Membrane Transporter/Ion Channel

TRPM4-IN-2 is a potent transient receptor potential melastatin 4 (TRPM4) inhibitor with an IC 50 value of 0.16μM.

ABBV-318 ist ein wirksamer Nav1.7/Nav1.8-Blocker, der die IC50-Werte von hNav1.7 und hNav1.8 mit 2,8 μM bzw. 3,8 μM hemmt. ABBV-318 kann für schmerzbezogene Forschungszwecke verwendet werden.

Acetylcholin-d13 (Bromid) ist das deuterierte Derivat von Acetylcholinbromid.

Anisatin ist eine giftige Substanz, die aus den Samen einer japanischen Pflanze namens Illicium anisatum isoliert wurde. Es handelt sich um ein nicht-konkurrierendes b>GABA-Antagonist der Klasse Bitterstoffe. Anisatin hemmt GABA-induzierte Ströme in konzentrationsabhängiger Weise mit einem EC50 von etwa 1,10 μM.

ANO1-IN-1 (Verbindung 9c) is a selective ANO1 channel blocker with IC50 values of 2.56 μM and 15.43 μM for ANO1 and ANO2, respectively. ANO1-IN-1 strongly inhibits the proliferation of glioma cells.

AZD0095 is a selective and orally active MCT4 inhibitor (IC50: 1.3 nM). The combination of AZD0095 with Cediranib effectively inhibits tumor growth in NCI-H358 xenografts.

Bamocaftor (VX-659) is a cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) corrector designed to restore the function of F508del-CFTR protein. Bamocaftor can be used in combination with Tezacaftor and Ivacaftor for research on cystic fibrosis.

BAY-390 ist ein selektiver, interartübergreifend aktiver TRPA1-Inhibitor, der das Gehirn durchdringen kann. BAY-390 hemmt hTRPA1 FLIPR, hTRPA1 Ephys, rTRPA1 FLIPR und rDRG Ephys mit IC50-Werten von jeweils 16, 82, 63 und 35 nM. BAY-390 kann für die Erforschung von Entzündungen verwendet werden.

Benzocain-(ethyl-d5) ist das deuterierte Derivat von Benzocain. Benzocain wirkt als gemeinsamer Rezeptor für spannungsabhängige Na+-Kanäle, wobei der bei +30 mV gemessene IC50-Wert 0,8 mM beträgt.

BPDBA ist ein selektiver und nicht-konkurrierender Inhibitor des Betain/GABA-Transporters (BGT-1) mit einer IC50 von 20 μM für den menschlichen BGT-1 und 35 μM für die Maus GAT2.

BPU-11 ist ein Ligand für den Hyperpolarisations-aktivierten zyklischen Nukleotid-gesteuerten (HCN) C-Linker-Tasche (CLP) HCN4 CLP. BPU-11 kann zur Erforschung angeborener Immunstörungen verwendet werden.

Budiodaron (ATI-2042) Tartrat ist ein chemisches Analogon von Amiodaron und hat eine ausgewogene Hemmung der verschiedenen Herzionenkanäle (Kalium-, Natrium- und Calciumkanäle). Budiodarone Tartrat ist ein Antiarrhythmikum.

Camlipixant (BLU-5937) is an effective, selective, non-competitive and orally active P2X3 homotrimer receptor antagonist with an IC50 of 25 nM for hP2X3 homotrimers. Camlipixant exhibits strong antitussive effects without taste alterations. Camlipixant can be used in the research of unexplained and refractory chronic coughs.

Decanoic acid-d5 ist das Deuterium-Isotop von Decanoic acid. Decanoic acid ist eine Komponente von mittelkettigen Triglyceriden und ein nicht-konkurrierender Inhibitor des AMPA-Rezeptors, der die Blut-Hirn-Schranke durchdringen kann. Decanoic acid hat antiepileptische Wirkungen.

Fluoroethylnormemantine ist ein Derivat von Memantin und ein Antagonist des N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) Rezeptors. [18F]-Fluoroethylnormemantine kann als Positronen-Emissions-Tomographie (PET) Tracer verwendet werden. Fluoroethylnormemantine hat eine anti-amnestische, neuroprotektive, antidepressive und angstlösende Wirkung.