RET
RET (REarranged during Transfection) is a receptor protein tyrosine kinase, which activates multiple signal transduction pathways. RET protein is composed of three domains: an extracellular ligand-binding domain, a transmembrane domain, and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. The RET receptor tyrosine kinase (RTK) regulates key aspects of cellular proliferation and survival by regulating the activity of the mitogen- activated protein kinase (MAPK) and PI3K/Akt signaling pathways. RET also interacts directly with other kinases such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) and hepatocyte growth factor receptor (MET) and the focal adhesion kinase (FAK). Furthermore, BRAF and p38MAPK are downstream targets of RET. Kinase inhibitors that simultaneously inhibit RET and its downstream targets.
RET tyrosine kinase receptor presents an attractive therapeutic target for the treatment of certain cancer subsets. Deregulated RET activity has been identified as a causative factor in the development, progression and response to therapy of thyroid carcinoma. Elevated RET expression has been associated with the development of endocrine resistance in human breast cancer.
أهداف لـ نبسب؛ RET
منتجات لـ نبسب؛ RET
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC32797 AD80 AD80 ، مثبط multikinase ، يثبط RET و RAF و SRC و S6K ، مع تقليل نشاط mTOR بشكل كبير
- GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor
- GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) (MP470 hydrochloride) هو مثبط التيروزين كيناز متعدد الأهداف المتاح بيولوجيًا عن طريق الفم مع نشاط قوي ضد c-Kit المتحولة ، PDGFRα ؛ ، Flt3 ، c-Met و c-Ret. Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) (MP470 hydrochloride) هو أيضًا مثبط لإصلاح الحمض النووي من خلال قمع بروتين إصلاح الحمض النووي RAD51 ، وبالتالي تعطيل إصلاح تلف الحمض النووي. نشاط مضادات الأورام.
- GC14292 Apatinib Mesylate يقوم الأباتينيب بحجب انتقال الإشارة الناجمة عن مسار VEGF النازل لتثبيط تشكل الأوعية الدموية الجديدة.
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC19062 BBT594 BBT594 هو مثبط قوي لمستقبلات التيروزين كيناز RET ، يستخدم لعلاج السرطان
- GC34509 BT-13 BT-13 هو عامل تغذية عصبي قوي وانتقائي مشتق من خط الخلايا الدبقية (GDNF) ناهض RET بشكل مستقل عن GFLs ، مما يعزز نمو النوريت من الخلايا العصبية الحسية في المختبر ويخفف من الاعتلال العصبي التجريبي في الجرذ
- GC65354 Enbezotinib يمكن أن يثبط Enbezotinib ، وهو مثبط لـ RET ، الفسفرة الذاتية RETيمكن استخدام Enbezotinib لأبحاث السرطان
- GC18492 GSK3179106 GSK3179106 هو مثبط RET kinase نشط عن طريق الفم وانتقائي مع IC50s من 0.4 نانومتر ، 0.2 نانومتر لـ RET البشري و RET الفئران ، على التوالي
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومنافس لـ ATP مع IC50s من 116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التوالي. Ilorasertib (ABT-348) هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGF. Ilorasertib (ABT-348) لديه القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS).
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride Ilorasertib (ABT-348) هيدروكلوريد هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع ATP مع IC50s لـ116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التواليIlorasertib هيدروكلوريد هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGFلدى Ilorasertib هيدروكلوريد القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS)
- GC15454 Lenvatinib (E7080) إي 7080، المعروف باسم لينفاتينيب، هو مثبط فموي متعدد المستهدفات لتيروزين كيناز يشمل مستقبلات VEGF و FGF و SCF وقد أظهر أنه يحسن معدل البقاء لدى المرضى الذين يعانون من سرطان الغدة الدرقية الذي لا يستجيب لليود الإشعاعي.
- GC36438 Lenvatinib mesylate يُظهر Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) ، وهو مثبط التيروزين كيناز الفموي متعدد الأهداف الذي يثبط VEGFR1-3 و FGFR1-4 و PDGFR و KIT و RET ، أنشطة قوية مضادة للأورام
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC31780 Pralsetinib (Blu667) Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) هو مثبط انتقائي قوي للغاية لـ RET. يمنع Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) اندماج WT RET و RET mutants V804L و V804M و M918T و CCDC6-RET مع IC50s من 0.4 و 0.3 و 0.4 و 0.4 و 0.4 نانومتر ، على التوالي.
- GC37047 Pz-1 Pz-1 هو مثبط قوي لـ RET و VEGFR2 مع IC50s أقل من 1 نانومتر لكل من النوع البري كيناز
- GC10111 Regorafenib A multi-kinase inhibitor
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC67917 RET-IN-7
- GC33192 Selpercatinib A RET kinase inhibitor
- GC34809 SPP-86 SPP-86 هو مثبط قوي وانتقائي منفذ للخلايا من RET tyrosine kinase ، مع IC 50 من 8 نانومتريمنع SPP-86 إشارات فوسفاتيديلينوسيتيد 3 التي يسببها RET (PI3K) / Akt وإشارات MAPK ، كما يمنع مستقبلات هرمون الاستروجين α (ERα) التي يسببها RET في خلايا MCF7
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
- GC68396 Vepafestinib
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) هو مثبط متعدد كينيز ؛ يثبط RET و KDR و EGFR مع IC50s من 5 نانومتر و 66 نانومتر و 4 ميكرومتر ، على التوالي
- GC64340 Zeteletinib Zeteletinib (BOS-172738 ؛ DS-5010) هو مثبط انتقائي نشط عن طريق الفم RET kinase مع فعالية نانومولار ضد RET وانتقائية> 300 ضعف ضد VEGFR2يُظهر Zeteletinib فاعلية رائعة للطفرات RET من النوع البري و RETV804M / L وطفرة RET M918T الأكثر شيوعًاZeteletinib له نشاط قوي مضاد للأورام