RET

RET (REarranged during Transfection) is a receptor protein tyrosine kinase, which activates multiple signal transduction pathways. RET protein is composed of three domains: an extracellular ligand-binding domain, a transmembrane domain, and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. The RET receptor tyrosine kinase (RTK) regulates key aspects of cellular proliferation and survival by regulating the activity of the mitogen- activated protein kinase (MAPK) and PI3K/Akt signaling pathways. RET also interacts directly with other kinases such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) and hepatocyte growth factor receptor (MET) and the focal adhesion kinase (FAK). Furthermore, BRAF and p38MAPK are downstream targets of RET. Kinase inhibitors that simultaneously inhibit RET and its downstream targets.

RET tyrosine kinase receptor presents an attractive therapeutic target for the treatment of certain cancer subsets. Deregulated RET activity has been identified as a causative factor in the development, progression and response to therapy of thyroid carcinoma. Elevated RET expression has been associated with the development of endocrine resistance in human breast cancer.

Targets for RET

Products for RET

Cat.No. Nom du produit Informations
GC32797 AD80 AD80, un inhibiteur multikinase, inhibe RET, RAF, SRC et S6K, avec une activité mTOR fortement réduite.
GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor
GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible biodisponible par voie orale avec une activité puissante contre le mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met et c-Ret. Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est également un suppresseur de réparation de l'ADN par suppression de la protéine de réparation de l'ADN RAD51, perturbant ainsi la réparation des dommages À l'ADN. Activité antinéoplasique.
GC14292 Apatinib Mesylate
Apatinib bloque la transduction du signal en aval de la voie VEGF pour inhiber la néovascularisation.
GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
GC19062 BBT594 BBT594 est un puissant inhibiteur du récepteur tyrosine kinase RET, utilisé pour le traitement du cancer.
GC34509 BT-13 BT-13 est un agoniste RET puissant et sélectif du récepteur du facteur neurotrophique dérivé de la lignée cellulaire gliale (GDNF) indépendamment des GFL, favorisant la croissance des neurites À partir des neurones sensoriels in vitro et atténuant la neuropathie expérimentale chez le rat .
GC65354 Enbezotinib L'enbezotinib, un inhibiteur de RET, peut inhiber l'autophosphorylation de RET. L'enbezotinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
GC18492 GSK3179106 GSK3179106 est un inhibiteur de kinase RET actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 0,4 nM, 0,2 nM pour le RET humain et le RET de rat, respectivement.
GC34159 Ilorasertib (ABT-348) L'ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. L'ilorasertib (ABT-348) est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. L'ilorasertib (ABT-348) a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD).
GC38519 Ilorasertib hydrochloride Le chlorhydrate d'ilorasertib (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. Le chlorhydrate d'ilorasertib est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. Le chlorhydrate d'ilorasertib a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD).
GC15454 Lenvatinib (E7080) Le lenvatinib (E7080) (E7080) est un inhibiteur de la tyrosine kinase oral À cibles multiples qui inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET, et présente de puissantes activités antitumorales.
GC36438 Lenvatinib mesylate Le mésylate de lenvatinib (mésylate d'E7080), un inhibiteur de la tyrosine kinase multicible oral qui inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET, présente de puissantes activités antitumorales.
GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
GC31780 Pralsetinib (Blu667) Le pralsetinib (Blu667) (BLU-667) est un inhibiteur sélectif de RET très puissant. Le pralsetinib (Blu667) (BLU-667) inhibe la fusion des mutants WT RET, RET V804L, V804M, M918T et CCDC6-RET avec des CI50 de 0,4, 0,3, 0,4, 0,4 et 0,4 nM, respectivement.
GC37047 Pz-1 Pz-1 est un puissant inhibiteur de RET et de VEGFR2 avec des IC50 inférieures À 1 nM pour les deux kinases de type sauvage.
GC10111 Regorafenib A multi-kinase inhibitor
GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
GC67917 RET-IN-7
GC33192 Selpercatinib A RET kinase inhibitor
GC34809 SPP-86 SPP-86 est un inhibiteur perméable aux cellules puissant et sélectif de la tyrosine kinase RET, avec une IC50 de 8 nM. SPP-86 inhibe la signalisation des phosphatidylinositides 3-kinases (PI3K)/Akt et MAPK induite par RET, inhibe également la phosphorylation du récepteur d'œstrogène α (ERα) induite par RET dans les cellules MCF7.
GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
GC68396 Vepafestinib
GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement.
GC64340 Zeteletinib Le zélétinib (BOS-172738; DS-5010) est un inhibiteur sélectif de la kinase RET actif par voie orale avec une puissance nanomolaire contre RET et une sélectivité >300fois contre VEGFR2. Le zélétinib présente une puissance exquise pour le RET de type sauvage, les mutants gardiens RETV804M/L et la mutation RET oncogène la plus courante M918T. Le zélétinib a une puissante activité antitumorale.