Monensin |
| Catalog No.GC61079 |
Monensin(inhibiteur du transport des protéines) est un ionophore qui peut détruire l'appareil de Golgi et inhiber le transport intracellulaire des protéines.
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Cas No.: 17090-79-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Monensin(inhibiteur du transport des protéines) est un ionophore qui peut détruire l'appareil de Golgi et inhiber le transport intracellulaire des protéines.
Monensin est également communément utilisé pour inhiber la sécrétion de protéines sécrétées comme les cytokines, et pour améliorer la coloration des protéines sécrétées via l'inhibition pour la sécrétion lors de la coloration immunocytochimique. En tant qu'ionophore, Monensin peut se lier sélectivement aux cations monovalents tels que Li+,Na+,K+,Rb+,Ag+ et Ti+, et transporter ces cations à travers la membrane cellulaire[3,4].
Monensin peut significativement inhiber la prolifération des cellules A549 in vitro. Monensin induit un arrêt en phase G des cellules A549, et les protéines associées à l'arrêt en phase G sont modifiées. Monensin peut promouvoir l'autophagie dans les cellules A549. Monensin peut induire l'apoptose dans les cellules A549[1]. Monensin est un inducteur puissant de stress oxydatif et un inhibiteur de la signalisation de l'androgène, induit ainsi l'apoptose des cellules cancéreuse de la prostate. Monensin en tant que médicament puissant, bien-toléré et compatible in vivo, montre les forts effets pro-apoptotiques dans les cellules cancéreuses de la prostate, et des effets synergistiques avec les antiandrogènes[5]. Les concentrations nanomolaires de monensine inhibent les stades précoces de la formation du réseau capillaire dans les cellules endothéliales de glioblastome. Monensin inhibe multiples événements endothéliaux, ceux qui comprennent la migration, la croissance et la survie, sans affecter l'adhésion à Matrigel via l'inhibition pour les voies de signalisation médiées par VEGFR et EGFR qui agissent sur les cellules endothéliales[2]. Monensin peut inhiber la prolifération et la migration des cellules cancéreuses du sein et activer l'apoptose par réduire la régulation de l'expression de UBA2[7].
Les observations qui proviennent de la microscopie électronique, comme la disruption de la membrane, le gonflement et la désintégration de l'appareil de Golgi suggèrent fortement l'interférence de monensin avec le fonctionnement de l'appareil de Golgi dans les cellules spermatogènes. Les données issues du nombre et de la motilité des spermatozoïdes, ainsi que les recherches de fertilité et la taille des portées résultantes, ont indiqué les effets antifertilitaires de monensin dans les rats mâles[6].
References:
[1]:Guo RT. Preliminary study on the mechanism of monensin action on A549 cells.2018. Qufu Normal University,MA Thesis.
[2]: Wan W, Zhang X, et,al. Monensin inhibits glioblastoma angiogenesis via targeting multiple growth factor receptor signaling. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Sep 17;530(2):479-484. doi: 10.1016/j.bbrc.2020.05.057. Epub 2020 Jun 25. PMID: 32595038.
[3]: Nachliel E, Finkelstein Y, et,al.The mechanism of monensin-mediated cation exchange based on real time measurements. Biochim Biophys Acta. 1996 Dec 4;1285(2):131-45. doi: 10.1016/s0005-2736(96)00149-6. PMID: 8972697.
[4]: Huczy¨½ski A, Klejborowska G, et,al. Anti-proliferative activity of Monensin and its tertiary amide derivatives. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Oct 15;25(20):4539-43. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.08.067. Epub 2015 Aug 28. PMID: 26338363.
[5]: Ketola K, Vainio P, et,al. Monensin is a potent inducer of oxidative stress and inhibitor of androgen signaling leading to apoptosis in prostate cancer cells. Mol Cancer Ther. 2010 Dec;9(12):3175-85. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-10-0368. PMID: 21159605.
[6]: Singh M, Kalla NR, et,al. Testicular effects of monensin, a golgi interfering agent in male rats. Drug Chem Toxicol. 2014 Oct;37(4):384-90. doi: 10.3109/01480545.2013.866955. Epub 2013 Dec 16. PMID: 24341700.
[7]: Gu J, Huang L, et,al. Monensin inhibits proliferation, migration, and promotes apoptosis of breast cancer cells via downregulating UBA2. Drug Dev Res. 2020 Sep;81(6):745-753. doi: 10.1002/ddr.21683. Epub 2020 May 27. PMID: 32462716.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules A549 |
Méthode de préparation | Les différents groupes de l'expérience ont été ajoutés au milieu qui contient monensin aux concentrations variées, les concentrations ont été ajustées à 1umol/L et 2 jmol/L. |
Conditions de réaction | 1 uM et 2uM monensin pendant 24h et 48h |
Domaines d'application | Monensin peut significativement inhiber la prolifération des cellules A549 in vitro. Monensin induit un arrêt en phase G des cellules A549, et les protéines associées à l'arrêt en phase G sont modifiées. Monensin peut promouvoir l'autophagie dans les cellules A549. Monensin peut induire l'apoptose dans les cellules A549. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles Wistar |
Méthode de préparation | Les rats mâles Wistar ont été administrés par monensin au niveau de dose de 2.5, 5, et 10 mg/kg. Les animaux ont été sacrifiés après 67 jours de traitement. Les activités de la lactate déshydrogénase (LDH), de l'ATPase, de la phosphate acide et de la thiamine pyrophosphatase (TPPase) ont été mesurées dans le testicule. |
Forme de dosage | 2.5, 5, et 10 mg/kg monensin pendant 67 jours |
Domaines d'application | Les observations qui proviennent de la microscopie électronique, comme la disruption de la membrane, le gonflement et la désintégration de l'appareil de Golgi suggèrent fortement l'interférence de monensin avec le fonctionnement de l'appareil de Golgi dans les cellules spermatogènes. Les données issues du nombre et de la motilité des spermatozoïdes, ainsi que les recherches de fertilité et la taille des portées résultantes, ont indiqué les effets antifertilitaires de monensin dans les rats mâles. |
References: | |
| Cas No. | 17090-79-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | C[C@]1([C@]2([H])O[C@@](CC2)([C@]3([H])O[C@]([C@@]4([H])O[C@](O)([C@@H](C[C@@H]4C)C)CO)([H])C[C@@H]3C)CC)O[C@@]5(CC1)O[C@]([C@@H]([C@H](C5)O)C)([H])[C@@H](C)[C@@H](OC)[C@H](C)C(O)=O | ||
| Formula | C36H62O11 | M.Wt | 670.87 |
| Solubility | Storage | Store at -20°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4906 mL | 7.453 mL | 14.906 mL |
| 5 mM | 298.1 μL | 1.4906 mL | 2.9812 mL |
| 10 mM | 149.1 μL | 745.3 μL | 1.4906 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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