4-CPPC |
Catalog No.GC46630
One-Click Copy Product Info
|
4-CPPC는 MIF-1과 MIF-2에 대한 Ki 값이 각각 431±37 및 33±0.7µM인 전염성 단백질 대식세포 이동 억제인자-2(MIF-2)의 가역적 선택적 소분자 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 29553-70-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
4-CPPC는 MIF-1과 MIF-2에 대한 Ki 값이 각각 431±37 및 33±0.7µM인 전염성 단백질 대식세포 이동 억제인자-2(MIF-2)의 가역적 선택적 소분자 억제제이다. 4-CPPC는 C-말단 영역에 특이적으로 결합하고 구조적 변화를 유도해서 MIF-1을 억제한다[1].
체외 실험에서 10μM 4-CPPC로 30분간 전처리한 후 1μg/mL MIF-2와 밤새 배양하면 PBMC 유래 대식세포에서 저밀도 지단백 (LDL) 흡수가 감소하였다[2]. 100μM 4-CPPC로 일차 성상교세포를 24시간 처리하면 MIF-2(1μg/mL)에 의해 유도된 COX-2/PGE2(사이클로옥시게나제-2/프로스타글란딘 E2) 경로 활성화가 감소하였다[3].
체내 실험에서 아포지단백 E 녹아웃(Apoe–/–) 쥐에서 4-CPPC를 복강 내 투여(5mg/kg, 4.5주 동안 격일로)하면 대동맥 뿌리 병변 크기가 현저하게 감소하였고 병변 거대식세포 및 순환 사이토카인/케모카인(예: IL-1α, IL-6, IL-15 및 IFN-γ)도 감소하였다[2]. 쥐 척수 손상(SCI) 모델에서 병변 부위에 8μL 100mM 4-CPPC를 척수강 내 주사하면 21일 이내에 BBB (Basso, Beattie, Bresnahan) 점수가 증가해서 후지 운동 기능 회복이 현저하게 개선되었다[3].
References:
[1] Pantouris G, Bucala R, Lolis EJ. Structural Plasticity in the C-Terminal Region of Macrophage Migration Inhibitory Factor-2 Is Associated with an Induced Fit Mechanism for a Selective Inhibitor. Biochemistry. 2018;57(26):3599-3605.
[2] El Bounkari O, Zan C, Yang B, et al. An atypical atherogenic chemokine that promotes advanced atherosclerosis and hepatic lipogenesis. Nat Commun. 2025;16(1):2297.
[3] Ji H, Zhang Y, Chen C, et al. D-dopachrome tautomerase activates COX2/PGE2 pathway of astrocytes to mediate inflammation following spinal cord injury. J Neuroinflammation. 2021;18(1):130.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | PBMC에서 유래한 대식세포 |
제조 방법 | 대식세포는 37℃에서 완전 RPMI 1640 배양지에서 배양한 후0.2% BSA가 함유된 MEM 배양지로 2-4시간 동안 교체해서 기아 상태를 유도하였습니다. 이후에 세포를 억제제(10µM AMD3100, 4-IPP 또는 4-CPPC)와 함께 30분간 전배양하고 1µg/mL MIF-2와 밤새 배양하였습니다. 다음 날에 세포를 1% 2-히드록시프로필-β-사이클로덱스트린(HPCD)이 첨가된 동일 배양지에서 37℃로 45분간 배양하였습니다. PBS로 세 번 세척한 후 대식세포를 25µg/mL DiI-LDL 용액에서 4℃로 30분간 유지한 후 37℃로 20분간 이동시켰습니다. DiI-LDL의 세포 흡수량을 측정합니다. |
반응 조건 | 10µM; 밤새 |
응용 분야 | 4-CPPC는 세포에서 MIF-2에 의해 유도된 LDL 흡수 증가를 억제합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 Apoe–/– 쥐 (C57BL/6) |
제조 방법 | 8주령 수컷 Apoe–/– 쥐를 무작위로 두 그룹으로 나누었고 각 그룹에 11마리씩 배정하였습니다. 실험 그룹은 4.5주 동안 격일로 생리 식염수(0.9% NaCl)에 용해된 100µg 4-CPPC를 복강 내 투여하였고 대조 그룹은 동일한 시간 간격으로 식염수를 투여받았습니다. |
제형 | 5mg/kg; i.p. |
응용 분야 | 대조 그룹과 비교해서 4-CPPC 처리 쥐의 대동맥 뿌리 동맥경화 병변 크기가 현저하게 감소하였습니다. 마찬가지로 병변 대식세포 및 순환 사이토카인과 케모카인(예: IL-1α, IL-6, IL-15 및 IFN-γ)도 감소하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 29553-70-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC(C1=NC=C(C(O)=O)C(C2=CC=CC(C(O)=O)=C2)=C1)=O | ||
| Formula | C14H9NO6 | M.Wt | 287.2 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (348.17 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4819 mL | 17.4095 mL | 34.8189 mL |
| 5 mM | 696.4 μL | 3.4819 mL | 6.9638 mL |
| 10 mM | 348.2 μL | 1.7409 mL | 3.4819 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 3 reference(s) in Google Scholar.)