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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> RET

RET

RET (REarranged during Transfection) is a receptor protein tyrosine kinase, which activates multiple signal transduction pathways. RET protein is composed of three domains: an extracellular ligand-binding domain, a transmembrane domain, and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. The RET receptor tyrosine kinase (RTK) regulates key aspects of cellular proliferation and survival by regulating the activity of the mitogen- activated protein kinase (MAPK) and PI3K/Akt signaling pathways. RET also interacts directly with other kinases such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) and hepatocyte growth factor receptor (MET) and the focal adhesion kinase (FAK). Furthermore, BRAF and p38MAPK are downstream targets of RET. Kinase inhibitors that simultaneously inhibit RET and its downstream targets.

RET tyrosine kinase receptor presents an attractive therapeutic target for the treatment of certain cancer subsets. Deregulated RET activity has been identified as a causative factor in the development, progression and response to therapy of thyroid carcinoma. Elevated RET expression has been associated with the development of endocrine resistance in human breast cancer.

対象は  RET

製品は  RET

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC68623 AD57

    AD57は、口服摂取による活性を持つ多様なキナーゼ阻害剤であり、RET、BRAF、S6KおよびSrcの活性を抑制しますが、mTORの活性は著しく低下します。

     AD57 Chemical Structure
  3. GC32797 AD80 マルチキナーゼ阻害剤である AD80 は、RET、RAF、SRC、および S6K を阻害し、mTOR 活性が大幅に低下します。 AD80 Chemical Structure
  4. GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56)

    HPK56, MP470

    多標的RTK阻害剤

     Amuvatinib (MP-470, HPK 56) Chemical Structure
  5. GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)

    MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride

     塩酸アムバチニブ (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、変異体 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met および c-Ret に対して強力な活性を有する、経口で生物学的に利用可能な多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アムバチニブ塩酸塩 (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、DNA 修復タンパク質 RAD51 の抑制による DNA 修復サプレッサーでもあり、それによって DNA 損傷修復を妨害します。抗腫瘍活性。 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Chemical Structure
  6. GC14292 Apatinib Mesylate

    YN968D1

     Apatinib Mesylateは、新生血管形成を抑制するために、VEGF経路の下流シグナル伝達を阻害する。 Apatinib Mesylate Chemical Structure
  7. GC60592 APS6-45 APS6-45 は、経口で有効な腫瘍較正阻害剤 (TCI) です。 APS6-45 は RAS/MAPK シグナル伝達を阻害し、抗腫瘍活性を示します。 APS6-45 Chemical Structure
  8. GC10914 AST 487

    NVP-AST 487

    多剤作用キナーゼ阻害剤

     AST 487 Chemical Structure
  9. GC19062 BBT594

    NVP-BBT594

     BBT594 は、がん治療に使用される強力な受容体チロシンキナーゼ RET 阻害剤です。 BBT594 Chemical Structure
  10. GC34509 BT-13 BT-13 は、強力かつ選択的なグリア細胞株由来神経栄養因子 (GDNF) 受容体 RET アゴニストであり、GFL とは独立して、in vitro で感覚ニューロンからの神経突起の成長を促進し、ラットの実験的神経障害を軽減します 。 BT-13 Chemical Structure
  11. GC68812 BT44

    BT44は選択的なRET活性化剤です。BT44は血液脳関門を通過でき、神経変性疾患や糖尿病の研究に使用されることがあります。

     BT44 Chemical Structure
  12. GC65354 Enbezotinib RETの阻害剤であるエンベゾチニブは、RET自己リン酸化を阻害することができます。エンベゾチニブは、がんの研究に使用できます。 Enbezotinib Chemical Structure
  13. GC18492 GSK3179106

    RET Kinase Inhibitor 1

     GSK3179106 は、ヒト RET およびラット RET に対してそれぞれ 0.4 nM、0.2 nM の IC50 を持つ、経口活性および選択的 RET キナーゼ阻害剤です。 GSK3179106 Chemical Structure
  14. GC34159 Ilorasertib (ABT-348)

