AR7 |
Catalog No.GC19035
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AR7은 비전형적인 레티노이드 수용체 α(RARα) 길항제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 80306-38-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AR7은 비전형적인 레티노이드 수용체 α(RARα) 길항제이다. AR7은 RARα를 길항하고 CMA의 억제를 해제해서 LAMP2A와 CMA 활성을 유의하게 증가시키고 오접힘 또는 응집된 단백질의 선택적 분해를 촉진한다[2-3]. AR7은 파킨슨병 치료에 일반적으로 사용된다[4].
기본 피질 신경세포에서 AR7(0-20μM; 21일)은 피질 신경세포의 장기 배양에서 세포 내외 SNCA 올리고머의 점진적인 축적을 완화한다[5]. SN4741 세포에서 AR7(20μM; 24시간)은 분자 동반자 매개 자가포식(CMA)을 활성화하고 지방 생합성 효소 Fasn의 분해를 촉진해서 Wdr45 결핍 모델에서 지방 방울 축적을 줄인다[6].
C57BL/6 쥐에서 AR7(10mg/kg; 복강 주사; 6시간)은 디클로페낙 유도 간 지방증을 완화시킨다[7]. 이형접합 자손 쥐에서 AR7(10mg/kg; 복강 주사; 6주) 투여는 간에서의 SERPINA1E342K/ATZ 제거를 촉진하고 간에서의 SERPINA1E342K/ATZ 응집 병리를 완화시킨다[8].
References:
[1]. Anguiano J, Garner T P, Mahalingam M, et al. Chemical modulation of chaperone-mediated autophagy by retinoic acid derivatives[J]. Nature chemical biology, 2013, 9(6): 374-382.
[2]. Bourdenx M, Martín-Segura A, Scrivo A, et al. Chaperone-mediated autophagy prevents collapse of the neuronal metastable proteome[J]. Cell, 2021, 184(10): 2696-2714. e25.
[3]. Wang Y T, Lu J H. Chaperone-mediated autophagy in neurodegenerative diseases: molecular mechanisms and pharmacological opportunities[J]. Cells, 2022, 11(14): 2250.
[4]. Chen J, Mao K, Yu H, et al. p38-TFEB pathways promote microglia activation through inhibiting CMA-mediated NLRP3 degradation in Parkinson's disease[J]. Journal of neuroinflammation, 2021, 18(1): 295.
[5]. Ho P W L, Leung C T, Liu H, et al. Age-dependent accumulation of oligomeric SNCA/α-synuclein from impaired degradation in mutant LRRK2 knockin mouse model of Parkinson disease: role for therapeutic activation of chaperone-mediated autophagy (CMA)[J]. Autophagy, 2020, 16(2): 347-370.
[6]. Xiong Q, Sun H, Wang Y, et al. Lipid droplet accumulation in Wdr45-deficient cells caused by impairment of chaperone-mediated autophagic degradation of Fasn[J]. Lipids in Health and Disease, 2024, 23(1): 91.
[7]. Lee W, Kim H Y, Choi Y J, et al. SNX10-mediated degradation of LAMP2A by NSAIDs inhibits chaperone-mediated autophagy and induces hepatic lipid accumulation[J]. Theranostics, 2022, 12(5): 2351.
[8]. Lin J, Wei X, Dai Y, et al. Chaperone-mediated autophagy degrades SERPINA1E342K/α1-antitrypsin Z variant and alleviates cell stress[J]. Autophagy, 2025: 1-18.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 기본 피질 신경세포 |
제조 방법 | AR7 처리가 SNCA 올리고머 수준을 조절하는지 여부를 조사하기 위해 성숙한 기본 피질 신경세포(DIV9)를 정상 조건에서 AR7(0, 10 또는 20μM) 유무와 함께 최대 21일 동안 배양하였습니다. DIV9와 DIV14에서 세포 배양 등급 DMSO에 녹인 AR7을 표시된 농도로 배양액에 추가하였습니다. DIV9, 14 그리고 21에서 조건 배양액과 전체 세포 추출물이 서양 블로팅과 SNCA 올리고머 ELISA 분석을 위해 추출되었습니다. |
반응 조건 | 0-20μM; 21일 동안 |
응용 분야 | AR7은 피질 신경세포의 장기 배양에서 세포 내외 SNCA 올리고머의 점진적인 축적을 완화시킵니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 수컷 C57BL/6 쥐(7주령)는 12시간 주/야 주기를 유지하는 에어컨이 설치된 방(24℃)에서 1주 동안 자유롭게 물과 음식에 접근할 수 있도록 하였습니다. 1주간의 적응기간 후 동물들은 무작위로 네 그룹(n=6 생쥐 각)으로 나누었습니다: 그룹 1, 차량; 그룹 2, 디클로페낙; 그룹 3, AR7; 그리고 그룹 4, 디클로페낙 + AR7. 차량 그룹은 생리식염수에 0.5% DMSO의 복강 주사를 받았습니다. 디클로페낙 그룹은 디클로페낙(100mg/kg, 복강 주사)을 12시간마다 두 번 받았습니다. AR7 그룹은 디클로페낙 전 1시간에 AR7(10mg/kg, 복강 주사)을 받았습니다. 다음날에 쥐들은 졸레티린 50으로 마취되고 희생되었습니다. |
제형 | 10mg/kg; ip; 6시간 동안 |
응용 분야 | AR7은 체내에서 디클로페낙 유도 간 지방증을 완화시킵니다. |
References: | |
| Cas No. | 80306-38-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C2=NC3=CC=C(Cl)C=C3OC2)C=C1 | ||
| Formula | C15H12ClNO | M.Wt | 257.71 |
| Solubility | DMSO : 25 mg/mL (97.01 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8803 mL | 19.4017 mL | 38.8033 mL |
| 5 mM | 776.1 μL | 3.8803 mL | 7.7607 mL |
| 10 mM | 388 μL | 1.9402 mL | 3.8803 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 33 reference(s) in Google Scholar.)