Agomelatine (Synonyms: S20098) |
| Catalog No.GC17981 |
Agomelatine est un agoniste des récepteurs de la mélatonine (MT) avec des valeurs Ki de 0.1 nM pour MT1 et 0.12 nM pour MT2. Elle agit également comme antagoniste des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT), présentant des valeurs Ki de 631 nM pour 5-HT2C et 660 nM pour 5-HT2B.
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Cas No.: 138112-76-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Agomelatine est un agoniste des récepteurs de la mélatonine (MT) avec des valeurs Ki de 0.1 nM pour MT1 et 0.12 nM pour MT2[1]. Elle agit également comme antagoniste des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT), présentant des valeurs Ki de 631 nM pour 5-HT2C et 660 nM pour 5-HT2B[2]. Agomelatine peut réguler le rythme circadien et améliorer l'humeur, et est utilisée dans la recherche sur le trouble dépressif majeur(TDM)[3].
In vitro, Agomelatine(10, 20 μM) traitée pendant 24h sur des cellules endothéliales et monocytes inhibe de manière dose-dépendante l'augmentation induite par agomelatine II de l'expression d'AT1R, VCAM-1 et ICAM-1 et réduit d'adhésion cellulaire [4]. Agomelatine (8, 16 μM) traitée pendant 24h sur des neurones hippocampiques HT22 inhibe la neurotoxicité induite par le cisplatine et atténue le stress oxydatif et la réponse inflammatoire[5].
In vivo, Agomelatine (40mg/kg) administrée par injection intrapéritonéale chez des rats présentant une dépression induite par LPS améliore singificativement les comportements de type anxieux et dépressifs, réduisant la neuroinflammation et les dommages neuronaux[6]. Agomelatine (25, 50 et 75 mg/kg; ip) présente une activité antioxyodante dans un modèle de crise épileptique chez la souris.
References:
[1] Dridi D, Zouiten A, Mansour H B. Depression: chronophysiology and chronotherapy[J]. Biological rhythm research, 2014, 45(1): 77-91.
[2] Millan M J, Gobert A, Lejeune F, et al. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003, 306(3): 954-964.
[3] Smeraldi E, Delmonte D. Agomelatine in depression[J]. Expert opinion on drug safety, 2013, 12(6): 873-880.
[4] Hong N, Ye Z, Lin Y, et al. Agomelatine prevents angiotensin II-induced endothelial and mononuclear cell adhesion[J]. Aging (albany NY), 2021, 13(14): 18515.
[5] Cankara F N, Günaydın C, Çelik Z B, et al. Agomelatine confers neuroprotection against cisplatin-induced hippocampal neurotoxicity[J]. Metabolic brain disease, 2021, 36(2): 339-349.
[6] Lan T, Wu Y, Zhang Y, et al. Agomelatine rescues lipopolysaccharide-induced neural injury and depression-like behaviors via suppression of the Gαi-2-PKA-ASK1 signaling pathway[J]. Journal of neuroinflammation, 2022, 19(1): 117.
[7] Aguiar C C T, Almeida A B, Araújo P V P, et al. Effects of agomelatine on oxidative stress in the brain of mice after chemically induced seizures[J]. Cellular and molecular neurobiology, 2013, 33: 825-835.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Les cellules HUVEC |
Méthode de préparation | Les HUVEC ont été exposées à l'Ang II (1μM), avec ou sans Agomelatine (10, 20 μM) pendant 24 h. |
Conditions de réaction | 10, 20 μM; 24 h |
Domaines d'application | L'administration d'Agomelatine à 10 et 20μM a prévenu l'augmentation de l'expression d'AT1R induite par l'exposition à l'Ang II, la dose la plus élevée présentant un effet inhibiteur plus marqué. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle murin de dépression induite par LPS |
Méthode de préparation | Agomelatine a été dissoute dans une solution d' hydroxyéthylcellulose (HEC) à 1% . Dans toutes les expériences, agomelatine (40mg/kg) a été administrée par injection intrapéritonéale i.p. 60 min avant chaque procédure quotidienne de traitement par LPS. |
Forme de dosage | 40mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Agomelatine est capable de normaliser les comportements dépressifs provoqué par LPS chez le rat, tout en atténuant la neuroinflammations dans la zone DG de l'hippocampe. |
References: | |
| Cas No. | 138112-76-2 | SDF | |
| Synonymes | S20098 | ||
| Chemical Name | N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide | ||
| Canonical SMILES | CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC | ||
| Formula | C15H17NO2 | M.Wt | 243.3 |
| Solubility | ≥ 12.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1102 mL | 20.5508 mL | 41.1015 mL |
| 5 mM | 0.822 mL | 4.1102 mL | 8.2203 mL |
| 10 mM | 0.411 mL | 2.0551 mL | 4.1102 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
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