Membrane Transporter/Ion Channel

PF-06649298 ist ein Natrium-gekoppelter Citrat-Transporter (NaCT oder SLC13A5)-Inhibitor. PF-06649298 interagiert spezifisch mit NaCT mit einem IC50-Wert von 16,2 &7#956;M, um den Citrattransport in menschliche Hepatozyten zu hemmen. PF-06649298 kann fÜr die Erforschung der Regulierung des Glukosestoffwechsels und des Fettstoffwechsels verwendet werden.

Flupyradifuron ist ein systemischer nAChR-Agonist, der die SignalÜbertragung im Zentralnervensystem von saugenden SchÄdlingen stÖrt. Flupyradifuron kann als Butenolid-Insektizid verwendet werden.

Lei-Dab7 TFA ist ein selektiver KCa2.2 (SK2)-Kanalblocker mit hoher AffinitÄt (Kd = 3,8 nM). Lei-Dab7 TFA zeigt eine >200-fache SelektivitÄt fÜr KCa2.2 gegenÜber KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv und Kir2.1. Lei-Dab7 TFA erhÖht die Theta-Burst-Antworten und erhÖht LTP in Hippocampus-Schnitten von Ratten in vitro.

(E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure (TMCA) ist eine mit Multimethoxygruppen substituierte ZimtsÄure. (E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure ist ein oral aktiver und potenter GABAA/BZ-Rezeptoragonist. (E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure weist eine gÜnstige BindungsaffinitÄt zum 5-HT2C- und 5-HT1A-Rezeptor mit IC50-Werten von 2,5 bzw. 7,6 μM auf. (E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure zeigt krampflÖsende und beruhigende AktivitÄt. (E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure kann zur Erforschung von Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen und Epilepsie eingesetzt werden.

(R)-Lercanidipin D3 (Hydrochlorid) ist ein Deuterium-markiertes (R)-Lercanidipin-Hydrochlorid. (R)-Lercanidipin D3 (Hydrochlorid), das R-Enantiomer von Lercanidipin, ist ein Calciumkanalblocker.

FEMA 4809 ist ein TRPM8-Rezeptoragonist (EC50=0,2 nM) zur Verwendung als KÜhlmittel. TRPM8 ist der Ionenkanal, der fÜr die KÜhlwahrnehmung verantwortlich ist.

SW157765 ist ein selektiver nicht-kanonischer Inhibitor des Glukosetransporters GLUT8 (SLC2A8). KRAS/KEAP1-Doppelmutanten-NSCLC-Zellen sind aufgrund der konvergenten Folgen der dualen KRAS- und NRF2-Modulation metabolischer und xenobiotischer Genregulationsprogramme selektiv empfindlich gegenÜber SW157765.

Dimethyl-L-glutamat (Dimethylglutamat), ein membrangängiges Analogon von Glutamat, kann die durch Glukose induzierte Insulinfreisetzung stimulieren. Dimethyl-L-glutamat unterdrückt die Aktivitäten des KATP-Kanals. Dimethyl-L-glutamat hemmt das Wachstum von E. gracilis und verursacht eine abnormale Zellteilung. Dimethyl-L-Glutamat kann in der Erforschung von Diabetes, Glukosetransport, Phosphorylierung und weiterem Stoffwechsel eingesetzt werden.

L-Homocysteinsäure (L-HCA) ist eine endogene exzitatorische Aminosäure, die als NMDA-Rezeptoragonist wirkt (EC50: 14 μM). L-Homocysteinsäure ist neurotoxisch und kann in der Erforschung neurologischer Störungen verwendet werden.

ML-SI3 is cation channel TRPML inhibitor, with IC 50 values of 4.7μM and 1.7μM for TRPML1 and TRPML2, respectively.