FB23-2 |
Catalog No.GC36032
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FB23-2는 mRNA N6-methyladenine (M6A) demethylase FTO의 선택적 억제제이다 (IC50 = 2.6μM). 급성 골수성 백혈병 (AML)과 관련된 연구에 사용할 수 있다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2243736-45-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FB23-2는 mRNA N6-methyladenine (M6A) demethylase FTO의 선택적 억제제이다 (IC50 = 2.6μM). 급성 골수성 백혈병 (AML)과 관련된 연구에 사용할 수 있다.
FB23-2 (72시간)은 NB4와 MONOMAC6 세포의 증식을 억제하고 IC50은 각각 0.8μM과 1.5μM이다. FB23-2 (10μM, 96시간)은 nasopharyngeal carcinoma (NPC) 세포의 방사선에 대한 민감성을 유의하게 증가시킨다[2].
FB23-2 (2 mg/kg/d, 10일, 복강 내 주사)은 급성 골수성 백혈병 (AML)의 진행을 유의하게 억제하고 AML 쥐의 생존을 연장시켰다[1]. FB23-2 (8 mg/kg/일, 14일,i.p.)은 투명 세포 신장 세포암 (ccRCC) 쥐 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제하고 생존 시간을 연장시켰다[3]. FB23-2 (2 mg/kg/일, 3일, intrabitoneal injection)은 급성 폐 손상 (ALI) 쥐 모델에서 폐 손상, 염증 반응 및 강균증을 가중시켰다[4].
References:
[1] Huang Y, Su R, Sheng Y, et al. Small-molecule targeting of oncogenic FTO demethylase in acute myeloid leukemia. Cancer cell. 2019 Apr 15;35(4):677-91.
[2] Huang WM, Li ZX, Wu YH, et al. m6A demethylase FTO renders radioresistance of nasopharyngeal carcinoma via promoting OTUB1-mediated anti-ferroptosis. Translational oncology. 2023 Jan 1;27:101576.
[3] Xu Y, Zhou J, Li L, et al. FTO-mediated autophagy promotes progression of clear cell renal cell carcinoma via regulating SIK2 mRNA stability. International Journal of Biological Sciences. 2022;18(15):5943.
[4] Zhao Y, Ding W, Cai Y, et al. The m6A eraser FTO suppresses ferroptosis via mediating ACSL4 in LPS-induced macrophage inflammation. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Basis of Disease. 2024 Oct 1;1870(7):167354.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 비강 인두 암 (NPC) 세포 |
제조 방법 | 세포 (2 × 105)는 배양 접시에 심어지고 24시간 동안 배양된 후 FB23-2 (10 μmol)로 처리하거나 Flag-FTO로 전염되었습니다. 24시간 후 세포는 4 Gy의 X-ray beam으로 조사되었고 다시 72시간 동안 배양되었습니다. 마지막으로 세포 지질 측정은 유세포 분석으로 확인되었습니다. |
반응 조건 | 10μM, 96 시간 동안 |
응용 분야 | FB23-2는NPC 세포를 방사선에 대해 유의하게 민감하게 했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 급성 골수성 백혈병 (AML) 쥐 모델 |
제조 방법 | AML 쥐 모델에 대해 0.2 × 106 MONOMAC6 세포를 NOD/LtSz-scid IL2RG-SGM3 (NSGS) 쥐의 꼬리 정맥을 통해 직접 이식합니다. 10일 후 FB23-2 (2mg/kg/일)와 DMSO 운반 도구를 쥐에게 복강 내 주사하여 연속 10일 동안 주사합니다. |
제형 | 2mg/kg/일, 10 일 동안, i.p. |
응용 분야 | FB23-2는 본격적인 백혈병 증상의 발병을 상당히 지연시키고 중앙 생존 기간을 거의 두 배로 늘려 생존 기간을 상당히 연장시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2243736-45-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NO)C1=CC=CC=C1NC2=C(Cl)C=C(C3=C(C)ON=C3C)C=C2Cl | ||
| Formula | C18H15Cl2N3O3 | M.Wt | 392.24 |
| Solubility | DMSO: 62.5 mg/mL (159.34 mM) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5495 mL | 12.7473 mL | 25.4946 mL |
| 5 mM | 509.9 μL | 2.5495 mL | 5.0989 mL |
| 10 mM | 254.9 μL | 1.2747 mL | 2.5495 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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