A-803467 |
Catalog No.GC15701
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A-803467 est un bloqueur du canal sodique NaV1.8 résistant àà la tétrodotoxine; il bloque le canal NaV1.8 humain avec IC50 de 8nM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 944261-79-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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A-803467 est un bloqueur du canal sodique NaV1.8 résistant àà la tétrodotoxine; il bloque le canal NaV1.8 humain avec IC50 de 8nM[1, 2]. A-803467 peut efficacement la douleur inflammatoire et neuropathique expérimentale induite par le canal NaV1.8[1].
A-803467 (7.5μM; 2h) a augmenté l'accumulation intracellulaire de [3H]-MX dans les cellules HEK293 ABCG2-transfectées[2]; A-803467 (7.5μM; 0, 30, 60, 120min) a significativement bloqué l'efflux intracellulaire de [3H]-MX depuis des cellules transfectées avec ABCG2 [2]; A-803467 (100nM) a induit un blocage significatif du courant dans les cellules HEK-293 exprimant le canal sodique NaV1.8 humain[1]; A-803467 (30nM) a raccourci le potentiel d'action dans les myocytes ventriculaires de rats stimulés à basse fréquence (0,1Hz)[3]; A-803467 (30nM; 15min) a réduit la fréquence des ondes de Ca2+ diastolique dans les cardiomyocytes auriculaires humains provenant de patients en rythme sinusal[4].
A-803467 (10, 30, 100mg/kg; i.p.) a réduit fortement l'hyperalgésie thermique dans le modèle de douleur inflammatoire chez le rat Sprague-Dawley (SD) traité à l'adjuvant complet de Freund (CFA)[1]; A-803467 (10, 30, 100mg/kg; i.p.) a réduit l'allodynie mécanique dans le modèle de lésion nerveuse spinale L5/L6 chez le rat SD[1]; A-803467 (10, 30, 100mg/kg; i.p.) a réduit la douleur articulaire chez les rats Wistar mâles induite par le monoiodoacétate (MIA)[5].
References:
[1] Jarvis M F, Honore P, Shieh C C, et al. A-803467, a potent and selective Nav1.8 sodium channel blocker, attenuates neuropathic and inflammatory pain in the rat [J]. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 2007, 104(20): 8520-8525.
[2] Anreddy N, Patel A, Zhang Y K, et al. A-803467, a tetrodotoxin-resistant sodium channel blocker, modulates ABCG2-mediated MDR in vitro and in vivo [J]. Oncotarget, 2015, 6(36): 39276-39291.
[3] Yang T, Atack T C, Stroud D M, et al. Blocking Scn10a channels in heart reduces late sodium current and is antiarrhythmic [J]. Circulation research, 2012, 111(3): 322-332.
[4] Pabel S, Ahmad S, Tirilomis P, et al. Inhibition of Nav1.8 prevents atrial arrhythmogenesis in human and mice [J]. Basic research in cardiology, 2020, 115(2): 20.
[5] Schuelert N, McDougall J J. Involvement of Nav1.8 sodium ion channels in the transduction of mechanical pain in a rodent model of osteoarthritis [J]. Arthritis research & therapy, 2012, 14(1): R5.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | HEK293 |
Méthode de préparation | Les cellules ABCG2-transfectées ont été établies par transfection de cellules HEK293 avec le vecteur pcDNA3.1 contenant une séquence ABCG2 complète; ces cellules transfectées par ABCG2 ont été ensuite incubées avec [3H]-MX (un substrat de ABCG2), en présence ou en absence de 7,5µM de A-803467 pendant 2h. |
Conditions de réaction | 7.5μM; 2h |
Domaines d'application | A-803467 a augmenté l'accumulation intracellulaire de [3H]-MX dans les cellules HEK293 ABCG2-transfectées. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Une inflammation unilatérale chez les rats a été induite par injection d'adjuvant complet de Freund (CFA), A-803467 a été injecté 90 minutes après l'injection de CFA, et les tests comportementaux pour l'hyperalgésie thermique ont été réalisés 2 jours plus tard. |
Forme de dosage | 10, 30, 100mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | A-803467 a réduit fortement l'hyperalgésie thermique dans le modèle de douleur inflammatoire chez le rat Sprague-Dawley (SD) traité à l'adjuvant complet de Freund (CFA). |
[1] Anreddy N, Patel A, Zhang Y K, et al. A-803467, a tetrodotoxin-resistant sodium channel blocker, modulates ABCG2-mediated MDR in vitro and in vivo [J]. Oncotarget, 2015, 6(36): 39276-39291. | |
| Cas No. | 944261-79-4 | SDF | |
| Chemical Name | 5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC | ||
| Formula | C19H16ClNO4 | M.Wt | 357.79 |
| Solubility | ≥ 13.95mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7949 mL | 13.9747 mL | 27.9494 mL |
| 5 mM | 559 μL | 2.7949 mL | 5.5899 mL |
| 10 mM | 279.5 μL | 1.3975 mL | 2.7949 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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