Iloprost (Synonyms: Ciloprost) |
Catalog No.GC15911
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Iloprost est un analogue de la prostacycline (PG12) qui affecte l'agrégation plaquettaire.
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Cas No.: 78919-13-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Iloprost est un analogue de la prostacycline (PG12) qui affecte l'agrégation plaquettaire[1]. Cliniquement, Iloprost est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle pulmonaire (HAP), la sclérodermie, le phénomène de Raynaud, la gelée et d'autres affections caractérisées par une perturbation du flux sanguin vers les tissus due à une vasoconstriction[2, 3].
Le pré-traitement in vitro avec Iloprost (200ng/mL) aux cellules endothéliales pulmonaires pendant 15 minutes a significativement réduit la perméabilité du dextrane marqué à FITC induite par le lipopolysaccharide (LPS), atténuant la perturbation du monocouche cellulaire endothélial induite par LPS[4]. Le traitement avec Iloprost (1μM) aux cellules humaines du ligament parodontal (hPDLs) pendant 24h a favorisé l'expression de mRNA et de la protéine de VEGF et COL1 dans les cellules[5].
In vivo, l'administration orale de Iloprost (1, 4, et 10μg/kg) à des rats dans un modèle de thrombose de l'artère mésentérique a réduit la thrombose dans les artérioles mésentériques de manière dose-dépendante[6].
References:
[1] Kobzar G, Mardla V, Järving I, et al. Comparison of anti-aggregatory effects of PGI2, PGI3 and iloprost on human and rabbit platelets[J]. Cellular Physiology and Biochemistry, 2001, 11(5): 279-284.
[2] Foti R. Treatment with intravenous iloprost in patients with systemic sclerosis: A short review[J]. Journal of Rare Diseases Research & Treatment, 2017, 2(4).
[3] Ruiz J, Watford M, Samuel E, et al. Corticotrophins, corticosteroids, and prostaglandins[M]//Side Effects of Drugs Annual. Elsevier, 2020, 42: 407-415.
[4] Birukova A A, Wu T, Tian Y, et al. Iloprost improves endothelial barrier function in lipopolysaccharide-induced lung injury[J]. European Respiratory Journal, 2012, 41(1): 165-176.
[5] Jearanaiphaisarn T, Sanharati T, Pavasant P, et al. The effect of iloprost on cell proliferation and angiogenesis-related gene expression in human periodontal ligament cells[J]. Odontology, 2018, 106(1): 11-18.
[6] Wang X, Chen S, Wan J, et al. Iloprost Concentration‐Dependently Attenuates Platelet Function and Apoptosis by Elevating PKA Activity[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2025, 29(3): e70403.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules endothéliales pulmonaires |
Méthode de préparation | Les cellules endothéliales pulmonaires ont été pré-incubées avec Iloprost (200ng/mL) ou Br-cAMP (500ng/mL) pendat 15min, suivie d'un challenge de 5h avec LPS (300ng/mL) et de mesures de perméabilité pour le dextrane marqué à l'isothiocyanate de fluorescéine (FITC). Les données de perméabilité sont présentées sous la forme de la moyenne±écart type de 8 expériences indépendantes. |
Conditions de réaction | 200ng/mL; 15min |
Domaines d'application | Iloprost et Br-cAMP ont tous deux atténué la perméabilité induite par LPS pour le dextrane marqué à FITC. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J WT |
Méthode de préparation | Après l'administration orale de différentes doses de Iloprost (1, 4 et 10μg/kg) chez les rats pendant 20 minutes, les rats récipients ont été anesthésiés avec du pentobarbital à 2% (100mg/kg, i.p.). Les rats ont été injectés par voie intraveineuse avec des plaquettes marquées à la calcéine (5×106/g) de génotype correspondant. Le lit vasculaire mésentérique a été extériorisé, et une artériole a été choisie, visualisée et enregistrée avec un microscope fluorescent inversé. La formation de thrombus a été induite par l'application topique d'un papier filtrant de 1-mm2 imprégné de 6% FeCl3. Le temps d'occlusion vasculaire a été défini comme le temps nécessaire à l'arrêt complet du flux sanguin. |
Forme de dosage | 1, 4 et 10μg/kg; p.o. |
Domaines d'application | A mesure que les doses d'administration orale de Iloprost augmentaient, les rats ont montré une formation de thrombus retardée et atténuée, et le temps d'occlusion moyen est devenu significativement plus long chez les rats par rapport au groupe témoin recevant le véhicule. Dans tous les groupes observés, 10μg/kg de Iloprost a présenté l'effet antithrombotique le plus fort. |
References: | |
| Cas No. | 78919-13-8 | SDF | |
| Synonymes | Ciloprost | ||
| Chemical Name | (E)-5-((3aS,4R,5R,6aS)-5-hydroxy-4-((3S,4R,E)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl)hexahydropentalen-2(1H)-ylidene)pentanoic acid | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]1[C@H](/C=C/[C@H]([C@H](C)CC#CC)O)[C@@H](C/C2=C/CCCC(O)=O)[C@@H](C2)C1 | ||
| Formula | C22H32O4 | M.Wt | 360.49 |
| Solubility | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 25 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,PBS (pH 7.2): 1 mg/ml | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.774 mL | 13.87 mL | 27.74 mL |
| 5 mM | 554.8 μL | 2.774 mL | 5.548 mL |
| 10 mM | 277.4 μL | 1.387 mL | 2.774 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: An oil
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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