Cell Cycle/Checkpoint

IZCZ-3 ist ein potenter c-MYC-Transkriptionsinhibitor mit AntitumoraktivitÄt.

Mps1-IN-3-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Mps1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 50 nM. Mps1-IN-3-Hydrochlorid kann die Proliferation von Glioblastomzellen hemmen und Glioblastome wirksam gegenÜber Vincristin im orthotopen Glioblastom-Xenograft-Modell sensibilisieren.

RAD51-IN-2 (Verbindungsbeispiel 67A) ist ein RAD51-Inhibitor, der aus dem Patent WO2019/051465A1 extrahiert wurde.

ATR-Inhibitor 1 ist ein aus Patent WO2015187451A1 extrahierter ATR-Inhibitor, Verbindung I-1, hat einen Ki-Wert unter 1 μμ.

Cabazitaxel-d6 (XRP6258-d6) ist das mit Deuterium bezeichnete Cabazitaxel. Cabazitaxel ist ein halbsynthetisches Derivat des natÜrlichen Taxoids 10-Deacetylbaccatin III mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt.

AminobenzolsulfonsÄure-Auristatin E TFA ist ein Wirkstoff-Linker-Konjugat fÜr ADC. AminobenzolsulfonsÄure Auristatin E TFA hat eine starke AntitumoraktivitÄt durch Verwendung von Auristatin E (ein zytotoxischer Tubulin-Modifikator), der Über den ADC-Linker AminobenzolsulfonsÄure verknÜpft ist.

SOP1812 ist ein Naphthalindiimid (ND)-Derivat mit Anti-Tumor-AktivitÄt. SOP1812 bindet an Quadruplex-Anordnungen (G4s) und reguliert mehrere Krebsgenwege herunter. SOP1812 zeigt eine große AffinitÄt zu hTERT G4 und HuTel21 G4 mit KD-Werten von 4,9 bzw. 28,4 nM. SOP1812 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

OXi8007 ist ein wasserlÖsliches Phosphat-Prodrug von OXi8006, einer tubulinbindenden Verbindung.

Vitamin K3-d8 ist das mit Deuterium bezeichnete Vitamin K3.

CAM833 ist ein potenter orthosterischer Inhibitor der Wechselwirkung zwischen BRCA2 und RAD51 mit einer Kd von 366 nM gegen das ChimRAD51-Protein. CAM833 hemmt auch die Oligomerisierung von RAD51.

WEE1-IN-5 ist ein potenter WEE1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,8 nM. WEE1-IN-5 hemmt Phospho-CDC2. WEE1-IN-5 hebt den G2-Checkpoint auf und erhÖht die Empfindlichkeit gegenÜber DNA-schÄdigenden Wirkstoffen in Krebszellen. WEE1-IN-5 kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden.

AZ13705339-Hemihydrat ist ein hochwirksamer und selektiver PAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,33 nM und 59 nM fÜr PAK1 bzw. pPAK1. AZ13705339-Hemihydrat hat BindungsaffinitÄten zu PAK1 und PAK2 mit Kds von 0,28 nM bzw. 0,32 nM. AZ13705339-Hemihydrat kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

Rho-Kinase-IN-2 (Verbindung 23) ist ein oral aktiver, selektiver und das Zentralnervensystem (ZNS) durchdringender Rho-Kinase (ROCK)-Inhibitor (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 kann in Huntingtons Forschung verwendet werden.

Dynole 2-24 ist ein Indol-basierter Dynamin-GTPase-Inhibitor (IC50=0,56 μ M fÜr Dynamin I). Dynole 2-24 ist nicht toxisch und zeigt eine erhÖhte Potenz gegen Dynamin I und II in vitro und in Zellen (IC\u0026sub5;\u0026sub0;(CME)=1,9 μ M). Dynole 2-24 zeigt auch eine 4,4-fache SelektivitÄt fÜr Dynamin I. Dynole 2-24 ist ein aktiver zellinterner Inhibitor der Clathrin-vermittelten Endozytose. CME: Clathrin-vermittelte Endozytose

Anti-&7#8945;-Tubulin-AntikÖrper, AF555-Konjugat ist ein Konjugat aus Maus-anti-α-Tubulin-monoklonalem AntikÖrper und dem roten Fluoreszenzfarbstoff Alexa Fluor 555. Anti-α-Tubulin-AntikÖrper, AF555-Konjugat kann zum Nachweis von Tubulin verwendet werden (Ex/Em: 554/567 nm).

Flutax-2 (5/6-Mischung) ist ein aktives fluoreszierendes Derivat von Taxol. Flutax-2 (5/6-Mischung) bindet an polymerisierte α,&7#946;-Tubulin-Dimere. Flutax-2 (5/6-Mischung) ist in der Lage, Mikrotubuli intakter T. gallinae- und T. fetus-Trophozoiten zu stabilisieren.

ROCK1-IN-1 ist ein ROCK1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 540 nM. ROCK1-IN-1 kann zur Erforschung von Bluthochdruck, Glaukom und erektiler Dysfunktion eingesetzt werden.

SB-216 ist ein potenter Tubulin-Polymerisationsinhibitor. SB-216 zeigt eine starke antiproliferative Potenz in einer Reihe menschlicher Krebszelllinien, darunter Melanom, Lungenkrebs und Brustkrebs. SB-216 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.

MY-875 ist ein kompetitiver Mikrotubulin-Polymerisationsinhibitor mit einem IC50-Wert von 0,92 μM. MY-875 hemmt die Mikrotubulin-Polymerisation, indem es auf Colchicin-Bindungsstellen abzielt, und aktiviert den Hippo-Signalweg. MY-875 induziert Apoptose und wirkt gegen Krebs.

Estramustin ist ein antineoplastisches Mittel. Estramustin depolymerisiert Mikrotubuli durch Bindung an Tubulin 1, zeigt antimitotische Aktivität mit einem IC50-Wert von ~16 μ M für die Mitose von DU 145-Zellen. Estramustin blockiert Zellen bei der Mitose in Prostatatumor-Xenotransplantaten.