4-CPPC |
カタログ番号GC46630
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4-CPPCは、炎症誘発性タンパク質であるマクロファージ遊走阻害因子-2（MIF-2）に対する可逆的かつ選択的な低分子阻害剤であり、MIF-1およびMIF-2に対するKi値は、それぞれ431±37および33±0.7µMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 29553-70-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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4-CPPCは、炎症誘発性タンパク質であるマクロファージ遊走阻害因子-2（MIF-2）に対する可逆的かつ選択的な低分子阻害剤であり、MIF-1およびMIF-2に対するKi値は、それぞれ431±37および33±0.7µMである。4-CPPCは、そのC末端領域に特異的に結合し、立体構造の変化を誘発することでMIF-1を阻害する。
In vitroでは、10μMの4-CPPCによる30分間の前処理後、1μg/mLのMIF-2を用いて一晩インキュベートすると、PBMC由来マクロファージにおける低密度リポタンパク質（LDL）の取り込みが抑制された。初代アストロサイトを100μMの4-CPPCで24時間処理すると、MIF-2（1μg/mL）によって誘導されるCOX-2/PGE2（シクロオキシゲナーゼ-2/プロスタグランジンE2）経路の活性化が抑制された。
In vivoでは、4-CPPCの腹腔内投与（5mg/kg、4.5週間にわたり1日おき）は、アポリポタンパク質Eノックアウト（Apoe–/–）マウスにおいて、大動脈基部の病変サイズを著しく縮小させるとともに、病変部のマクロファージおよび血中サイトカイン／ケモカイン（例：IL-1α、IL-6、IL-15、IFN-γ）を減少させた。ラットの脊髄損傷（SCI）モデルにおいて、病変部位に100mMの4-CPPC 8μLを髄腔内注射したところ、21日以内にBBB（Basso、Beattie、およびBresnahan）スコアを上昇させ、後肢の運動機能の回復を有意に改善した。
References:
[1] Pantouris G, Bucala R, Lolis EJ. Structural Plasticity in the C-Terminal Region of Macrophage Migration Inhibitory Factor-2 Is Associated with an Induced Fit Mechanism for a Selective Inhibitor. Biochemistry. 2018;57(26):3599-3605.
[2] El Bounkari O, Zan C, Yang B, et al. An atypical atherogenic chemokine that promotes advanced atherosclerosis and hepatic lipogenesis. Nat Commun. 2025;16(1):2297.
[3] Ji H, Zhang Y, Chen C, et al. D-dopachrome tautomerase activates COX2/PGE2 pathway of astrocytes to mediate inflammation following spinal cord injury. J Neuroinflammation. 2021;18(1):130.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | PBMC由来マクロファージ |
準備方法 | マクロファージを完全RPMI 1640培地中で37°Cで培養した後、0.2% BSAを含むMEM培地へ切り替え、2～4時間飢餓状態にした。その後、細胞を阻害剤（10µM AMD3100、4-IPP、または4-CPPC）とともに30分間予備培養し、さらに1µg/mLのMIF-2を添加して一晩培養した。2日目、細胞を、1% 2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン（HPCD）を添加した同じ培地中で、37°Cで45分間培養した。PBSで3回洗浄した後、マクロファージを25µg/mLのDiI-LDL溶液中で4°Cで30分間保持し、その後37°Cで20分間培養した。DiI-LDLの細胞内取り込みを測定した。 |
反応条件 | 10µM; 一晩 |
アプリケーション | 4-CPPCは、MIF-2によって誘導される細胞内LDL取り込みの増強を阻害する。 |
| 動物実験 [1]: | |
動物モデル | Apoe–/–雄マウス（C57BL/6） |
準備方法 | 生後8週齢の雄Apoe–/–マウスを、それぞれ11匹ずつ2群に無作為に分けた。実験群には、生理食塩水（0.9% NaCl）に溶解した4-CPPC 100µgを1日おきに4.5週間、腹腔内投与した。対照群には、同じ間隔で生理食塩水を投与した。 |
投与形態 | 5mg/kg；腹腔内投与 |
アプリケーション | 4-CPPCを投与したマウスでは、対照群と比較して大動脈基部の動脈硬化病変の大きさが著しく減少した。同様に、病変部のマクロファージ数およびIL-1α、IL-6、IL-15、IFN-γなどの循環サイトカインおよびケモカインの濃度も低下した。 |
References: | |
| Cas No. | 29553-70-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC(C1=NC=C(C(O)=O)C(C2=CC=CC(C(O)=O)=C2)=C1)=O | ||
| Formula | C14H9NO6 | M.Wt | 287.2 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (348.17 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4819 mL | 17.4095 mL | 34.8189 mL |
| 5 mM | 696.4 μL | 3.4819 mL | 6.9638 mL |
| 10 mM | 348.2 μL | 1.7409 mL | 3.4819 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 3 reference(s) in Google Scholar.)