(+)-Bicuculline (Synonyms: NSC 32192) |
| Catalog No.GN10745 |
(+)-Bicuculline est un antagoniste compétitif des récepteurs GABAA avec une IC50 de 2μM.
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Cas No.: 485-49-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
(+)-Bicuculline est un antagoniste compétitif des récepteurs GABAA avec une IC50 de 2μM[1]. (+)-Bicuculline inhibe également les canaux potassiques activés par le Ca2+ [2]. (+)-Bicuculline réduit les effets du GABA sans affecter ceux de la glycine [3].
In vitro, le traitement des cellules neuronales corticales primaires de rats embryonnaires E18 avec (+)-Bicuculline (10 μM) pendant 15 à 60 minutes a stimulé la signalisation synaptique NMDAR, régulé négativement l'expression de STEP 61, accompagné de la phosphorylation de GluN 2B sur le substrat STEP, et augmenté la phosphorylation des tyrosines de Pyk 2 et ERK 1/2 [4]. Le traitement avec (+)-Bicuculline (10 μM) des cellules neuronales de l'hippocampe de rat peut provoquer des oscillations calciques [5].
In vivo, le traitement avec (+)-Bicuculline (3,5 mg/kg) administré quotidiennement par injection sous-cutanée chez les rats Ovx a significativement inversé le déclin cognitif induit par la progestérone et atténué les troubles de la mémoire de travail [6]. (+)-Bicuculline (1, 2, 4 mg/kg) affecte la réponse auditive stable (ASSR) des rats SD via une injection sous-cutanée, réduisant de manière dose-dépendante le signal ASSR et diminuant significativement la perturbation spectrale (ERSP) dans les 10 à 30 minutes suivant l'administration [7].
References:
[1]Collins M , Duke R , Huang S ,et al. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors.[J].European Journal of Pharmacology, 2003, 464(1):1-8.
[2]Khawaled R , Bruening-Wright A , Adelman J P ,et al.Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels[J].Pflügers Archiv, 1999, 438(3):314-321.
[3]Johnston G A. Advantages of an antagonist: bicuculline and other GABA antagonists[J].British Journal of Pharmacology, 2013.
[4]Xu J1, Kurup P1, et al. Synaptic NMDA Receptor Activation Induces Ubiquitination and Degradation of STEP61 [J]. Mol Neurobiol. 2017.
[5]Maiorov S A, Kairat B K, Gaidin S G, et al. Activation of the Cannabinoid Receptors Suppresses Hyperexcitation of Rat Hippocampal Neuronal Networks In Vitro[J]. Biochemistry (Moscow), Supplement Series A: Membrane and Cell Biology, 2023, 17(2): 169-175.
[6]Blair B B , Kingston M L , Koenig E N ,et al. The GABAA antagonist bicuculline attenuates progesterone-induced memory impairments in middle-aged ovariectomized rats[J].Frontiers in Aging Neuroscience, 2015.
[7]Yamazaki M, Honda S, Tamaki K, et al. Effects of (+)-bicuculline, a GABAa receptor antagonist, on auditory steady state response in free-moving rats[J]. PLoS One, 2020, 15(7): e0236363.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Neurones corticaux primaires |
Méthode de préparation | Les neurones corticaux primaires ont été isolés à partir d'embryons de rat E18. Les cellules ont été placées dans des plaques recouvertes de poly-D-lysine (1×10⁶ cellules/puits) dans un milieu Neurobasal complété avec 2 % de B27, et cultivées pendant 14 à 18 jours. Les neurones ont été traités avec (+)-Bicuculline (10 μM pendant 15 à 60 minutes), picrotoxine (50 μM pendant 15 à 60 minutes) ou D-sérine (100 μM pendant 30 à 120 minutes). |
Conditions de réaction | 10 μM ; 15 à 60 minutes |
Domaines d'application | Le traitement avec (+)-Bicuculline pourrait potentialiser la signalisation synaptique NMDAR dans les neurones corticaux primaires. (+)-Bicuculline a entraîné une diminution rapide de l'expression de STEP61 et une augmentation concomitante de la phosphorylation des tyrosines des substrats de STEP, y compris GluN2B, Pyk2 et ERK1/2. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats vierges Fischer-344 âgés de 13 mois |
Méthode de préparation | Les ovaires et les extrémités des cornes utérines des rats ont été ligaturés et retirés. Deux jours après la chirurgie, tous les médicaments ont été administrés via deux injections sous-cutanées quotidiennes dans la nuque. Pour la première injection, les animaux ont reçu soit une solution véhicule de contrôle, soit de la progestérone. Pour la deuxième injection, les animaux ont reçu soit une solution véhicule de contrôle, soit (+)-Bicuculline (3,5 mg/kg ; dissous dans de l'huile de sésame + 10 % de DMSO). |
Forme de dosage | 3,5 mg/kg ; s.c. (injection sous-cutanée) |
Domaines d'application | L'antagoniste des récepteurs GABAA, (+)-Bicuculline, a atténué les déficits de mémoire induits par la progestérone chez des rats ovariectomisés d'âge moyen. |
Références : [1] Xu J., Kurup P., et al. Synaptic NMDA Receptor Activation Induces Ubiquitination and Degradation of STEP61 [J]. Mol Neurobiol. 2017. [2] Blair B. B., Kingston M. L., Koenig E. N., et al. The GABAA antagonist bicuculline attenuates progesterone-induced memory impairments in middle-aged ovariectomized rats [J]. Frontiers in Aging Neuroscience, 2015. | |
| Cas No. | 485-49-4 | SDF | |
| Synonymes | NSC 32192 | ||
| Chemical Name | (6R)-6-[(5S)-6-methyl-7,8-dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-6H-furo[3,4-g][1,3]benzodioxol-8-one | ||
| Canonical SMILES | CN1CCC2=CC3=C(C=C2C1C4C5=C(C6=C(C=C5)OCO6)C(=O)O4)OCO3 | ||
| Formula | C20H17NO6 | M.Wt | 367.11 |
| Solubility | ≥ 13.1mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.724 mL | 13.6199 mL | 27.2398 mL |
| 5 mM | 0.5448 mL | 2.724 mL | 5.448 mL |
| 10 mM | 0.2724 mL | 1.362 mL | 2.724 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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