4-CPPC |
Catalog No.GC46630
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4-CPPC est un inhibiteur sélectif et réversible de petite taille dirigé contre la protéine pro-inflammatoire MIF-2 (macrophage migration inhibitory factor-2). Ses constantes d'inhibition (Ki) sont de 431±37 pour MIF-1 et de 33±0.7µM pour MIF-2.
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Cas No.: 29553-70-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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4-CPPC est un inhibiteur sélectif et réversible de petite taille dirigé contre la protéine pro-inflammatoire MIF-2 (macrophage migration inhibitory factor-2). Ses constantes d'inhibition (Ki) sont de 431±37 pour MIF-1 et de 33±0.7µM pour MIF-2[1]. 4-CPPC inhibe MIF-1 par liaison spécifique à sa région C-terminale, une interaction qui induit des changements conformationnels[1].
In vitro, un prétraitement par 4-CPPC à 10μM pendant 30min, suivi d'une incubation d'une nuit avec MIF-2 à 1μg/mL , a diminué l'incorporation de lipoprotéines de basse densité (LDL) dans les macrophages dérivés de PBMC[2]. Le traitement d'astrocytes primaires par 4-CPPC à 100μM durant 24h a réduit l'activation de la voie COX-2/PGE2 (Cyclooxygénase-2/prostaglandine E2) induite par MIF-2 (1μg/mL)[3].
In vivo, l'administration intrapéritoneale de 4-CPPC (5mg/kg, un jour sur deux pendant 4.5 semaines) a nettement diminué la taille des lésions au niveau de la racine aortique, et a également réduit la présence de macrophages dans les lésions et les taux circulants de cytokines/chemokines (notamment IL-1α, IL-6, IL-15 et IFN-γ) chez des souris déficientes en apolipoprotéine E (Apoe–/–) [2]. Dans un modèle de lésion médullaire chez le rat, une injection intrathécale de 8μL de 4-CPPC à 100mM au site de la lésion a amélioré les scores BBB (Basso, Beattie et Bresnahan) dans les 21 jours, avec une récupération significative de la fonction motrice des membres postérieurs[3].
References:
[1] Pantouris G, Bucala R, Lolis EJ. Structural Plasticity in the C-Terminal Region of Macrophage Migration Inhibitory Factor-2 Is Associated with an Induced Fit Mechanism for a Selective Inhibitor. Biochemistry. 2018;57(26):3599-3605.
[2] El Bounkari O, Zan C, Yang B, et al. An atypical atherogenic chemokine that promotes advanced atherosclerosis and hepatic lipogenesis. Nat Commun. 2025;16(1):2297.
[3] Ji H, Zhang Y, Chen C, et al. D-dopachrome tautomerase activates COX2/PGE2 pathway of astrocytes to mediate inflammation following spinal cord injury. J Neuroinflammation. 2021;18(1):130.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Macrophages dérivés de PBMC |
Méthode de préparation | Les macrophages ont été cultivés dans du milieu RPMI 1640 complet à 37°C, puis ils ont été transférés dans du milieu MEM contenant 0.2% de BSA pendant 2-4h pour induire un état de privation. Ensuite, les cellules ont été pré-incubées avec des inhibiteurs (10µM d'AMD3100, de 4-IPP ou de 4-CPPC) pendant 30min, puis avec 1µg/mL de MIF-2 pendant une nuit. Le lendemain, les cellules ont été cultivées dans le même milieu additionné de 1% de 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrine (HPCD) à 37°C pendant 45min. Après trois rinçages à PBS, les macrophages ont été maintenus dans une solution de DiI-LDL à 25µg/mL à 4°C pendant 30min, puis ils ont été placés à 37°C pendant 20 min. L'incorporation cellulaire de DiI-LDL a été mesurée. |
Conditions de réaction | 10µM; durant une nuit |
Domaines d'application | 4-CPPC inhibe l'augmentation de l'incorporation de LDL induite par MIF-2 dans les cellules. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Des souris mâles Apoe–/– (C57BL/6) |
Méthode de préparation | Des souris mâles Apoe–/– âgées de huit semaines ont été réparties aléatoirement en deux groupes de 11 souris chacun. Le groupe expérimental a reçu une administration intrapéritonéale de 100µg de 4-CPPC dissous dans une solution saline physiologique (NaCl à 0.9% ) un jour sur deux pendant 4.5 semaines; tandis que le groupe témoin a reçu une solution saline selon le même intervalle. |
Forme de dosage | 5mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | La taille des lésions athérosclérotiques au niveau de la racine aortique était nettement diminuée chez les souris traitées par 4-CPPC par rapport aux témoins. On observait également une réduction des macrophages présents dans les lésions ainsi que des taux circulants de cytokines et chimiokines, comme IL-1α, IL-6, IL-15 et IFN-γ. |
References: | |
| Cas No. | 29553-70-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC(C1=NC=C(C(O)=O)C(C2=CC=CC(C(O)=O)=C2)=C1)=O | ||
| Formula | C14H9NO6 | M.Wt | 287.2 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (348.17 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4819 mL | 17.4095 mL | 34.8189 mL |
| 5 mM | 696.4 μL | 3.4819 mL | 6.9638 mL |
| 10 mM | 348.2 μL | 1.7409 mL | 3.4819 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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