dihydrochloride  Chemical Structure
  92. GC12709 XL147 XL147 (تناظري XL147) هو PI3Kα تمثيلي وانتقائي ؛ المانع المستخرج من براءة الاختراع WO2012006552A1 ، المركب 147 في الجدول 1. XL147  Chemical Structure
  93. GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor XL765  Chemical Structure
  94. GC64992 YH-306 YH-306 هو عامل مضاد للأورامYH-306 يثبط نمو ورم القولون والمستقيم والنقائل عبر مسار FAKيثبط YH-306 بشكل كبير هجرة وغزو خلايا سرطان القولون والمستقيمYH-306 يقمع بشكل فعال الانتشار غير المقيد ويحث على موت الخلايا المبرمجYH-306 يمنع تنشيط FAK و c-Src و paxillin و PI3K و Rac1 والتعبير عن MMP2 و MMP9يثبط YH-306 أيضًا بلمرة الأكتين ذات الصلة بالبروتين المرتبط بالأكتين (Arp2 / 3) YH-306  Chemical Structure
  95. GC10982 YM201636 YM201636 هو مثبط قوي وانتقائي PIKfyve مع IC50 من 33 نانومتر. YM201636  Chemical Structure
  96. GC37954 YS-49 YS-49 هو منشط PI3K / Akt (هدف مصب لـ RhoA) ، لتقليل تنشيط RhoA / PTEN في الخلايا المعالجة بـ 3-methylcholanthrene YS-49  Chemical Structure
  97. GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (monohydrate) هو منشط PI3K / Akt (هدف مصب لـ RhoA) ، لتقليل تنشيط RhoA / PTEN في الخلايا المعالجة بـ 3 ميثيل كولانثرين YS-49 monohydrate  Chemical Structure
  98. GC62480 Zandelisib Zandelisib (ME-401) هو مثبط phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) المستخرج من براءة اختراع WO2019183226 A1 ، مثال مركب 1. Zandelisib يثبط بشكل انتقائي p110δ مع IC50 من 3.5 نانومتريعمل Zandelisib كمضاد للأورام Zandelisib  Chemical Structure
  99. GC19540 α-Linolenic Acid

    حمض دهني أساسي يوجد في الخضروات الورقية الخضراء.

    α-Linolenic Acid  Chemical Structure

عناصر 101 إلى 198 من مجموع 198

لكل صفحة
  1. 1
  2. 2

تحديد الاتجاه التنازلي