GLPBio

AR7

Catalog No.: GC19035Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
AR7 est un antagoniste atypique du récepteur α de l'acide rétinoïque (RARα).

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

AR7
Cas No.: 80306-38-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$43.00
1
5mgIn Stock
$44.00
1
10mgIn Stock
$74.00
1
25mgIn Stock
$161.00
1
50mgIn Stock
$281.00
1
100mgIn Stock
$503.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

Aucune citation n’est actuellement disponible pour ce produit. Vous trouverez ci-dessous une sélection de publications citant des produits GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

AR7 est un antagoniste atypique du récepteur α de l'acide rétinoïque (RARα)[1]. AR7 antagonise le RARα pour lever son inhibition de l'ACM,augmentant ainsi significativement les niveaux de LAMP2A et l'activité de l'ACM, et favorisant la dégradation sélective des protéines mal repliées ou agrégées[2-3]. AR7 est couramment utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson [4].

Dans les neurones corticaux primaires, AR7 (0-20μM; 21j) atténue l'accumulation progressive d'oligomères de SNCA intracellulaires dans les cultures à long terme de neurones corticaux [5]. Dans les cellules SN4741, AR7 (20μM; 24h) réduit l'accumulation de gouttelettes lipidiques dans le modèle déficient en Wdr45 en activant l'autophagie médiée par les champeronnes (ACM) et en favorisant la dégradation de la Fasn, une enzyme de la biosynthèse lipidique [6].

Chez les souris C57BL/6, AR7 (10mg/kg; ip; 6h) atténue la stéatose hépatique induite par le diclofénac [7]. Chez les souris descendantes hétérozygotes, l'administration d'AR7 (10mg/kg; ip; 6 semaines) favorise l'élimination hépatique de SERPINA1E342K/ATZ et réduit la pathologie d'agrégation hépatique de SERPINA1E342K/ATZ [8].

References:
[1]. Anguiano J, Garner T P, Mahalingam M, et al. Chemical modulation of chaperone-mediated autophagy by retinoic acid derivatives[J]. Nature chemical biology, 2013, 9(6): 374-382.
[2]. Bourdenx M, Martín-Segura A, Scrivo A, et al. Chaperone-mediated autophagy prevents collapse of the neuronal metastable proteome[J]. Cell, 2021, 184(10): 2696-2714. e25.
[3]. Wang Y T, Lu J H. Chaperone-mediated autophagy in neurodegenerative diseases: molecular mechanisms and pharmacological opportunities[J]. Cells, 2022, 11(14): 2250.
[4]. Chen J, Mao K, Yu H, et al. p38-TFEB pathways promote microglia activation through inhibiting CMA-mediated NLRP3 degradation in Parkinson's disease[J]. Journal of neuroinflammation, 2021, 18(1): 295.
[5]. Ho P W L, Leung C T, Liu H, et al. Age-dependent accumulation of oligomeric SNCA/α-synuclein from impaired degradation in mutant LRRK2 knockin mouse model of Parkinson disease: role for therapeutic activation of chaperone-mediated autophagy (CMA)[J]. Autophagy, 2020, 16(2): 347-370.
[6]. Xiong Q, Sun H, Wang Y, et al. Lipid droplet accumulation in Wdr45-deficient cells caused by impairment of chaperone-mediated autophagic degradation of Fasn[J]. Lipids in Health and Disease, 2024, 23(1): 91.
[7]. Lee W, Kim H Y, Choi Y J, et al. SNX10-mediated degradation of LAMP2A by NSAIDs inhibits chaperone-mediated autophagy and induces hepatic lipid accumulation[J]. Theranostics, 2022, 12(5): 2351.
[8]. Lin J, Wei X, Dai Y, et al. Chaperone-mediated autophagy degrades SERPINA1E342K/α1-antitrypsin Z variant and alleviates cell stress[J]. Autophagy, 2025: 1-18.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Les neurones corticaux primaires

Méthode de préparation

Afin de déterminer si le traitement par AR7 module les niveaux d'oligomères de SNCA, des neurones corticaux primaires matures (JIV9) ont été cultivés dans des conditions normales avec ou sans AR7 (0, 10 ou 20μM)pendant jusqu'à 21 jours. AR7 dissous dans DMSO de qualité pour culture cellulaire a été ajouté au milieu de culture aux JIV9 et DIV14 aux concentrations indiquées. Le milieu conditionné et les lysats cellulaires totaux ont été extraits aux DIV9, 14 et 21 pour analyse par Western blot et par ELISA des oligomères de SNCA.

Conditions de réaction

0-20μM; 21j

Domaines d'application

AR7 aténue l'accumulation de progressive des oligomères de SNCA intracellulaires et extracellulaires dans les cultures à long terme de neurones corticaux .
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

les souris C57BL/6

Méthode de préparation

Des souris mâles C57BL/6 (âgées de 7 semaines) ont été hébergées dans une pièce climatisée (24℃) avec un cycle jour/nuit de 12 heures et ont eu un accès libre à l'eau et à la nourriture pendant une semaine. Après une période d'acclimatation d'une semaine, les animaux ont été répartis au hasard en quatre groupes (n=6 souris chacun): Groupe 1, véhicule; Groupe 2, diclofénac; Groupe 3, AR7; et Groupe 4, diclofénac + AR7. Le groupe véhicule a reçu une injection intrapéritonéale de 0.5% de DMSO dans une solution saline. Le groupe diclofénac a reçu du diclofénac (100mg/kg, voie intrapéritonéale) deux fois toutes les 12 heures. Le groupe AR7 a reçu de l' AR7 (10mg/kg, voie intrapéritonéale) une heure avant le diclofénac. Le lendemain, les souris ont été anesthésiées avec Zolettiline 50 et sacrifiées.

Forme de dosage

10mg/kg; ip; 6h

Domaines d'application

AR7 atténue le stéatose hépatique induite par le diclofénac in vivo.

References:
[1]. Ho P W L, Leung C T, Liu H, et al. Age-dependent accumulation of oligomeric SNCA/α-synuclein from impaired degradation in mutant LRRK2 knockin mouse model of Parkinson disease: role for therapeutic activation of chaperone-mediated autophagy (CMA)[J]. Autophagy, 2020, 16(2): 347-370.
[2]. Lee W, Kim H Y, Choi Y J, et al. SNX10-mediated degradation of LAMP2A by NSAIDs inhibits chaperone-mediated autophagy and induces hepatic lipid accumulation[J]. Theranostics, 2022, 12(5): 2351.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
80306-38-3
SMILES
CC1=CC=C(C2=NC3=CC=C(Cl)C=C3OC2)C=C1
Formule moléculaire
C15H12ClNO
Masse moléculaire
257.71
Solubilité
DMSO : 25 mg/mL (97.01 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for AR7

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%