FB23-2 |
Catalog No.GC36032
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FB23-2 est un inhibiteur sélectif de mRNA N6-méthyladénine (M6A) déméthylase FTO (IC50 = 2.6μM). Il peut être utilisé dans la recherche liée à la leucémie myéloïde aiguë(LMA).
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Cas No.: 2243736-45-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FB23-2 est un inhibiteur sélectif de mRNA N6-méthyladénine (M6A) déméthylase FTO (IC50 = 2.6μM)[1]. Il peut être utilisé dans la recherche liée à la leucémie myéloïde aiguë(LMA)[1].
FB23-2 (72 heures) a inhibé la prolifération des cellules NB4 et MONOMAC6, avec IC50 de 0.8μM et 1.5μM. FB23-2 (10μM, 96 heures) peut accroître significativement la sensibilité des cellules de carcinome nasopharyngé(NPC) à l'irradiation[2].
FB23-2 (2mg/kg/J, 10 jours, i.p.) a inhibé significativement l progression de leucémie myéloïde aiguë(LMA) et a prolongé la survie des rats de LMA[1]. FB23-2 (8mg/kg/J, 14 jours, i.p.) a inhibé significativement la croissance de tumeur et a prolongé la durée de survie du modèle de rat de carcinome cellulaire clair de rein(ccRCC) [3]. FB23–2 (2mg/kg/jour, 3 jours, l'injection intra-péritonéale) a aggravé la lésion pulmonaire, la réponse inflammatoire et la ferroptose en modèle de rats de lésion pulmonaire aiguë(ALI)[4].
References:
[1] Huang Y, Su R, Sheng Y, et al. Small-molecule targeting of oncogenic FTO demethylase in acute myeloid leukemia. Cancer cell. 2019 Apr 15;35(4):677-91.
[2] Huang WM, Li ZX, Wu YH, et al. m6A demethylase FTO renders radioresistance of nasopharyngeal carcinoma via promoting OTUB1-mediated anti-ferroptosis. Translational oncology. 2023 Jan 1;27:101576.
[3] Xu Y, Zhou J, Li L, et al. FTO-mediated autophagy promotes progression of clear cell renal cell carcinoma via regulating SIK2 mRNA stability. International Journal of Biological Sciences. 2022;18(15):5943.
[4] Zhao Y, Ding W, Cai Y, et al. The m6A eraser FTO suppresses ferroptosis via mediating ACSL4 in LPS-induced macrophage inflammation. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Basis of Disease. 2024 Oct 1;1870(7):167354.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules de carcinome nasopharyné(NPC) |
Méthode de préparation | Les cellules (2 × 105) ont été ensemencées dans les plaques et ont été cultivées pendant 24heures et ont été traitées par FB23-2 (10μmol) ou ont été transfectées par Flag-FTO. Après 24 heures, les cellules ont été irradiées par un faisceau de rayons X à 4 Gy et ont été cultivées à la deuxième fois pendant 72 heures. La mesure des lipides cellulaires a été confirmée finalement par cytométrie en flux. |
Conditions de réaction | 10μM, 96 heures |
Domaines d'application | FB23-2 a significativement sensiblié les cellules NPC à l'irradiation. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de rat qui a la leucémie myéloïde aiguë(LMA) |
Méthode de préparation | Au modèle de rat de LMA, 0.2 × 106 cellules MONOMAC6 ont été transplantées aux rats NOD/LtSz-scid IL2RG-SGM3 (NSGS) via la veine de la queue. Après 10 jours, FB23-2 (2mg/kg/jour) et le véhicule DMSO ont été injectés par voie intra-péritonéale aux rats pendant 10 jours consécutifs. |
Forme de dosage | 2mg/kg/J, 10 jours, i.p. |
Domaines d'application | FB23-2 a considérablement retardé l'apparition formée des symtômes leucémiques et a significativement prolongé la survie en doublant presque la survie médiane. |
References: | |
| Cas No. | 2243736-45-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NO)C1=CC=CC=C1NC2=C(Cl)C=C(C3=C(C)ON=C3C)C=C2Cl | ||
| Formula | C18H15Cl2N3O3 | M.Wt | 392.24 |
| Solubility | DMSO: 62.5 mg/mL (159.34 mM) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5495 mL | 12.7473 mL | 25.4946 mL |
| 5 mM | 509.9 μL | 2.5495 mL | 5.0989 mL |
| 10 mM | 254.9 μL | 1.2747 mL | 2.5495 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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