    ABT-348

     Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の、強力な経口活性の ATP 競合オーロラ阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) も強力な VEGF、PDGF 阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 Ilorasertib (ABT-348) Chemical Structure
  15. GC38519 Ilorasertib hydrochloride

    ABT-348 hydrochloride

     イロラセルチブ (ABT-348) 塩酸塩は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の強力な経口活性および ATP 競合オーロラ阻害剤です。イロラセルチブ塩酸塩は、強力な VEGF、PDGF 阻害剤でもあります。イロラセルチブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 Ilorasertib hydrochloride Chemical Structure
  16. GC15454 Lenvatinib (E7080)

    E-7080, ER-203492-00

     Lenvatinib (E7080)は、VEGF、FGF、SCF受容体を含む経口マルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤であり、放射性ヨウ素治療抵抗性甲状腺がん患者の生存率を改善することが示されている Lenvatinib (E7080) Chemical Structure
  17. GC36438 Lenvatinib mesylate

    E-7080

     メシル酸レンバチニブ (E7080 メシル酸) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 Lenvatinib mesylate Chemical Structure
  18. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide

    レゴラフェニブの活性代謝物

     N-desmethyl Regorafenib N-oxide Chemical Structure
  19. GC31780 Pralsetinib (Blu667) プラルセチニブ (Blu667) (BLU-667) は、非常に強力な選択的 RET 阻害剤です。プラルセチニブ (Blu667) (BLU-667) は、WT RET、RET 変異体 V804L、V804M、M918T および CCDC6-RET 融合を、それぞれ 0.4、0.3、0.4、0.4、および 0.4 nM の IC50 で阻害します。 Pralsetinib (Blu667) Chemical Structure
  20. GC37047 Pz-1 Pz-1 は強力な RET および VEGFR2 阻害剤であり、両方の野生型キナーゼの IC50 は 1 nM 未満です。 Pz-1 Chemical Structure
  21. GC10111 Regorafenib

    BAY 73-4506

     A multi-kinase inhibitor Regorafenib Chemical Structure
  22. GC14606 Regorafenib hydrochloride

    多機能キナーゼ阻害剤

     Regorafenib hydrochloride Chemical Structure
  23. GC14534 Regorafenib monohydrate

    多機能キナーゼ阻害剤

     Regorafenib monohydrate Chemical Structure
  24. GC73196 RET-IN-21 RET-IN-21 は受容体の阻害物質チロシンキナーゼ(RET)、μはIC50 4.4 Mそれはantitumor活動。 RET-IN-21 Chemical Structure
  25. GC67917 RET-IN-7 RET-IN-7 Chemical Structure
  26. GC33192 Selpercatinib

    RETキナーゼ阻害剤

     Selpercatinib Chemical Structure
  27. GC34809 SPP-86 SPP-86 は、強力かつ選択的な RET チロシンキナーゼの細胞透過性阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 SPP-86 は、MCF7 細胞における RET 誘導性ホスファチジルイノシチド 3-キナーゼ (PI3K)/Akt および MAPK シグナル伝達を阻害し、RET 誘導性エストロゲン受容体α (ERα) リン酸化も阻害します。 SPP-86 Chemical Structure
  28. GC10035 TG101209

    JAK2、FLT3、RET、およびJAK3の阻害剤

     TG101209 Chemical Structure
  29. GC68396 Vepafestinib Vepafestinib Chemical Structure
  30. GC37933 WHI-P180 hydrochloride

    Janex 3 hydrochloride;

     WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。 WHI-P180 hydrochloride Chemical Structure
  31. GC64340 Zeteletinib

    BOS-172738; DS-5010

     ゼテレチニブ (BOS-172738; DS-5010) は、RET に対してナノモルの効力を持ち、VEGFR2 に対して 300 倍を超える選択性を持つ、経口で活性な選択的 RET キナーゼ阻害剤です。 Zeteletinib は、野生型 RET、RETV804M/L ゲートキーパー変異体、および最も一般的な発癌性 RET 変異 M918T に対して優れた効力を示します。ゼテレチニブには強力な抗腫瘍活性があります。 Zeteletinib Chemical Structure

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