10Panx (Synonyms: 10Panx) |
Catalog No.GC13863
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10Panx est un puissant inhibiteur du canal Panx1, qui cible la zone W74 à Y83 de la boucle extracellulaire 1 (ECL1) de la protéine Panx1.
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Cas No.: 955091-53-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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10Panx est un puissant inhibiteur du canal Panx1, qui cible la zone W74 à Y83 de la boucle extracellulaire 1 (ECL1) de la protéine Panx1[1]. 10Panx inhibe l'activation du récepteur P2X7, qui entraîne le clivage de la caspase-1, ainsi que le traitement et la libération d'IL-1β, en bloquant Panx1[2]. 10Panx est très utilisé à atténuer les réponses inflammatoires typiques dans les modèles murins d'asthme[3].
Le traitement in vitro avec 10Panx (50μM) aux cellules endothéliales lymphatiques dermiques humaines (HDLECs) pendant 20 heures a significativement inhibé la formation de structures ressemblant à capillaires[4]. Le traitement avec 10Panx à une concentration de 100µM pendant 6h retarde la maturation des ovocytes bovins, réduit le taux d'espèces réactives de l'oxygène (ERO) dans les cellules[5]. Le traitement de 72h avec 200μM de 10Panx aux cellules HCT116 a considérablement inhibé la prolifération de cellule[6].
Le traitement in vivo avec 10Panx via l'injection intraventriculaire de 5μl (2μg/μl), 0,5 heure avant une occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAO), permet de réduire le volume de l'infarctus, d'atténuer les déficits neurologiques[7]. Une seule injection intraveineuse de 10Panx à la dose de 2.58nmol/g a réduit l'hypersensibilité dentinaire induite sur la première molaire des rats[8].
References:
[1] Jiang M, Li X, Xie K. Pannexin channels in inflammation and tumorigenesis[J]. Frontiers in Cell and Developmental Biology, 2025, 13: 1647765.
[2] Pelegrin P, Surprenant A. Pannexin‐1 mediates large pore formation and interleukin‐1β release by the ATP‐gated P2X7 receptor[J]. The EMBO journal, 2006, 25(21): 5071-5082.
[3] Martinez L A, Rasky A J, Morris S B, et al. Inhibition of Pannexin1 hemichannels in the airways epithelium reduces the characteristic inflammatory response in an asthmatic mouse model[J]. World Allergy Organization Journal, 2020, 13(8).
[4] Boucher J, Simonneau C, Denet G, et al. Pannexin-1 in human lymphatic endothelial cells regulates lymphangiogenesis[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2018, 19(6): 1558.
[5] Dye Z T, Rutledge L V, Penuela S, et al. Pannexin 1 inhibition delays maturation and improves development of Bos taurus oocytes[J]. Journal of Ovarian Research, 2020, 13(1): 98.
[6] Fierro-Arenas A, Landskron G, Camhi-Vainroj I, et al. Pannexin-1 expression in tumor cells correlates with colon cancer progression and survival[J]. Life Sciences, 2024, 351: 122851.
[7] Wei R, Bao W, He F, et al. Pannexin1 channel inhibitor (10panx) protects against transient focal cerebral ischemic injury by inhibiting RIP3 expression and inflammatory response in rats[J]. Neuroscience, 2020, 437: 23-33.
[8] Ohyama S, Ouchi T, Kimura M, et al. Piezo1-pannexin-1-P2X3 axis in odontoblasts and neurons mediates sensory transduction in dentinal sensitivity[J]. Frontiers in physiology, 2022, 13: 891759.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HCT116 |
Méthode de préparation | Les cellules HCT116 ont été cultivées dans le milieu DMEM complété par 10% (v/v) de sérum de veau foetal (SVF), 100µg/mL de streptomycine et 100U/mL de pénicilline, à 37°C dans une atmosphère à 5% CO2. Les cellules HCT116 ont été ensemencées en triple exemplaire, à 1×104 cellules par puits, dans les plaques à 96 puits contenant 100µL de milieu de culture (1% SVF), puis laissées adhérer toute la nuit dans un incubateur à 5% CO2 à 37°C. Les cellules ont été traitées avec 200µM de 10Panx ou PBS (véhicule) pendant 24, 48 et 72 heures. La viabilité cellulaire a été évaluée. |
Conditions de réaction | 200µM; 24, 48 et 72h |
Domaines d'application | Le traitement avec 10Panx a réduit significativement la viabilité des cellules HCT116 de manière temps-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Les rats mâles Sprague-Dawley (250-280g) ont été hébergés individuellement dans un environnement standard, avec de la nourriture et de l'eau ad libitum. Au total, 80 rats ont été divisés aléatoirement en 3 groupes et traités avec ou sans 10Panx : (1) Dans le groupe faux-traitement (sham, n=14), les rats ont reçu une anesthésie et une injection de véhicule; (2) Dans le groupe chirurgie + véhicule, les rats ont subi une occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAO) sous anesthésie à l'isoflurane, et le véhicule a été administré par voie intracérébroventriculaire 30 minutes avant le début de l'ischémie (n=22); (3) Dans le groupe chirurgie + 10Panx, les rats ont reçu une injection intracérébroventriculaire de 10Panx (2μg/μl; 5μl) 0,5h avant MCAO, sous anesthésie à l'isoflurane. Les rats ont été sacrifiés 48h après MCAO pour les expériences, et les tissus cérébraux ont été prélevés pour analyse. |
Forme de dosage | 2μg/μl (5μl) en une seule fois; i.c.v. |
Domaines d'application | Le traitement avec 10Panx a significativement réduit le volume de l'infarctus, atténué les déficits neurologiques dans le modèle de MCAO chez les rats. |
References: | |
| Cas No. | 955091-53-9 | SDF | |
| Synonymes | 10Panx | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)O)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)N | ||
| Formula | C58H79N15O16 | M.Wt | 1242.37 |
| Solubility | ≥ 124.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 804.9 μL | 4.0246 mL | 8.0491 mL |
| 5 mM | 161 μL | 804.9 μL | 1.6098 mL |
| 10 mM | 80.5 μL | 402.5 μL | 804.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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